Патенты автора КАКИНУМА Хироюки (JP)
Изобретение относится к производным 4-изопропилфенилглюцита, которые не склонны накапливаться в организме и которые ингибируют активность SGLT1, подавляя постпрандиальную гипергликемию (или ухудшенную переносимость глюкозы) за счет ингибирования абсорбции глюкозы в тонком кишечнике, вследствие чего соединения по настоящему изобретению могут, например, замедлять наступление диабета или метаболического синдрома или лечить эти заболевания. Указанные производные 4-изопропилфенилглюцита представлены следующей формулой (I)
где R1 означает атом водорода или С1-4алкильную группу, R2 означает атом водорода или метильную группу, R3 означает «С1-4алкильную группу, замещенную аминогруппой(ами) или ди-С1-4алкиламиногруппой(ами)» или пиперидильную группу, и R4 означает атом водорода или, в качестве альтернативы, R3 и R4, совместно с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидиногруппу или пиперазинильную группу, которые могут быть замещены С1-4алкильной группой(ами) или диметиламиногруппой(ами) или являются фармацевтически приемлемыми солями указанных соединений. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 17 пр.
Изобретение относится к новому соединению С-фенилглицитолу, которое может служить профилактическим или терапевтическим средством при сахарном диабете, ингибируя как активность SGLT1, так и активность SGLT2; демонстрируя угнетающее воздействие на абсорбцию глюкозы, а также воздействует на выделение глюкозы с мочой
С-ФЕНИЛ-1-ТИОГЛЮЦИТОЛЫ // 2434862
Изобретение относится к С-Фенил-1-тиоглюцитолам формулы (I),[Формула I] ,где Х представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу, Y представляет собой C 1-6алкиленовую группу или -O-(СН2)n - (где n равен целому числу от 1 до 5), и Z представляет собой -CONHRA или -NHCONHRB (при условии, что когда Z представляет собой -NHCONHRB, n не равен 1), где RA представляет собой C1-6алкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы и -CONH2, и RB представляет собой атом водорода или C1-6алкильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксильной группы и -CONH2, или к их фармацевтически приемлемым солям или к их гидратам
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-ТИО-D-ГЛЮЦИТОЛА // 2387649
Изобретение относится к новым соединениям 1-тио-D-глюцитола следующей формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, или гидратам соединения, или соли: [где R1, R2, R 3 и R4 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, C1-6-алкильную группу), А представляет собой -(CH2)n-, -CONH(CH2)n-, -О- или -(СН 2)nCH=СН- (где n означает целое число от 0 до 3), Ar 1 представляет собой ариленовую группу, гетероариленовую группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из S и N, Ar2 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, представляющую собой ненасыщенную 5-9-членную моно- или бициклическую группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранного из О, S и N, и R5, R6, R7, R 8, R9 и R10 одинаковы или различны, и каждый представляет собой (i) атом водорода, (ii) атом галогена, (iii) гидроксильную группу, (iv) C1-8-алкильную группу, необязательно замещенную гидроксильной группой(ами), (v) -(CH 2)m-Q {где m означает целое число от 0 до 4, и Q представляет собой -CO2H, -ORc1, -CO2R a3, -SRe1, -NHRa6 или -Nra7 Ra7 (где каждый из Ra3, Ra6 и Ra7 представляет собой C1-6-алкильную группу Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу, и Rc1 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vi) -O-(CH2)m'-Q' {где m' означает целое число от 1 до 4, и Q' представляет собой гидроксильную группу, -CO2H, -CO2Ra8, -CONR a10Ra10, -NRa12Ra12 (где каждый из Ra8, Ra10 и Ra12 представляет собой C1-6-алкильную группу)}, (vii) -ORf {где Rf представляет собой С3-7-циклоалкильную группу или тетрагидропиранильную группу)}, (viii) морфолиногруппу, (ix) фенильную группу, (х) пиридильную группу]
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛ 5-ТИО- -D-ГЛЮКОПИРАНОЗИДА И ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРИ ДИАБЕТЕ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ // 2322449
Изобретение относится к производному 5-тио- -D-глюкопиранозида формулы (i), в которой Y представляет -О- или -NH-; R1, R2 или R3 представляют водород, ацил или фенилС1-4алкил; R4 представляет водород, ацил, алкоксикарбонил или фенил-С 1-4алкил; Ar представляет фенил или нафтил, замещенные -Х-А1, причем фенил может быть дополнительно замещен 1-3 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксила и др.; Х представляет -(CH 2)n-, -CO(CH2)n-, -CH(OH)(CH 2)n-, -O-(CH2)n-, -CONH(CH 2)n-, где n - целое число от 0 до 3, -СОСН=СН-, -S- или -NH-; А1 представляет фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из бензофуранильной группы, пиридильной группы, пиразолильной группы и тиазолильной группы, где последние три группы могут быть дополнительно замещены алкилом, а фенильная группа может быть замещена 1-4 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из атома галогена, гидроксила и др.; или его фармацевтически приемлемой соли, или его гидрату
