Патенты автора ДЖЕЛЬМИ Мария Луиза (IT)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ИЗОСЕРИНА // 2557546
Изобретение относится к способу получения соединений общей формулы 1, в которой R1 представляет собой линейную или разветвленную Cl-C6 алкильную группу, незамещенную или замещенную арильную или гетероарильную группу; R2 представляет собой линейную или разветвленную Cl-C6 алкильную группу, арилалкильную группу; R3 представляет собой Н, Cl-C4 алкильную группу. Способ осуществляют в соответствии с приведенной ниже схемой. Способ включает реакцию силильного эфира енола общей формулы 3, в которой R4 представляет собой Me, Et, а R5 представляет собой Me, Et, и имина общей формулы 4, в которой R1 является линейной или разветвленной алкильной группой Cl-C6, арилалкильной группой, незамещенной или замещенной арильной группой, гетероарильной группой, R2 является линейной или разветвленной алкильной группой Cl-C6 или арилалкильной группой. Далее способ включает алкоголиз или гидролиз полученных промежуточных соединений общей формулы 5 (3R*,5S*,6S*,1'S*) и 6 (3R*,5S*,6S*,1'R*), в которых R1 представляет собой линейную или разветвленную Cl-C6 алкильную группу, арилалкильную группу, незамещенную или замещенную арильную группу, гетероарильную группу; R2 представляет собой линейную или разветвленную Cl-C6 алкильную группу, арилалкильную группу; R4 представляет собой Me или Et, с получением соединений формулы 1. Предлагаемый способ позволяет получать производные изосерина с хорошими выходами и высокой диастереоселективностью без выделения промежуточных соединений. 7 з.п. ф-лы, 22 пр.
Изобретение относится к новым производным таксана, функционализированным по 14-положению формулы III: где Х представляет собой -N3 , -NH2, -NH-R3, =CH-R 8 или -О-R3, когда R 6 является отличным от фенила, R2 представляет собой водород или ацил; R3 представляет собой C1-С 4 алкоксикарбонил или, взятый вместе с R 4, образует карбонильную, тиокарбонильную, SO, SO 2 группу; R4 представляет собой водород или взятый вместе с R3 или R 8 образует группы, указанные в соответствующих определениях R3 и R8; R 5 представляет собой водород или спирт-защитную группу; R6 представляет собой арил, замещенный арил, при условии, что он отличается от фенила, когда X=О-R 3; R8 представляет собой водород, C1-C4 алкил, C 1-C4 алкоксикарбонил или взятый вместе с R4 образует карбонильную группу; R 9 представляет собой ацильную, такую как С 2-С6 алифатическая ацильная группа или бензоильная группа, необязательно замещенная С 1-С4 алкокси группами, или гидроксиаминоацильную группу, такую как остаток -изобутилизосерина или фенилизосерина, а также к способу их получения, промежуточным соединениям и способам их получения
