Патенты автора ВЕДСЕ Пер (DK)

Изобретение относится к соединению структурной формулы I, которое может быть использовано для предотвращения, лечения или уменьшения интенсивности симптомов заболевания или состояния, восприимчивого к стимуляции высвобождения IL-8 кератиноцитов, восприимчивого к стимуляции окислительного взрыва нейтрофилов или восприимчивого к индуцированию некроза. В формуле (I) R представляет собой С6-10арил, замещенный одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R3; или R представляет собой (С3-С9)-циклоалкил или (С6)-циклоалкенил, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R4; R3 представляет собой галоген, гидроксил; или R3 представляет собой (C1-C4)-алкил, (С6)-арил или R3 представляет собой -NRaCORb, -ORa или -NRdRe; R4 представляет собой циано; или R4 представляет собой (С1-С4)-алкил, или R4 представляет собой -COORc; Ra и Rb независимо представляют собой водород, (C1-C4)-алкил, (С2-С4)-алкенил, (С6)-арил; Rc представляет собой (C1-C4)-алкил, Rd и Re независимо друг от друга представляют собой водород, (С1-С4)-алкил, (С6)арил, (С6)арил(C1-C4)-алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 8 н. и 18 з.п. ф-лы, 345 пр.

Изобретение относится к соединению общей структурной формулы I, которое может быть использовано для предотвращения, лечения, облегчения течения или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с гиперплазией или неоплазией. В формуле (I) R обозначает 5-10-членный моно- или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, который может быть необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R7; или R обозначает 5-10-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О, N и S, или 5-10-членный гетероциклоалкенил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из О, N и S, где указанный 5-10-членный гетероциклоалкил или 5-10-членный гетероциклоалкенил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R8; или R обозначает X; R7 представляет галоген; или R7 представляет (C1-C4) алкил, (С2-С4) алкенил, (С3) циклоалкил, 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N, С6-арил, С6-арил (C1-C4) алкил, 6-членный гетероциклоалкил (C1-C4) алкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, или (С3) циклоалкил (С1-С4) алкил, где указанные (C1-С4) алкил или С6-арил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из R9; или R7 представляет -ORa; Ra представляет (C1-C4) алкил; Rc представляет (C1-C4) алкил; X представляет -NR11R12, Rf представляет (C1-C4) алкил. Значения радикалов R8-R13, Rd приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, и к способу предотвращения, лечения, облегчения течения или профилактики физиологических расстройств или заболеваний, связанных с гиперплазией или неоплазией, реагирующих на стимуляцию окислительного выброса нейтрофилов, на стимуляцию высвобождения IL-8 из кератиноцитов и на индукцию некроза. 7 н. и 29 з.п. ф-лы, 2 табл., 753 пр.

Изобретение относится к соединениям, ингибирующим гормон-чувствительную липазу, представленным общей формулой (XXXXIVa-b) где R1ap и R 2ap независимо выбраны из C1-6алкила, арила, где каждый из C1-6алкила, арила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила при условии, что если R1ap и R 2ap являются одинаковыми, то они не являются метилом или этилом; и где между заместителями R1ap и R2ap может, но необязательно, присутствовать ковалентная связь; и где R5ap, R 6ap и R7ap независимо выбраны из водорода и F; и R4ap выбран из водорода, сульфанила, галогена, амино, нитро, C1-6 алкила, гетероарила, С3-8гетероциклила, где каждый из сульфанила, амино, C1-6алкила, гетероарила, С3-8гетероциклила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, C 1-6алкила, арила, гетероарила, где каждый из C 1-6алкила, арила, гетероарила, может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, галогена, амино, C1-6алкила, С 3-8гетероциклила, где каждый из амино, C 1-6алкила, С3-8гетероциклила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, C1-6алкила, где C1-6алкил может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, при условии, что R4ap не является метилом; к фармацевтической композиции, а также к применению данных соединений в целях получения лекарственного средства для ингибирования липолитической активности гормон-чувствительной липазы

 


Наверх