Патенты автора ДЖЕНКИНС Томас Э. (US)
Изобретение относится к соединению KC-8, представляющему собой N-1-[3-(оксикодон-6-енол-карбонил-метил-амино)-2,2-диметил-пропиламин]-аргинин-глицин-малоновую кислоту, или его фармацевтически приемлемым солям, сольватам или гидратам, которые обеспечивают контролируемое высвобождение оксикодона путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией. Изобретение относится также к фармацевтическим композициям для применения в лечении или предупреждении боли, в том числе к композициям, дополнительно содержащим трипсиновый ингибитор, к способу уменьшения потенциальной возможности злоупотребления указанной композицией, стандартной дозе, содержащей эту композицию, способу ее изготовления и способам выбора соединения и трипсинового ингибитора, пригодных для изготовления стандартной дозы. 8 н. и 9 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 ил., 9 пр.
Изобретение относится к пролекарствам опиоидного действующего вещества, которые обеспечивают контролируемое высвобождение действующего вещества путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией. Изобретение также относится к композициям, содержащим пролекарства, и способам их применения. Композиции могут необязательно включать трипсиновый ингибитор, который взаимодействует с ферментом, который является посредником в высвобождении действующего вещества из пролекарства таким образом, чтобы ослаблять ферментативное расщепление пролекарства. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 17 ил., 15 табл., 49 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы КС-(II), их применению лечения или предупреждения боли, способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе, единичной дозе их содержащей, способу ее получения, способу идентификации соединения формулы КС-(II), способу уменьшения потенциальной возможности злоупотребления композицией, содержащей соединение формулы КС-(II). В общей формуле КС-(II) Ra представляет собой водород или гидроксил; R5 выбран из (1-6С)алкила и (1-6С)алкила, замещенного (1-6С)алкоксикарбонильной группой; каждый R1 независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила; каждый R2 независимо выбран из водорода, (1-6С)алкила, и -C(O)NR21R22, где R21 и R22 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, (1-6С)алкила и (1-6С)алкила, замещенного -C(O)OR60, где R60 означает водород; n равно целому числу от 2 до 4; R3 является водородом; R4 представляет собой , где каждый R6 независимо выбран из водорода и (1-6С)алкила, замещенного гуанидильной группой или аминогруппой; W представляет собой -NR8-; R8 представляет собой водород; p равно 1 или 2; и R7 выбран из ацила и ацила, замещенного -СООН или -NHCOCH3. 10 н. и 8 з.п. ф-лы, 20 ил., 25 табл., 41 пр.
Группа изобретений относится к медицине и касается фармацевтической композиции для лечения или предотвращения боли или для снижения потенциального злоупотребления фенольными опиоидами, которая содержит ингибитор трипсина и содержащее остаток фенольного опиоида соединение. Группа изобретений также касается способа лечения или предотвращения боли у пациента, нуждающегося в таком лечении, который включает введение пациенту эффективного количества указанной фармацевтической композиции; применения указанной фармацевтической композиции в изготовлении лекарственного препарата для лечения или предотвращения боли; способа снижения потенциального злоупотребления фенольным опиоидом, включающего комбинирование пролекарства фенольного опиоида, которое обеспечивает ферментативно-контролируемое высвобождение фенольного опиоида с ингибитором фермента. Группа изобретений обеспечивает лечение или предотвращение боли и снижение потенциального злоупотребления фенольными опиоидами. 5 н. и 46 з.п. ф-лы, 9 ил., 9 табл., 20 пр.
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2470908
ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2470907
Изобретение относится к соединению формулы (I), в которой R1 представляет (С2 -С6)алкил, каждый из R2 , R3 и R4 представляют (С1-С6)алкил, при условии, что сумма числа атомов углерода в R1 , R2, R3 и R 4 больше 7
