Патенты автора ГОСМИНИ Ромен Люк Мари (FR)
Изобретение относится к соединению формулы I, обладающие свойствами ингибитора ADAMTS и фармацевтической композиции на их основе для профилактики и/или лечения воспалительных состояний и/или заболеваний, связанных с деградацией хряща и/или нарушением гомеостаза хрящевой ткани, связанных с активностью ADAMTS. В общей формуле I R1 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одной группой R4; C3-7 моноциклический циклоалкил, необязательно замещенный одной группой R4; 4-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, включающий от 1 до 2 гетероатомов N, необязательно замещенный одним -C(=O)C1-4 алкилом или -C(=O)OC1-4 алкилом; фенил, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R5; фенил, конденсированный с 5-членным моноциклическим гетероциклоалкилом, включающим 1 гетероатом N, где указанный гетероциклоалкил необязательно замещен одним =O; 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R5; R2 независимо выбран из H, C1-4 алкокси и C1-4 алкил, необязательно замещенный одной группой OH, CN, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одной фенильной группой, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 2 гетероатома, независимо выбранных из N, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными C1-4 алкильными группами; каждый R3a и R3b независимо выбран из H и C1-4 алкил; Cy представляет собой 6-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический арил, необязательно замещенный одной-тремя независимо выбранными группами R6; 5-10-членный моноциклический или конденсированный бициклический гетероарил, включающий 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами R6; R4 представляет собой OH, C1-4 алкокси, необязательно замещенный C1-4 алкокси или фенилом; C1-4 тиоалкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, включающий один или несколько гетероатомов, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной или двумя независимо выбранными группами галогена или -C(=O)OC1-4 алкила; -C(=O)OR7a, -C(=O)NR7bR7c, -NHC(=O)OR7d, -NHC(=O)R7e или -NR8aR8b; каждый R5 представляет собой галоген, CN, C1-4 алкил, необязательно замещенный одной или тремя независимо выбранными группами галогена или -NR9aR9b; C1-4 алкокси, необязательно замещенный группой -NR9eR9f, или -S(=O)2C1-4 алкил; каждый R6 представляет собой галоген, -CN, -NO2, -CH3, 5-6-членный моноциклический гетероарил, включающий 1 или 2 гетероатома N, необязательно замещенный одной независимо выбранной группой галогена или C1-4 алкила, или -NR9gR9h; каждый R7a, R7b, R7c, R7d или R7e представляет собой H или C1-4 алкил, необязательно замещенный группой OH или C1-4 алкокси; каждый R8a или R8b независимо выбран из H и C1-4 алкила, необязательно замещенного фенилом; каждый R9a, R9b, R9c, R9d, R9e, R9f, R9g и R9h независимо выбран из H и C1-4 алкила. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 14 табл., 5 пр.
