Патенты автора Иващенко Андрей Александрович (RU)

Изобретение относится к применению гидрохлорида 2,8-диметил-5-(2-фенилэтил)-2,3,4,5-тетрагидро-1H-пиридо[4,3-b]индола (А⋅HCl), обладающего норадренергической и специфически серотонинергической активностью, или фармацевтической композиции на его основе для лечения людей с генерализованным тревожным расстройством (ГТР). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения (А⋅HCl) и способу лечения людей с генерализованным тревожным расстройством (ГТР). Технический результат заключается в снижении нежелательных побочных явлений при лечении генерализованного тревожного расстройства ГТР. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 ил., 14 табл., 12 пр.

Изобретение относится к применению фармацевтической композиции,  содержащей микронизированный фавипиравир и вспомогательные вещества, где композиция содержит 42,1 вес.% целлюлозы микрокристаллической в качестве наполнителя, 5,8 вес.% кроскармеллозы натрия в качестве дезинтегранта, 4,9 вес.% повидона в качестве связующего, 0,7 вес.% магния стеарата в качестве лубриканта, 0,6 вес.% кремния диоксида коллоидного и 2,6 вес.% пленочной оболочки, 43,3 вес.% микронизированного фавипиравира со следующим распределением микронизированных частиц по размеру: D(90)=40,6 мкм при Стд Дев 1,71 мкм, D(50) =10,7 мкм при Стд Дев 0,459 мкм и D(10)=2,5 мкм при Стд Дев 0,0979 мкм, для получения противо-SARS-CoV-2 вирусной лекарственной  формы в виде таблеток с пленочным покрытием. Применение композиции указанного выше состава обеспечивает быстрое высвобождение фавипиравира из лекарственной формы (таблеток). 4 ил., 1 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к применению эфира 4-аминофуро[2,3-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты формул 1.1, 1.2 или 1.3 для ингибирования вируса гепатита В. Технический результат: предложено новое применение эфиров 4-аминофуро[2,3-d]пиримидин-5-карбоновой кислоты в качестве ингибиторов вируса гепатита В. 1 табл., 35 пр.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицине. Раскрыт фармацевтический набор для комбинированной терапии коронавирусного заболевания COVID-19 (SARS-CoV-2), включающий апротинин (АПР) в терапевтически эффективном количестве в виде готового лекарственного препарата и фавипиравир (ФВП) в качестве ингибитора репликации SARS-CoV-2 в терапевтически эффективном количестве в виде готового лекарственного препарата при терапевтически эффективном соотношении АПР и ингибитора репликации SARS-CoV-2, помещенных в упаковку, обеспечивающую защиту препаратов от внешних факторов воздействия, и инструкцию по применению. Также раскрыто применение указанного фармацевтического набора для комбинированной терапии коронавирусного заболевания COVID-19 (SARS-CoV-2). Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект при лечении COVID-19, а также уменьшение сроков выздоровления пациента с COVID-19. 2 н.п. ф-лы, 11 табл., 4 пр.

Изобретение относится к применению соединения, выбранного из (12aR)-7-гидрокси-12-[(10S)-6,7-дифтор-5,10-дигидротиено[3,2-с][2]бензотиепин-10-ил]-3,4,12,12а-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридо[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-6,8-диона (1.2.1) или (12aR)-7-гидрокси-12-[(10S)-7,8-дифтор-4,9-дигидротиено[2,3-с][2]бензотиепин-4-ил]-3,4,12,12а-тетрагидро-1H-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридо[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-6,8-диона (1.5.1) в качестве противокоронавирусного агента для ингибирования коронавируса 2019-nCoV. Технический результат: предложено новое применение соединения, выбранного из (1.2.1) и (1.5.1), в качестве противокоронавирусного агента для ингибирования коронавируса 2019-nCoV. 2 з.п. ф-лы, 4 пр.

Группа изобретений относится к области фармацевтики и медицине. Раскрыт комбинированный способ лечения COVID-19 (SARS-CoV-2), включающий последовательное или одновременное введение пациенту с COVID-19 в терапевтически эффективных количествах и соотношениях двух лекарственных препаратов, один из которых включает апротинин, а другой - ингибитор репликации SARS-CoV-2 фавипиравир. Также раскрыто комбинированное противокоронавирусное средство для использования в указанном способе. Группа изобретений обеспечивает синергетический эффект при лечении COVID-19 (SARS-CoV-2) и позволяет значительно сократить сроки лечения и уменьшить риск появления нежелательных побочных явлений. 2 н.п. ф-лы, 10 табл., 3 пр.

Изобретение относится к замещенному хиноксалину общей формулы 1, где R1 и R2 представляют собой необязательно одинаковые атомы водорода или галогена, R3 представляет собой атом водорода, при условии, что R1, R2 и R3 одновременно не означают водород, или оба R1 и R2 не означают 6,7-дихлор, или если R1 означает водород, то R2 не означает 7-хлор. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойством ингибитора РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRp) РНК вирусов, на основе указанного соединения формулы 1. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве средств, ингибирующих РНК-зависимую РНК-полимеразу (RdRp) РНК вирусов, где вирус представляет собой коронавирус SARS-CoV-2 и вирус гриппа. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится медицине. Раскрыто применение в терапевтически эффективных количествах и соотношениях двух лекарственных препаратов, один из которых включает апротинин, а другой - ингибитор репликации SARS-CoV-2 фавипиравир, в комбинированной терапии COVID-19 (SARS-CoV-2). Изобретение обеспечивает синергетический эффект двух лекарственных препаратов при лечении COVID-19 и позволяет значительно сократить сроки лечения и уменьшить риск появления нежелательных побочных явлений. 10 табл., 3 пр.
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Раскрыто применение фармацевтической композиции, содержащей в качестве активного компонента апротинин и вспомогательные вещества, в качестве противовирусного средства для лечения и профилактики COVID-19. Изобретение обеспечивает высокую противовирусную активность при лечении и профилактике COVID-19. 3 з.п. ф-лы, 4 пр.

Изобретение относится к применению соединений, представляющих собой N-{3-[6-(пирролидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-2-(трифторметил)бензолсульфонамид, N-{3-[6-(пиперидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-2,4,6-триметилбензолсульфонамид, N-{3-[6-(пиперидин-1-ил)пиридазин-3-ил]фенил}-4-(трифторметил)бензолсульфонамид и др., указанных в формуле изобретения, для ингибирования инфекции вируса гепатита В (ВГВ). 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 25 пр.

Изобретение относится к производным 4-(1,3-тиазол-2-ил)тиофен-2-сульфонамида общей формулы 1, обладающим свойствами ингибитора вируса гепатита В (ВГВ, HBV), способу их получения, фармацевтической композиции на их основе и их применению для получения лекарственного средства для лечения гепатита В. В общей формуле 1 R1 представляет собой С1-С4 алкил, R2 представляет собой водород, С1-С4 алкил, или R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой С5 алкил, 4-изопропилбензил, фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из F, Cl, Br, метила, изопропила, метокси и COOCH3. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к медицинской технике. Устройство для контроля бодрствования человека содержит электроды, блок аналого-цифрового преобразования сигнала, служебный модуль системы, микросхему управления устройством и микросхему предварительной обработки. Служебный модуль системы содержит заряжаемый источник питания, BlueTooth модуль, систему звукового оповещения и основную плату управления. По меньшей мере один электрод является пассивным безгелевым неинвазивным, и по меньшей мере один электрод является двухконтактным индифферентным. В плату управления интегрировано программное обеспечение для обработки сигналов ЭЭГ и ЭМГ. Микросхема предварительной обработки выполнена с возможностью распознавания суммарного ЭЭГ сигнала в диапазоне 0-70 Гц, выделения 8 волновых диапазонов, распознавания ЭМГ сигнала о работе надбровных мышц и интерпретации сигналов в данные. Элементы устройства выполнены в конструктивном единстве в виде носимого на голове приспособления, обеспечивающего получение сигналов с поверхности кожи головы пользователя - с внешней поверхности лба и в точке, в которой отсутствует биоэлектрическая активность мозга. Обеспечивается определение в реальном времени состояний усталости, монотонии, рассеянности и индикация состояния засыпания для обеспечения безопасности пользователя с помощью устройства, выполненного в удобной форме для повседневного использования в виде головного убора. Достигается повышение точности в определении бодрствования человека за счет комплексного подхода к получению данных биоэлектрических сигналов двух типов ЭЭГ и ЭМГ, а также простота и удобство в использовании, самодостаточность системы для реализации требуемых задач и заложенных решений, возможность дальнейшего технологического развития за счет перепрограммирования микросхем служебного модуля с целью внесения новых алгоритмов обработки по мере их исследования. 1 з.п. ф-лы, 10 ил.

Изобретение относится к области противовирусных средств и касается противо-COVID-19 (SARS-CoV-2) вирусной фармацевтической композиции, содержащей фавипиравир, которая выполнена в форме таблеток с пленочным покрытием. Предлагаемая композиция включает: 43-44 % микронизированного фавипиравира с размером частиц 40-50 мкм, 5,5-6,0 % кроскармеллозы натрия, 4,8-5,0 % повидона, 0,6-0,8 % магния стеарата, 0,5-0,7 % кремния диоксида коллоидного, 2,5-2,7 % пленочной оболочки и остальное – микрокристаллическая целлюлоза. Указанный выше состав обеспечивает быстрое высвобождение фавипиравира из лекарственной формы (таблеток). 1 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к применимому в медицине производному, композиции на его основе и его получению. Предложено производное формулы 1 или 2, их стереоизомер где Ar представляет собой фенил; R1 и R2 выбраны из Н, F, Cl, СН3, ОН; R3 представляет собой Н или СН3; X представляет собой кислород или этандиил-1,1(С=СН2); Y представляет собой CH(R4)(CH2)k, CH(R4)(CH2)mC(O)O(CH2)n; R4 представляет собой Н или СН3; k имеет значение от нуля до шести; m имеет значение от нуля до двух; n имеет значение от единицы до четырех; Q представляет собой радикал, выбранный из Q1-Q4; где R5 является заместителем, выбранным из Н, F, Cl, СН3, ОН; стрелка (→) обозначает место присоединения Q1-Q4. Предложенный процесс для получения соединений по п. 1 или 2 включает циклизацию кислоты формулы 3 или 16 где Ar, R1, R2, R3, X, Y и Q определены выше. Предложены новое эффективное для лечения гепатита С производное и эффективный процесс его получения, а также фармацевтическая композиция на его основе. Предложенное производное является пролекарством для лечения вирусных заболеваний и является ингибитором полимеразы HCV NS5B, полимеразы HBV DNA и обратной транскриптазы HIV-1. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 19 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к применению производного 4Н-3,1-бензоксазин-4-она общей формулы 1 где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 необязательно одинаковые и представляют собой водород, С1-С6алкил, галоген, C1-С6алкокси, оксикарбонил формулы -OC(O)R, где R означает C1-С6алкил, в качестве ингибитора вируса гепатита В для получения лекарственного средства для лечения гепатита В. Также предложена фармацевтическая композиция, включающая соединение общей формулы 1. Технический результат: предложено применение производного 4Н-3,1-бензоксазин-4-она в качестве ингибитора вируса гепатита В. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению метил [(1S)-1-{(2S)-2-[5-(4'-{2-[(2S)-1-{(2S,3R)-3-метокси-2-[(метоксикарбонил)амино]бутаноил}-пирролидин-2-ил]-1Н-имидазол-5-ил}бифенил-4-ил)-1Н-имидазол-2-ил]пирролидин-1-ил}-2-метилпропил]карбамату формулы 1 и его фармацевтически приемлемым солям Также предложены способы получения соединения формулы 1, фармацевтическая композиция на его основе и способ лечения гепатита С. Технический результат: получено новое органическое соединение, обладающее свойствами пангенотипичного ингибитора NS5A ВГС. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новому соединению, представляющему собой замещенный 3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]пиридо[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-6,8-дион общей формулы 1 и его стереоизомеру. Соединения обладают высокой противовирусной активностью и могут быть использованы как эффективное средство для профилактики и лечения вирусных заболеваний, в том числе гриппа. В общей формуле 1 R1 представляет собой 6,7-дифтор-5,10-дигидротиено[3,2-с][2]бензотиепин-10-ил, (3,4-дифторфенил)(фенил)метил, (3,4-дифторфенил)(2-метилсульфанилфенил)метил,дифенилметил, бис(4-фторфенил)метил, R2 представляет собой водород, бензил или {[(C1-C3алкил)оксикарбонил]-окси}метил. Соединение формулы 1 получают взаимодействием (12aR)-7-(бензилокси)-3,4,12,12а-тетрагидро-1Н-[1,4]оксазино[3,4-с]-пиридо[2,1-f][1,2,4]триазин-6,8-диона (2) с 6,7-дифтор-5,10-дигидротиено[3,2-с][2]бензотиепин-10-олом (3), или с (3,4-дифторфенил)(фенил)метанолом (5), или с (3,4-дифторфенил)(2-метилсульфанилфенил)метанолом (6), или с дифенилметанолом (7), или с бис(4-фторфенил)метанолом (8): с получением соответствующих бензилоксисоединений, дальнейшее при необходимости их дебензилирование в диметилсульфоксиде в присуствии LiCl или в ацетонитриле в присутствии MgBr2 ⋅ Et2O с получением соединений, где R2 означают Н, с последующим при необходимости ацилированием полученных соединений хлорметил метилкарбонатом в диметилацетамиде в присутствии йодистого калия и карбоната калия с получением соответствующих метил-метилкарбонатов. Соединения формулы 1 проявляют более высокую активность, чем известное противовирусное соединение, имеющее торговое название Xofluza, используемое для лечения инфекции гриппа А и В. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 5 табл., 25 пр., 3 ил.

Настоящее изобретение относится к новому анелированному 9-гидрокси-1,8-диоксо-1,3,4,8-тетрагидро-2Н-пиридо[1,2-а]пиразин-7-карбоксамиду общей формулы 1 или 2 и его стереоизомеру, а также к вариантам способа его получения. Соединения обладают противовирусной активностью в отношении интегразы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). В общей формуле 1 или 2 кольцо А1 представляет собой необязательно замещенный метилом 5-7-членный насыщенный гетероцикл или гетеробицикл, кольцо А2 представляет собой необязательно замещенный метилом насыщенный моноциклический гетероцикл, содержащий дополнительно атом кислорода, кольцо А3 представляет собой 5-6-членный моноциклический насыщенный циклоалкан, R представляет собой возможно замещенный одним, двумя или тремя заместителями 5-6-членный моногетероцикл с 1-3 гетероатомами в цикле или 8-10-членный бициклический гетероцикл с 1-4 гетероатомами, где гетероатомы выбраны из О, S, N и где заместители выбраны из атома галогена и С1-С3 алкила. Предпочтительно соединение общей формулы I, представляющее собой (3S,11aR)-6-гидрокси-N-[(2,6-дифторопиридин-3-ил)метил]-3-метил-5,7-диоксо-2,3,5,7,11,11а-гексагидро[1,3]оксазоло[3,2-а]пиридо[1,2-d]пиразин-8-карбоксамид (1.1.19), может быть в виде кристаллической формы, имеющей параметры элементарной ячейки, указанные в формуле изобретения. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 14 пр.

Изобретение относится к микронизированным кристаллам моноклинной симметрии (МКМС) со средним диаметром частиц ≤130 мкм натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азанида - формулы Ib, натрий {[4-({[4-бром-3-(3-хлор-5-цианофенокси)-2-фторфенил]ацетил}амино)-3-хлорфенил]-сульфонил}(пропаноил)азаниду формулы Ib. Кристаллы являются активным компонентом фармацевтической композиции и лекарственного средства для применения в терапии вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунного дефицита (СПИДа). Микронизированные кристаллы соединения формулы Ib имеют следующие характеристики кристалла: и показатели порошковой рентгенограммы, обладающей межплоскостными расстояниями (D) и относительной интенсивностью (Iотн=I/Iо×100) дифракционных максимумов образца моноклинной фазы в области углов 2θ 6°-30°: МКМС с указанной моноклинной кристаллической структурой имеют показатели DSC в пределах 244-253,5°С с пиком 250°С. Средний размер диаметра частиц от 10 до 130 мкм. Фармацевтическая композиция имеет твердую форму и содержит дополнительно в качестве эксципиентов по крайней мере моногидрат лактозы, кроскармеллозу натрия, повидон и стеарат магния. Лекарственный препарат используют в виде пероральной формы. Сравнительные данные по использованию микронизированных и немикронизированных частиц (Ib и Iа соответственно) показывают, что микронизированные частицы увеличивают время экспозиции соединения Ib в плазме крови. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 8 пр.

Настоящее изобретение относится к новым ингибиторам вируса гепатита В (ВГВ, HBV) в качестве химиотерапевтических средств для лечения ВГВ. Эти соединения связываются с кор-антигеном ВГВ и вызывают формирование аберрантных вирусных капсид, не несущих вирусный геном, что приводит к образованию и секреции дефектных (невирулентных) вирусных частиц. Согласно изобретению ингибитор ВГВ представляет собой соединение общей формулы 1, 1.3 и 2 ,где R представляет собой водород или метил; n=1, 2 или 3, Соединение формулы 2 является новым. Способ получения соединений 1, 2 и 1.3 заключается в ацилировании 3-хлоранилина (Е1) или 4-метокси-3-хлоранилина соответственно 1-метил-4-сульфамоил-1Н-пиррол-2-карбоновой кислотой общей формулы Е2 или 3-циклопентилсульфамоил-4-фтор-бензойной кислотой Е3 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 8 пр.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтические суспензии в качестве инъекционных препаратов для долгосрочно поддерживающей терапии ВИЧ-инфекции, включающие композиции, содержащие в качестве активного вещества соединение общей формулы где R представляет собой C2H5CON-Na+, NH2, или соединение формулы 1b Данную композицию можно получать в форме лиофилизата с размером частиц от 200 нм до 900 нм. Также изобретения представлены способом получения композиций, описанных ранее, который заключается во вращательном перетирании с помощью циркониевого песка в водном растворе полоксамера активных соединений, солюбилизатора и детергента, последующем отделении циркониевого песка и лиофилизации полученной суспензии, а также способом получения фармацевтической суспензии путем смешивания заявленной композиции, фосфатно-буферного солевого раствора PBS с рН=6.8 и воды для инъекций. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 ил., 5 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым замещенным пиразинопиримидинонам общей формулы I или их рацемическим смесям, индивидуальным оптическим изомерам и фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами блокаторов TRPA1 каналов. В формуле I R1=H, (C1-C5) алкил; R2=H, (C1-C5) алкил; R3=H, (C1-C5) алкил; R4=H, (C1-C7) алкил, (C1-C7) алкил, замещенный (C3-C7) циклоалкилом, (C3-C7) циклоалкил; R5=H, (C1-C5) алкил, гетероциклил, где гетероциклил означает насыщенную моноциклическую систему, включающую от 4 до 6 атомов углерода, в которой один атом углерода замещен на гетероатом, такой как азот. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, активному компоненту, фармацевтической композиции и способу обезболивания с использованием указанных соединений. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил., 3 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, возможно в виде фармацевтически приемлемых солей, и способам их получения. Соединения обладают свойством агониста рецепторов GPR119 и могут быть использованы в качестве активного компонента для фармацевтических композиций в виде таблеток, капсул, инъекций, мазей, ректальных суспензий и гелей, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, при лечении метаболических заболеваний, таких как метаболический синдром, сахарный диабет, ожирение. В общей формуле I R=H, (С1-С5)алкил, галогензамещенный (С1-С5)алкил, ацил, выбранный из группы C1-С5алкилС(=O)- или фенил(С=O)-, замещенный гетероарил, представляющий собой ароматическую моноциклическую группу с двумя атомами азота, которая замещена атомом галогена или C1-C5aлкилом, (С1-С3)алкилсульфонил, фенилсульфонил; R1, R2, R3, R4 представляют собой водород или один или два заместителя одновременно, выбранные из галогена, (С1-С3)алкила, галогензамещенного (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкилсульфонила, цианогруппы. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 8 табл., 15 пр.

Изобретение относится к новым ингибиторам репликации вируса гепатита В, представляющим собой 1,1-диоксо-1,4-дигидро-2Н-бензо[1,2,4]тиадиазин-3-оны общей формулы 1, их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты. В общей формуле 1 где Ar1 и Ar2 представляют собой фенил, необязательно замещенный одним, двумя или тремя одинаковыми или различными заместителями, выбранными из С1-С4алкила, метоксила, галогена, карбоксила и карбонитрила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, для лечения гепатита В и к способу профилактики или лечения гепатита В. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

Данное изобретение относится к новому (2R,3R,5R)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С. Соединения могут найти применение для профилактики и лечения вирусных инфекций, включая гепатит С. Изобретение также относится к способу получения соединений, фармацевтическим композициям и лекарственному средству на основе указанных соединений. В общей формуле 1 R1 представляет собой водород, (СН3)2[(СН3)3С]Si, C2-C6ацил, необязательно замещенный бензилоксигруппой, NR5R6 группой, в которой R5 и R6 представляют собой независимо водород или C1-C4алкил; 1-пиррол-2-илкарбонил, пиперидин-3-илкарбонил или пиперидин-4-илкарбонил; R2 и R3 представляют собой F или R2 представляет собой F или ОН и R3 представляет собой СН3; R4 представляет собой водород или метил; Ar представляет собой фенил, пиридил или нафтил, где фенил, пиридил или нафтил являются необязательно замещенными, по крайней мере, одним из C1-3алкил, С2-4алкенил, С2-4алкинил, C1-3алкокси, F, Cl, Br, I, нитро, циано, -N(C1-3алкил)2; Pm представляет собой 2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ил или 4-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил), в которых аминогруппа является необязательно замещенной 1-пиррол-2-илкарбонилом, пиперидин-3-илкарбонилом, пиперидин-4-илкарбонилом или радикалом C(O)R8, где R8 представляет собой C1-C4алкил, необязательно замещенный NR6R7 группой, где R6 и R7 представляют собой независимо водород или С1-С4 алкил; С1-3алкокси, необязательно замещенную фенилом; X представляет собой О или N-R9, где R9 представляет собой С1-С4алкил, необязательно замещенный ОН или ОСН3; n=1,2 или 3. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы I, или их рацемической смеси, или индивидуальным оптическим изомерам, или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR. Соединения могут быть использованы для получения фармацевтической композиции, пригодной для применения при лечении или профилактики метаболических заболеваний, таких как диабет, ожирение, диабетучность, метаболический синдром, гиперхолестеринемия, дислипидемия. Изобретение также относится к способам получения соединений. В общей формуле I Х представляет собой аминогруппу R′R′′N, в которой заместители R′ и R′′ необязательно могут быть одинаковыми, и представляют собой водород, C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил; замещенный С1-С6алкил, где заместитель выбирается из фенила или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкокси, фенилокси, С3-С6циклоалкилом, 5-6-членным гетероарилом с 1 атомом азота; арил, выбранный из фенила, возможно замещенного фтором, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; 5-6-членный гетероарил, с атомом азота в качестве гетероатома; С2-С4алкенил, ацил, выбранный из C1-С6алкилкарбонила или С3-С6циклоалкилкарбонила; или замещенную оксигруппу, которая представляет собой гидроксигруппу, в которой водород замещен C1-С6алкилом, возможно замещенным гидрокси, ди(С1-С3алкил)амино, фенилом, который в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С2-С4алкенилом; и 5-6-членным гетероциклилом с атомом азота, или серы, или кислорода в качестве гетероатома; R1a и R1b представляют собой водород, C1-С3алкил, или R1a и R1b совместно образуют полиметиленовую цепочку -(CH2)n-, где n=2-5; R1c и R1d представляют собой водород, C1-С3алкил; R2 представляет собой ацильную группу, выбранную из C1-С6алкилкарбонила, где алкил может быть замещен фенилом или фенокси, каждый из которых в свою очередь может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкокси; С3-С6циклоалкилкарбонила; фенилкарбонила, который может быть замещен галогеном, C1-С3алкилом, C1-С3алкоксигруппой, оксигруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарилкарбонила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, галогеном или С1-С3алкоксикарбонилом; замещенную аминокарбонильную группу, где заместитель может быть выбран из C1-С6алкила, возможно замещенного С1-С3алкоксикарбонилом, галогеном, 5-6-членным гетероарилом с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома; С3-С6циклоалкила; фенила, возможно замещенного галогеном, C1-С3алкилом, С1-С3алкокси, C1-С3алкоксикарбонилом, С1-С3алкилендиоксигруппой; 5-6-членного гетероарила с атомом азота, кислорода или серы в качестве гетероатома, возможно замещенного карбокси, C1-С3алкоксикарбонилом; аминокарбонильной группой, замещенной С1-С3алкилом; сульфонильную группу, выбранную из алкилсульфонила, необязательно замещенного гидроксигруппой, цианогруппой, фенилом, который возможно замещен С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой; фенилсульфонила, возможно замещенного С1-С3алкилом, галогеном, C1-С3алкоксигруппой, цианогруппой, С1-С3алкилендиоксигруппой, или 5-6-членного гетероарилсульфонила с атомом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, возможно замещенного галогеном, С1-С3алкилом, С1-С3алкоксигруппой; R3 представляет собой водород. 12 н. и 2 з.п. ф-лы, 17 ил., 8 табл., 16 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, имитирующего табакокурение. Фармацевтическая композиция для лечения никотиновой зависимости с помощью электронного устройства, содержащего картридж, имитирующего табакокурение, на основе паро-, туманообразующего состава, содержащего воду, глицерин, пропиленгликоль, дополнительно содержит лимонную кислоту, а также Варениклин, или Анабазина гидрохлорид, или Цитизин, взятые в определенном соотношении. Способ получения фармацевтической композиции путем смешивания воды, глицерина, пропиленгликоля и лимонной кислоты, а также Варениклина, или Анабазина гидрохлорида, или Цитизина. Картридж электронного устройства имитации табакокурения. Способ лечения никотиновой зависимости путем имитации табакокурения с помощью электронного устройства. Вышеописанная фармацевтическая композиция позволяет эффективно лечить никотиновую зависимость. 4 н.п. ф-лы., 2 ил., 5 табл., 15 пр.

Изобретение относится к новым замещенным [1,2,4]триазоло[4,3-а]пиридинам общей формулы I и их фармацевтически приемлемые солям, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам. Соединения могут найти применение для лечения нарушений деятельности центральной нервной системы (ЦНС), нейродегенеративных, воспалительных, инфекционных и онкологических заболеваний. В общей формуле I А представляет собой необязательно замещенную аминокарбонильную группу -N-С(О)-, в которой аминогруппа может быть замещена и заместители могут быть выбраны из водорода, С1-C5алкила, возможно замещенного C1-С3алкокси, С3-С6циклоалкилом, 5-6-членным гетероарилом, в котором гетероатомы выбраны из кислорода или азота; арила, выбранного из фенила, возможно замещенного гидрокси, С1-С5алкилом, C1-С5алкокси, галогеном, С1-C5ациламиногруппой, или нафтила; или аминогруппа выбирается из С3-С7гетероциклила, содержащего 1-2 гетероатома в цикле, выбранного из азота, кислорода или серы, возможно замещенного гидрокси, C1-С3алкилом, бензилом, фенилом, который может быть замещен галогеном, при этом указанный гетероциклил может быть конденсирован с бензольным кольцом; ациламиногруппу, в которой ацил выбирается из C1-С6алкилкарбонила, где алкил может быть замещен фенилом, замещенным фенилом, в котором заместители выбраны из C1-С5алкокси; 5-членным гетероарилом с гетероатомом, выбранным из атома кислорода или серы; бензоила, возможно замещенного C1-С5алкилом, C1-С5алкокси, C1-С5алкилтио или галогеном, метилендиокси; гетероциклилкарбонила, в котором гетероциклил выбран из 5-6-членного гетероциклила, с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода или серы, возможно конденсированного с бензольным кольцом и возможно замещенным C1-С5алкилом, галогеном;или уреидогруппу, в которой один из заместителей концевой амидогруппы представляет собой водород, а второй заместитель выбирается из: C1-С3алкила, замещенного фенилом, 5-членным насыщенным или ароматическим гетероциклилом, в котором гетероатомы выбраны из кислорода или серы; С2-С6алкенила; арила, выбранного из фенила, замещенного С1-С5алкилом, C1-С5алкокси, этилендиокси, метилендиокси, галогеном, С1-С3алкилкарбонилом; 5-членного гетероциклила, в котором гетероатомы выбраны из атома серы или кислорода, и возможно замещенного алкилоксикарбонильной группой; В представляет собой неароматический циклический заместитель, выбранный из С4-С6циклоалкила; и имеет другие значения, указанные в формуле изобретения. Значения R1a R1b R1c указаны в формуле изобретения. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл., 13 пр.

Изобретение относится к местному гемостатическому средству для остановки массивных кровотечений. Средство включает 75-95 мас.% соли хитозана из ряда полидисперсных порошков гидрохлорида, гидробромида, формиата, ацетата, сукцината, цитрата, гликолата либо лактата хитозана и 4-20 мас.% полигексаметиленгуанидин гидрохлорида. Соль хитозана и полигексаметиленгуанидин гидрохлорид ковалентно сшиваются 1-5 мас.% полифункционального соединения из ряда глицидиловых эфиров. Соль хитозана выбирается со средним размером частиц 0,2÷2,0 мм, степенью деацетилирования хитозана 0,75÷0,95, молекулярной массой 10÷500 кДа. В качестве полифункционального соединения из ряда глицидиловых эфиров используется диглицидиловый эфир бутандиола, ди- или триэтиленгликоля или полипропиленгликоля, олигоэтиленоксида, а также триглицидиловые эфиры глицерина или триметилолпропана. Средство обладает высокой сорбционной способностью по крови, коротким временем наступления гемостаза и высокой антимикробной активностью. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 12 пр.

Изобретение относится к новым (3-арилсульфонилхинолин-8-ил)-диалкил-аминам общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям, которые являются селективными антагонистами серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут быть использованы в качестве лекарственного начала в фармацевтических композициях и лекарственных средствах для лечения заболеваний ЦНС, патогенез которых связан 5-НТ6 рецепторами. В частности, соединения могут быть использованы при нейродегенеративных заболеваниях, болезнях Альцгеймера, Паркинсона, Гантингтона, при тревожных или когнитивных расстройствах и для улучшения умственных способностей. В общей формуле 1 Ar представляет собой фенил, необязательно замещенный в положении 3 атомом галогена, или нафтил, R1 и R2 представляет собой незамещенный метил или этил. 6 н. и 4 з.п. ф-лы, 9 ил., 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к дымообразующим композициям для электронных устройств, имитирующих табакокурение, к способу получения дымообразующей композиции, а также к катриджу электронного устройства и самому электронному устройству

Изобретение относится к новому средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой гидроксизамещенные флаваноиды общей формулы 1, где R1, R2, R3, и R5 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или необязательно замещенный гидроксил; R4 представляет собой атом водорода, гидроксил, необязательно замещенный моносахарид, за исключением -D-глюкопиранозила и -L-рамнопиранозила(6-дезокси- -L-маннопиранозила), необязательно замещенный дисахарид; R6 представляет собой атом водорода или метил

Изобретение относится к средству, снижающему влечение к алкоголю, представляющему собой замещенные 1H-бензимидазолы общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемые соли и/или гидраты, фармацевтической композиции и лекарственному средству на их основе

Изобретение относится к медицине и касается средства, уменьшающего степень опьянения и обладающего антипохмельным действием

Изобретение относится к новым замещенным 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, которые могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС при профилактике и лечении когнитивных расстройств, нейродегенеративных заболеваний, психических расстройств, обладают анксиолитическим и ноотропным действием и могут быть использованы для профилактики и лечения тревожных расстройств, для улучшения умственных способностей

Изобретение относится к новым антагонистам серотониновых 5-НТ6 рецепторов - замещенным 2-амино-3-сульфонил-6,7,8,9-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинам общей формулы 1 и замещенным 2-амино-3-сульфонил-5,6,7,8-тетрагидро-пиразоло[1,5-а]пиридо[4,3-d]пиримидинам общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемым солям и/или гидратам, способу их получения и фармацевтическим композициям, лекарственным средствам и способу лечения

Изобретение относится к новым 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве лекарственного начала, к лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития заболеваний ЦНС

Изобретение относится к новым 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкилсульфанил-3-арилсульфонил-циклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающих свойствами антагонистов 5-НТ 6 рецепторов

Изобретение относится к новому лиганду, включающему в спектр фармакологической активности GPCR рецепторы, ионные каналы и моноаминовые транспортеры

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх