Патенты автора Джемилева Лиля Усеиновна (RU)
Изобретение относится к способу получения (3bR*,7aR*,10bR*,14aR*-cis-14c,14d)-2,9-бис(галогенфенил)октадекагидро-1H,8H-2,3а,7b,9,10а,14b-гексаазадибензо[ƒg,ор]тетраценов общей формулы (1). Технический результат: разработан способ получения гетероциклов с транс-1,2-диаминоциклогексановым фрагментом, которые могут найти применение в качестве соединений-кандидатов для разработки препаратов с противоопухолевой активностью и антипролиферативным действием, а также в качестве N-содержащих хиральных лигандов, бифункциональных и каталитических систем для энантиоселективных превращений. 1 табл., 1 пр.
Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии новых биологически активных производных бетулина, бетулиновой, урсоловой и олеаноловой кислот, в частности изобретение относится к конъюгатам тритерпеновых кислот с (Е)-4-(1H-индол-3-илвинил)-пиридиний бромидом формулы 1-8, которые проявили in vitro значительное цитотоксическое действие в низких микромолярных концентрациях на опухолевых клеточных линиях человека U937 (моноцитарная лейкемия), K562 (хронический миелоидный лейкоз) и Jurkat (Т-лимфобластная лейкемия). 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к 2,8-бис-(5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил)-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренам общей формулы (1):
. Также описан способ получения указанного выше соединения, заключающийся во взаимодействии гетариламина общей формулы Het-NH2 (где Het=5-метилизоксазол-3-ил или 1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-4-ил) с формальдегидом и 1,4,5,8-тетраазадифуразано[3,4-с][3,4-h]декалином в присутствии катализатора конц. HCl при мольном соотношении гетариламин : формальдегид : 1,4,5,8-тетраазадифуразано[3,4-с][3,4-h]декалин : HCl=2:4:1:(0.03-0.07) в среде СН3ОН-ДМСО при температуре 20°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Полученные гетероциклы проявляют цитотоксическую активность и могут найти применение в качестве соединений-кандидатов для разработки лекарственных препаратов с противоопухолевой активностью и антипролиферативным действием. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.
Предлагаемое изобретение относится к области координационной и медицинской химии, в частности к новым моноядерным билигандным N,О-комплексам палладия(II) и платины(II) с 1-[(диметиламино)метил]-2-нафтолом общей формулы (1). Предложенные комплексные соединения проявляют цитотоксическую активность и могут использоваться в качестве средств, обладающих противоопухолевой активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 ил., 2 табл., 2 пр.
Настоящее изобретение относится к замещенным (Е)-9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4-диенам общей формулы (1):
. Также предложен способ каталитического получения и применения замещенных (Е)-9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4-диенов общей формулы (1). Технический результат: предложены новые гетероциклические соединения, которые могут найти применение в качестве потенциальных противоопухолевых препаратов. 3 н.п. ф-лы, 2 табл.
Настоящее изобретение относится к замещенным 9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенам общей формулы (1):
Также предложены способ каталитического получения и применение замещенных 9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов общей формулы (1). Технический результат: предложены новые гетероциклические соединения, которые могут найти применение в качестве потенциальных противоопухолевых препаратов. 3 н.п. ф-лы, 2 табл.
Изобретение относится к новым замещенным 9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенам формулы (1), к способу их получения и применению. Технический результат: получены новые9-азабицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триены формулы (1), которые могут быть применимы в качестве средств, проявляющих противоопухолевую активность. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органического синтеза, конкретно, к 16-азатрицикло[9.4.1.02,10]гексадека-2,12,14-триенам формулы (1). Указанные соединения относятся к классу гетероциклических соединений и могут найти применение в качестве ключевых прекурсоров в синтезе ценных биологически активных соединений и современных лекарственных противоопухолевых препаратов. Соединения по изобретению получают путем взаимодействия N-замещенных азепинов формулы (а) (где R=Et, Ph) с 1,2-циклононадиеном (ЦНД) в присутствии катализатора Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2 при мольном соотношении ЦНД : азепин : Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2= (1.3-2.0):1:(0.05-0.15):(0.15-0.45):(0.1-0.3), в ампуле при 20-80°С, в 1,2-дихлорэтане в течение 20-48 ч. Технический результат - 16-азатрицикло[9.4.1.02,10]гексадека-2,12,14-триены формулы (1) в качестве средств с противоопухолевой активностью. 3 н.з. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
(1), (а)
Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к моно- и биядерным N,О-комплексам диацетата меди(II) с 1-[(диметиламино)метил]-2-нафтолом следующих формул (1а, 1b):
Технический результат заключается в получении новых биологически активных химических веществ, обладающих противоопухолевой активностью. 2 табл., 2 пр., 2 ил.
Изобретение относится к 3'-замещенным спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-11,2'-оксиранам] формулы (1) и спиро[3,9-диоксатетрацикло[5.3.2.02,4.08,10]додец-5-ен-12,2'-оксиранам формулы (2), где R = Ph, Hex. Изобретение также относится к способу совместного получения указанных соединений, который заключается во взаимодействии бицикло[4.2.2]дека-2,4,7-триенов с м-хлорнадбензойной кислотой при температуре 0-40°С, в дихлорметане в течение 3-23 ч. Технический результат – разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в медицине в качестве биологически активных веществ, обладающих противоопухолевой активностью. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 3 пр., 1 ил.
Изобретение относится к 1-метил-замещенным бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенам общей формулы (1) и (2), к способу получения данных соединений, а также к их применению. Указанные соединения относятся к классу напряженных энергоемких систем и могут найти применение в качестве компонентов высокоэнергетических горючих для воздушно-реактивных ракетных систем, полупродуктов в синтезе современных медицинских препаратов, проявляющих противоопухолевую, противовирусную и другие виды активности. 3 н.п. ф-лы, 2 пр., 2 табл.
Изобретение относится к способу совместного получения 1-гидроксиметил-замещенных бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенов общей формулы (1) и (2), где R=Bu, (CH2)3OH, (CH2)4OH, который заключается в том, что в качестве производного 1,3,5-циклогептатриена используют 1,3,5-циклогептатриенилметанол, в качестве катализатора Co(acac)2(dppe)/Zn/ZnI2, реакцию 1,3,5-циклогептатриенилметанола (ЦГТ) с терминальными алкинами общей формулы (где R – указанные выше) проводят при мольном соотношении алкин : ЦГТ : Co(acac)2(dppe) : Zn : ZnI2 = (1-1.5):1:(0.05-0.15):(0.15-0.45):(0.1-0.3), в ампуле при 20-80°С, в 2,2,2-трифторэтаноле, в течение 20-48 ч. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве биологически активных веществ, обладающих противоопухолевой активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.
Изобретение относится к N-содержащим бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триенам общей формулы (1), к способу получения данных соединений, а также к их применению. Указанные соединения относятся к классу напряженных энергоемких систем и могут найти применение в качестве компонентов высокоэнергетических горючих для воздушно-реактивных ракетных систем, полупродуктов в синтезе современных медицинских препаратов, проявляющих противоопухолевую, противовирусную и другие виды активности. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения анти-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (1), син-3,9,12-триоксапентацикло[5.3.3.02,4.08,10.011,13]тридец-5-енов формулы (2) и 3,6,10-триоксапентацикло[6.3.2.02,4.05,7.09,11]тридец-12-енов формулы (3) , где R=Ph, Bu, Hex, (СН2)2ОСОСН3 который заключается в том, что бицикло[4.2.2]дека-2,4,7,9-тетраены (БДТ) взаимодействуют с м-хлорнадбензойной кислотой (m-СРВА), при мольном соотношении БДТ : m-СРВА = 2 : (10-20), при 0-40°С, в дихлорметане, в течение 3-23 ч. Технический результат – получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве биологически активных веществ, обладающих противоопухолевой активностью. 4 н.п. ф-лы, 2 табл., 10 пр., 2 ил.
Изобретение относится к способу получения 3,16,19-триоксагексацикло[10.5.3.02,4.02,11.015,17.018,20]икос-13-ена. Сущность способа заключается во взаимодействии трицикло[9.4.2.02,10]гептадека-2,12,14,16-тетраена (С17Н22) с м-хлорнадбензойной кислотой (m-СРВА) при мольном соотношении С17Н22:m-СРВА=2:(10-20) при 0-40°С в дихлорметане в течение 3-23 ч. Изобретение относится также к самому 3,16,19-триоксагексацикло[10.5.3.02,4.02,11.015,17.018,20]икос-13-ену, проявляющему противоопухолевую активность. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области органического синтеза. Предложены Si-содержащие бицикло[4.2.1]нона-2,4,7-триены формулы (1). Предложен также способ их получения взаимодействием Si-содержащих алкинов с 1-метил(пропил)циклогептатриен-1,3,5-триеном в присутствии каталитической системы Ti(acac)2Cl2-Et2AlCl при температуре 20-80°С в бензоле в течение 8-48 ч, также применение соединений формулы (1) в качестве средств с противоопухолевой активностью. Технический результат – получение новых соединений, обладающих противоопухолевой активностью. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к способу получения 2,8-бис-циклоалкил-2,3,8,9,12с,12d-гексагидро-1H,7H-5,11-диокса-2,3а,4,6,6b,8,9а,10,12,12b-декаазадициклопента[е,l]пиренов общей формулы (1), в котором 1,3,5-трициклоалкил-1,3,5-триазинаны подвергают взаимодействию с 4а,5,9а,10-тетрагидро-4H,9H-[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b][1,2,5]оксадиазоло[3',4':5,6]пиразино[2,3-е]пиразином в среде СН3ОН-ДМСО в присутствии катализатора NiCl2 при мольном соотношении 1,3,5-трициклоалкил-1,3,5-триазинан : 4а,5,9а,10-тетрагидро-4H,9H-[1,2,5]оксадиазоло[3,4-b][1,2,5]оксадиазоло[3',4':5,6]пиразино[2,3-е]пиразин : NiCl2=2:1:(0.03-0.07) при комнатной (~20°С) температуре и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат: получены новые соединения формулы (1), которые могут найти применение в качестве соединений-кандидатов для разработки лекарственных препаратов, люминесцентных интеркаляторов и основы для конструирования так называемых молекулярных устройств, а также перспективных компонентов взрывчатых веществ и ракетных топлив. 1 табл., 3 пр.
Способ выявления мутаций гена GJB2, обуславливающих аутосомно-рецессивную глухоту 1А типа // 2688180
Изобретение относится к области медицины, в частности к медицинской генетике и оториноларингологии, и предназначено для выявления мутаций гена GJB2, обуславливающих аутосомно-рецессивную глухоту 1А типа. Предложен способ, включающий детекцию трех наиболее распространенных в Якутии мутаций c.-23+1G>A, с.35delG и c.109G>A с использованием праймеров и с последующим проведением анализа полиморфизма длин рестрикционных фрагментов с использованием эндонуклеаз AsuHPI, Bsc4I, HindII. Изобретение обеспечивает быстрое и точное выявление GJB2-мутаций, ответственных за 98% всех патогенных вариантов, обуславливающих аутосомно-рецессивную глухоту 1А типа в Якутии. 6 ил., 1 табл.
Изобретение относится к области медицины. Предложен способ выявления мутации p.Q368X (с.1102С>Т) в гене MYOC, сопровождающейся развитием наследственной формы первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ). Осуществляют выделение ДНК из лимфоцитов периферической крови методом фенольно-хлороформной экстракции и проведение полимеразной цепной реакции в реальном времени с последующей детекцией пика кривой плавления в конечной точке. Амплификацию участка гена MYOC проводят в присутствии двух последовательностей олигонуклеотидов с красителем EvaGreen. Изобретение обеспечивает эффективную диагностику развития ПОУГ у пациентов из семей с отягощенной наследственностью. 1 ил., 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области биохимии, в частности к способу выявления мутаций в гене MYO7A, сопровождающихся развитием несиндромальной аутосомно-рецессивной глухоты или синдрома Ушера. Способ включает выделение ДНК из лимфоцитов периферической крови методом фенольно-хлороформной экстракции, проведение ПЦР, амплификацию 18 участков гена MYO7A, детекцию в денатурирующем акриламидном геле и секвенирование. ПЦР проводят с использованием специально подобранных последовательностей олигонуклеотидов, фланкирующих области 18 экзонов гена MYO7A с возможным содержанием различных мутаций. Изобретение позволяет упростить способ и повысить точность определения мутаций гена MYO7A, а также сократить время исследования. 3 ил., 1 пр.
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к области получения (5Z,9Z)-5,9-эйкозадиеновой кислоты формулы (1), проявляющей ингибирующее действие на человеческую топоизомеразу I. (5Z,9Z)-5,9-Эйкозадиеновая кислота перспективна в качестве лекарственного препарата, обладающего противоопухолевым, противовирусным и антибактериальным действием. Сущность способа заключается в том, что тетрагидропирановый эфир 5,6-гептадиен-1-ола (4) и 1,2-тридекадиен (5) взаимодействуют с реактивом Гриньяра RMgX (R=Me, Et, Pr, Bu, Oct; X=Cl, Br, I) в диэтиловом эфире в присутствии металлического Mg (порошок) и катализатора титаноцендихлорида Cp2TiCl2, при мольном соотношении (4):(5):RMgX:Mg:Cp2TiCl2=10:12:(30-50):32:(0.4-0.6), в атмосфере аргона при температуре 0-35°С и атмосферном давлении за 6-10 ч, после чего реакционную массу обрабатывают 5% водным раствором НСl с получением 2-[(5Z,9Z)-5,9-эйкозадиен-1-илокси]тетрагидро-2Н-пирана (6), который окисляют реагентом Джонса.
2 н.п. ф-лы, 1 табл., 1 ил., 15 пр.
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к области получения (5Z,9Z)-5,9-докозадиеновой кислоты формулы (1), проявляющей ингибирующее действие на человеческую топоизомеразу I. (5Z,9Z)-5,9-Докозадиеновая кислота перспективна в качестве лекарственного препарата, обладающего противоопухолевым, противовирусным и антибактериальным действием. Сущность способа заключается в том, что тетрагидропирановый эфир 5,6-гептадиен-1-ола (4) и 1,2-пентадекадиен (5) взаимодействуют с реактивом Гриньяра RMgX (R = Me, Et, Pr, Bu, Oct; X = Cl, Br, I) в диэтиловом эфире в присутствии металлического Mg (порошок) и катализатора титаноцендихлорида Cp2TiCl2, при мольном соотношении (4):(5) : RMgX : Mg : Cp2TiCl2=10:12:(30-50):32:(0.4-0.6), в атмосфере аргона при температуре 0-35°С и атмосферном давлении за 6-10 ч, после чего реакционную массу обрабатывают 5% водным раствором HCl с получением 2-[(5Z,9Z)-5,9-докозадиен-l-илокси]тетрагидро-2H-пирана (6), который окисляют реагентом Джонса.
2 н.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 15 пр.
Изобретение относится к области органической химии, конкретно к области получения (5Z,9Z)-5,9-гексадекадиеновой кислоты формулы (1), проявляющей ингибирующее действие на человеческую топоизомеразу I. (5Z,9Z)-5,9-гексадекадиеновая кислота перспективна в качестве лекарственного препарата, обладающего противоопухолевым, противовирусным и антибактериальным действием. Сущность способа заключается во взаимодействии тетрагидропиранового эфира 5,6-гептадиен-1-ола (5) и 1,2-нонадиена (6) с реактивом Гриньяра RMgX (R = Me, Et, Pr, Bu, Oct; X = Cl, Br, I) в диэтиловом эфире в присутствии металлического Mg (порошок) и катализатора титаноцендихлорида Cp2TiCl2, при мольном соотношении (5):(6): RMgX : Mg : Cp2TiCl2 = 10:12:30-50:32:0,4-0,6), в атмосфере аргона при температуре 0-35°C и атмосферном давлении за 6-10 ч. После чего реакционную массу обрабатывают 5% водным раствором HCl с получением 2-[(5Z,9Z)-5,9-гексадекадиен-1-илокси]тетрагидро-2H-пирана (7), который окисляют реагентом Джонса. Способ позволяет получать индивидуальное соединение формулы (1) в две препаративные стадии с высоким выходом. 15 пр., 1 табл.
Изобретение относится к биотехнологии и представляет собой способ выявления мутации c.-53-2A>G в гене SLC26A5, сопровождающийся развитием несиндромальной аутосомно-рецессивной глухоты. Способ включает выделение ДНК из лимфоцитов периферической крови методом фенольно-хлороформной экстракции. Проводят полимеразную цепную реакцию с возможностью проведения анализа флуоресценции по конечной точке. Амплифицируют одновременно два участка гена SLC26A5 в смеси двух пар последовательностей олигонуклеотидов с флуоресцентной меткой: CACCACAAAGAAGAGATG, TCAGCATGATCCATAGTAC, FAM-agtgtCacTagGggaaaa-BHQ-1, VIC-agtgtCacCagGggaaaa-BHQ-2, фланкирующих область с возможным содержанием мутации c.-53-2A>G в гене SLC26A5. Предложенное изобретение позволяет получить точный, объективный клинический диагноз наследственной аутосомно-рецессивной потери слуха. 1 ил., 2 табл., 2 пр.
Изобретение относится к области медицинской генетики и может быть использовано в оториноларингологии для диагностики наследственной несиндромальной глухоты (ННГ)
Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской генетике и оториноларингологии
Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской генетике и оториноларингологии
