Патенты автора ТЕХИМ Ашок (US)

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, ПИРАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИЗОТИАЗОЛОПИРИДИНЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2450003

ЛИГАНДЫ НИКОТИНОВОГО РЕЦЕПТОРА АЛЬФА-7, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2418797

Изобретение относится к соединению формулы I где Х1-Х4 каждый независимо означает CR1, В означает -С(O)-O- или -C(O)-NH-CH 2-, Y означает S или NH, R1 означает Н, С 1-С4алкокси, незамещенный или замещенный один или несколько раз F, или Het, и Het означает гетероциклическую группу, полностью насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, содержащую в цикле 5-10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, О или S, незамещенную или замещенную один или несколько раз C1-С8алкилом, или к его фармацевтически приемлемой соли

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2417225

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой А обозначает Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях

ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2391341

Изобретение относится к соединениям формул I, II и III, обладающих свойством лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), фармацевтическим композициям на их основе и их применению

1Н-ИНДАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗИЗОКСАЗОЛЫ И 1, 2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛЫ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2389729

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЯ АНАЛОГИ N-ЗАМЕЩЕННОГО ДИАРИЛАМИНА // 2388750

Изобретение относится к соединению формулы I где А, В и D каждый означает N или CR 5, причем один из А, В и D означает N, R1 означает OR6, R2 означает галоген, С1 -С4алкил, галоген(С1-С4)алкил или OR7, R3 означает гетероарилалкильную группу, в которой гетероарильный фрагмент содержит в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, а алкильный фрагмент с разветвленной или неразветвленной цепью содержит от 1 до 5 атомов углерода, R4 означает С3-С 10циклоалкил, С6-С14арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкокси, тетразол-5-ил, 2-(гетероциклил)тетразол-5-ил или карбоксигруппу; гетероарил, содержащий в цикле 5-6 атомов; гетероциклическую группу, насыщенную или частично насыщенную, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом означает N, незамещенную или замещенную одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей алкокси, алкоксиалкокси, оксо, алкоксикарбонил, алкилсульфинил, алкилсульфонил или фенилсульфонил; R5 означает Н; R6 означает Н или С 1-C4алкил с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более галогенами, R7 означает Н или С1-С12алкал, с разветвленной или неразветвленной цепью, незамещенный или замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген; С3-С10циклоалкил; насыщенную гетероциклическую группу, содержащую в цикле 5-6 атомов, из которых по меньшей мере 1 атом в цикле означает О, или гетероциклилалкильную группу, в которой гетероциклический фрагмент является насыщенным, частично насыщенным или ненасыщенным и содержит в цикле от 5 до 10 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает О; или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для ингибирования активности PDE4 фермента и к применению данного соединения для приготовления лекарственного средства

1H-ИНДАЗОЛЫ, БЕНЗОТИАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОКСАЗОЛЫ, 1, 2-БЕНЗОИЗОТИАЗОЛЫ И ХРОМОНЫ И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЯ // 2386633

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ АНИЛИНА И ДИФЕНИЛАМИНА // 2368604

Изобретение относится к N-замещенным аналогам анилина и дифениламина, выбранным из 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолилметил))анилина, 3-циклопентилокси-4-метокси-N-(3-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин и других соединений, указанных в п.1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора активности PDE4 фермента

ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 // 2356893

Изобретение относится к новым нитроксидным соединениям, формулы I: где один из А, В и D представляет собой N-O и другие представляют собой CR6; R1 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; R2 представляет собой алкил, содержащий от 1 до 12 атомов углерода, который является разветвленным или неразветвленным и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз галогеном; циклоалкилалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо, арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероциклическую группу, которая является насыщенной, частично насыщенной или ненасыщенной, имеющей от 5 до 10 атомов в кольце, где по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой атом N, О или S; R 3 представляет собой циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз оксо; арил, содержащий от 6 до 14 атомов углерода и который является незамещенным или замещенным один или несколько раз OCF3; или гетероарил, имеющий от 5 до 10 атомов в кольце, в котором по крайней мере 1 атом в кольце представляет собой гетероатом; R6 представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, или его фармацевтически приемлемая соль; а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, к способу ингибирования фермента PDE4, и к способом лечения с использованием данных соединений

СОЕДИНЕНИЯ 6-АМИНО-1Н-ИНДАЗОЛА И 4-АМИНОБЕНЗОФУРАНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 // 2354648

Изобретение относится к новым соединениям формулы 1: в которой R1 обозначает циклоалкил, содержащий от 3 до 10 атомов углерода, R2 обозначает алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, R3 обозначает пиридилметил, R4 обозначает фенил, который является незамещенным или замещенным карбокси-, цианогруппой или алкоксикарбонилом; или его фармацевтически приемлемым солям, при условии, что указанное соединение не является 4-(2-хлор-4-метоксифенил)-5-метил-2-[N-(1-пропилиндазол-6-ил)-N-пропиламино] тиазолом, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси, или к соединениям формулы II: в которой R3 обозначает водород или пиридилметил, R4 обозначает водород или фенил, который является незамещенным или замещенным галогеном, карбокси-, цианогруппой, алкоксикарбонилом, тетразол-5-илом или фенилсульфониламинокарбонилом; R7 обозначает алкоксигруппу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, которая является разветвленной или неразветвленной; R8 обозначает -СО-С1-4 -алкил или диоксанил, причем по крайней мере один из R3 и R4 отличен от водорода, или его фармацевтически приемлемым солям, где оптически активное соединение может быть в виде одного из его разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси

ПРОИЗВОДНЫЕ 4-(4-АЛКОКСИ-3-ГИДРОКСИФЕНИЛ)-2-ПИРРОЛИДОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PDE-4 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ СИНДРОМОВ // 2340600

Изобретение относится к новым производным 4-(4-алкокси-3-гидроксифенил)-2-пирролидона формулы I гдеХ означает О,R1 означает C1-C8алкил, С3-С8циклоалкил, С8-С16арилалкил, С8-С16арилалкенил, в котором алкенильный фрагмент содержит до 5 атомов углерода, С4-С16циклоалкилалкил, R2 означает С1 -С4алкил, незамещенный или замещенный одним или более галогенами,R3 означает С3-С8циклоалкил, С7-С16арилалкил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С 1-С8алкил, С1 -С8алкокси, циано или CF 3,С3-С8 алкоксиалкил,-C(O)R4 или-CH 2CONHR5;R4 означает С6-С14арил, замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С 1-С8алкокси или нитро,R 5 означает С6-С14 арил, незамещенный или замещенный одним или более заместителями из ряда галоген, С1-С8 алкил, С1-С8алкокси, нитро или амино, гетероциклическую группу, насыщенную, частично насыщенную или полностью ненасыщенную, которая содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых один атом означает N, или дополнительно второй атом представлен гетероатомом, выбранным из N, О и S, причем гетероциклическая группа незамещена или замещена одним или более заместителями из ряда галоген, C1 -С8алкил, С1-С 8алкокси, или их комбинациями; илигетероциклилС 1-С5алкил, насыщенный, частично насыщенный или ненасыщенный, который содержит в цикле от 5 до 6 атомов, из которых по меньшей мере один атом означает N, О или S, и который незамещен или замещен в гетероциклическом фрагменте С 1-С8алкилом или C 1-С8алкоксигруппой,и их физиологически приемлемые соли,причем в каждом случае соединение может быть в виде смеси энантиомеров, такой как рацемат, или смеси диастереомеров, либо может быть в форме одного энантиомера или одного диастереомера;при условии, чтоесли R 1 означает циклопентил, а R2 означает метил, то R3 не означает бензил, 4-бромбензил, 3,4-диметоксибензил или 4-цианобензил

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 // 2321583

Изобретение относится к новым производным анилина общей формулы I, a также их фармацевтически приемлемым солям и изомерным формам, обладающим свойствами ингибиторов фосфодиэстеразы 4