Патенты автора ТАНИ Коусуке (JP)
АМИНОВАЯ СОЛЬ И ЕЕ КРИСТАЛЛЫ // 2658823
Настоящее изобретение относится к соли соединения, представленного формулой (I), где представляет собой α-конфигурацию,представляет собой β-конфигурацию ипредставляет собой α-конфигурацию, β-конфигурацию или их смесь в произвольном соотношении, и 4-пиперидинметанола; ее кристаллу; или ее циклодекстриновому клатрату. Соединение по изобретению может быть представлено общей формулой (II). Соединение представляет собой агент для сокращения детрузора мочевого пузыря и расслабления сфинктера мочеиспускательного канала, а также для предотвращения, лечения и/или облегчения гипоактивного мочевого пузыря. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, табл. 6, 20 пр.
,
Изобретение относится к новому соединению, представленному общей формулой (I): (где R1 представляет собой (1) COOH, (2) COOR2, (3) CH2OH или (4) CONR3R4, R2 представляет собой C1-C6 алкильную группу, необязательно замещенную гидроксигруппой или C1-4 алкоксигруппой, R3 и R4 каждый независимо представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную группой ONO2, R5 представляет собой атом галогена, гидроксигруппу или C1-4 алкоксигруппу, Z представляет собой (1) -(CH2)m-, (2) -(CH2)n-CH=CH-, (3) -(CH2)p-A-CH2-, (4) фенил или (5) тиазол, А представляет собой атом кислорода или атом серы, W представляет собой C1-6 алкильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) гидроксигруппу, (2) оксогруппу, (3) атом галогена, (4) C1-4 алкильную группу, (5) C1-4 алкоксигруппу, (6) кольцо 2, (7) -O-кольцо 2 и (8) -S-кольцо 2, кольцо 2 представляет фенил, циклогексил или пиридинил, любой из которых необязательно замещен 1-5 заместителями, выбранными из группы, включающей (1) атом галогена, (2) CF3, (3) OCF3, (4) C1-4 алкоксигруппу, (5) C1-4 алкильную группу и (6) гидроксигруппу, m представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 6, n представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4, p представляет собой целое число, имеющее значение от 1 до 4, представляет собой простую связь или двойную связь, представляет собой α конфигурацию, представляет собой β конфигурацию, и представляет собой α конфигурацию, β конфигурацию или их произвольную смесь), или его соли или его сольвату. Изобретение также относится к применению этого соединения, фармацевтической композиции на его основе и способу профилактики и лечения глазных заболеваний, т.к обладает сильным и устойчивым действием снижения внутриглазного давления и, кроме того, не обладает никакими побочными эффектами на глаза, такими как свойства раздражения глаз (гиперемия, помутнение роговицы и т.п.), повышение концентрации белка во внутриглазной жидкости и т.п., и, следовательно, обладает высокой безопасностью и может быть отличным средством для профилактики и/или лечения глаукомы. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 13 ил., 9 табл., 105 пр.
