Патенты автора Макаров Вадим Альбертович (RU)

Производные ди(диазониадиспиро[5.2.5.2]гексадекан)-5-нитропиримидина и их применение для лечения коронавирусных инфекций, в частности вызванных вирусом SARS-Cov-2 // 2761950

Изобретение относится к области медицины, а именно направлено на лечение или предупреждение коронавирусной инфекции у человека или животного, вызванного вирусом SARS-Cov-2, путем применения соединения общей формулы 1, где R представляет собой CH3, или его гидрохлоридной соли, дигидрохлоридной соли или дигидрохлорид гексагидрата. Технический результат: высокая противовирусная активность в отношении коронавирусной инфекции у человека или животного, вызванного вирусом SARS-Cov-2. 3 з.п. ф-лы, 6 табл., 9 пр. 1

Пираноиндолы с противотуберкулезной активностью // 2675240

Изобретение относится к соединениям, а именно к пираноиндолам общей формулы 1, где R1 означает Н, HO, CH3, C2H5, C3H7, AcO, Cl, CF3, CF3O, NO2, MeO; R2 означает Н, CH3, C2H5, C3H7, Ac, CH2Ph, CH2Ph-4-CN, CH2Ph-4-OMe; R3 означает Н, NHCH3, NHC3H5; R4 означает CN, CONH2, COOC2H5, NHCOPh, за исключением соединений 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбонитрил, 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-этоксикарбонил и 2-оксо-2,5-дигидропирано[3,2-b]индол-3-карбамид. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве противотуберкулезных лекарственных средств. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр. 1

Пиримидил-ди(диазадиспироалкан)ы с противовирусной активностью // 2633699

Изобретение относится к новым производным пиримидил-ди(диазадиспироалкан)ов, которые соответствуют общей формуле I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают широким спектром противовирусной активности и могут найти применение при лечении и/или профилактике заболеваний, вызываемых папилломавирусной инфекцией, инфекцией, вызванной вирусом иммунодефицита, цитомегаловирусом или вирусом гепатита В или C. В общей формуле I X=СН2, Y=СН2СН2 или X=СН2СН2, Y=СН2; А означает пиримидин-4,6-диил или пиримидин-2,4-диил, который может иметь в качестве заместителей Н, NO2, CHO, ОН, OAlk, атом галогена, NH(Alk), N(Alk)2 группу; где Alk означает линейный или разветвленный заместитель имеющий от 1 до 4 атомов углерода; Hal означает атом галогена, или Х=Y=СН2; А означает пиримидин-4,6-диил или пиримидин-2,4-диил, который имеет в качестве заместителя атом Cl, Br, СН3, ОН; Hal означает атом галогена, хлор или бром. Предпочтительны соединения формулы (I), где X=СН2СН2, Y=СН2 или X=СН2, Y=СН2СН2,А = пиримидин-4,6-диил, который может иметь в качестве заместителей Н, NO2, Alk группу; Hal = хлор или бром и Alk = метил. 9 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 13 пр.

4,6-ДИ(3,12-ДИАЗА-6,9-ДИАЗОНИАДИСПИРО[5.2.5.2]ГЕКСАДЕКАН-1-ИЛ)-2-МЕТИЛ-5-НИТРОПИРИМИДИН ТЕТРАХЛОРИД ДИГИДРОХЛОРИД ГЕКСАГИДРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕРПЕТИЧЕСКОЙ ИНФЕКЦИИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2573977

Изобретение относится к медицине и представляет собой фармацевтическую композицию в виде крема или геля для лечения герпес-вирусной инфекции, включающую 4,6-ди(3,12-диаза-6,9-диазониадиспиро[5.2.5.2]гексадекан-1-ил)-2-метил-5-нитропиримидин тетрахлорид дигидрохлорид гексагидрат. Изобретение заключается также в способе лечения или предупреждения герпетической инфекции у человека или животного. Технический результат заключается в обеспечении фармацевтической композиции на основе 4,6-ди(3,12-диаза-6,9-диазониадиспиро[5.2.5.2]гексадекан-1-ил)-2-метил-5-нитропиримидин тетрахлорид дигидрохлорид гексагидрата в виде лекарственной формы для местного применения, обладающей высоким уровнем терапевтической эффективности. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 5 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (±)N-[1-(4-ФТОРФЕНИЛ)-2-(1-ЭТИЛПИПЕРИДИН-4-ИЛ)ЭТИЛ]-4-НИТРОБЕНЗАМИДА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ ДЛЯ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2566818

Изобретение относится к новому способу получения (±)N-[1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил]-4-нитробензамида, соответствующему структурной формуле (I), или его фармацевтически приемлемых солей. Преимущественно способ относится к гидрохлориду соединения формулы (I) (ниферидил гидрохлориду). Ниферидил гидрохлорид используется в качестве лекарственного средства для лечения мерцательной аритмии у людей. Согласно предлагаемому способу соединение формулы (I) получают взаимодействием этилового эфира 4-фторбензойной кислоты с 4-пиколином в тетрагидрофуране в присутствии катализатора или конденсирующего средства, с получением 1-(4-фторфенил)-2-(4-пиридил)этанона. Предпочтительно использовать в качестве конденсирующего агента натрий бис(триметилсилил)амид в количестве 1-2 моля на моль 4-фторбензоата. Полученное соединение алкилируют этилгалогенидом с получением соответствующей пиридиниевой соли. Последнюю подвергают каталитическому восстановлению водородом в присутствии палладиевого или платинового катализатора с добавлением концентрированной соляной кислоты для получения 2-(1-этилпиперидин-4-ил)-1-(4-фторфенил)этанона формулы (II), который подвергают восстановительному аминированию с получением [2-(1-этилпиперидин-4-ил)-1-(4-фторфенил)-этил]амина, с последующим взаимодействием последнего с хлорангидридом 4-нитробензойной кислоты с получением (±)N-[1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил]-4-нитробензамида формулы (I) в свободном виде или в виде его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (II) является новым промежуточным соединением. Способ позволяет упростить и удешевить процесс за счет сокращения количества стадий, а также повысить качество получаемого целевого продукта до 99,6% по данным ВЭЖХ. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ 5-НИТРОПИРИДИН-2-ИЛ-ТИОАЛКЕНИЛ-4-ДИТИОКАРБАМАТОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГРИБКОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2487132

Изобретение относится к новым производным циклических 5-нитропиридин-2-ил-тиоалкенил-4-дитиокарбаматов, которые соответствуют общей формуле (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно- или основно-аддитивным солям

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-АМИНО-3-АРИЛАМИНО-6-АРИЛПИРАЗОЛО[3,4-d]ПИРИМИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОВИРУСНЫХ СРЕДСТВ // 2456288

Изобретение относится к производным 4-амино-3-ариламино-6-арилпиразоло[3,4-d]-пиримидина, обладающим противовирусной активностью

4-МЕТОКСИ-5-НИТРО-6-ТИОЦИАНОПИРИМИДИН, ОБЛАДАЮЩИЙ ФУНГИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ // 2312104

Изобретение относится к новому соединению - 4-метокси-5-нитро-6-тиоцианопиримидину формулы I, которое обладает фунгицидной активностью в опытах на отдельных штаммах грибов (in vitro) и в полевых условиях (in vivo)