Патенты автора Штильман Михаил Исаакович (RU)

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к векторизованному водосовместимому полимерному мицеллярному носителю для доставки биологически активных веществ, представляющему собой мицеллу, состоящую из амфифильных полимеров со среднечисловой молекулярной массой от 1 до 12 кДа, имеющих в гидрофильной части реакционноспособные группы, способные ковалентно связывать пептидный вектор, при этом амфифильные полимеры имеют общую формулу в которой [---M---]n - гидрофильная часть, состоящая из одинаковых или нескольких различных нерегулярно упорядоченных мономеров М, выбранных из группы: , где R1 независимо представляет собой H, С1-4алкил; R – гидрофобная часть общего строения , в которой X выбирается независимо и представляет собой H, OH, NH2 или NH3Cl, а реакционноспособная группа представляет собой аминную, карбоксильную, амидную или альдегидную группу, причем в амфифильном полимере по меньшей мере 1 мол.% мономеров составляют мономеры, содержащие реакционноспособную группу; при этом количество пептидных векторов, ковалентно связанных с мицеллой, составляет не менее одной молекулы пептида на мицеллу и пептидные векторы, связанные с одной мицеллой, одинаковы, а также к наноразмерной форме для направленной доставки биологически активных веществ, содержащей векторизованный водосовместимый полимерный мицеллярный носитель, и к применению векторизованного водосовместимого полимерного мицеллярного носителя для направленной доставки нерастворимых или плохорастворимых в воде биологически активных веществ в центральную нервную систему. Группа изобретений обеспечивает разработку биосовместимых наноразмерных носителей для направленной доставки БАВ на основе полимерных наночастиц, модифицированных пептидными векторами, способных проникать через гематоэнцефалический барьер и доставлять БАВ к выбранным мишеням в ЦНС, обеспечивает направленную доставку векторизированных водосовместимых полимерных мицеллярных носителей в клетки и ткани ЦНС; обеспечивает повышение стабильности биологически активных веществ в кровотоке, а также их стабилизации при хранении; обеспечивает продолжительное высвобождение БАВ в организме с возможностью контроля распределения и высвобождения БАВ и обеспечивает увеличение терапевтической эффективности и биодоступности БАВ и лекарственных веществ или обеспечивает проявление синергии пептидного вектора и лекарственного вещества; обеспечивает процесс получения векторизированных водосовместимых полимерных мицеллярных носителей относительно простым и недорогим, пригодным к масштабированию, а получаемые частицы - безопасными для применения. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для изготовления катетера шунтирующей системы для лечения гидроцефалии. Для этого в материал стенки катетера включают рифампицин. Предварительно смешивают силиконовую композицию с рифампицином до содержания рифампицина в смеси от 1 до 3 массовых частей и проводят последующее формование катетера. При этом совмещают формование с первой стадией вулканизации, осуществляемой при температуре 170-190°C. Затем непосредственно за формованием проводят вторую стадию вулканизации, при этом температурные пределы второй стадии вулканизации составляют 150-190°C. Изобретение обеспечивает поддержание антимикробного эффекта не менее двух месяцев после имплантации катетера, используемого для лечения гидроцефалии. 1 табл.

Изобретение относится к области органических высокомолекулярных соединений, а именно к новым амфифильным полимерным комплексным соединениям, способу их получения, к носителю и композиции для доставки биологически активных веществ, а также к применению комплексных соединений в качестве активаторов оксо-биоразложения карбоцепных полимеров. Полимерное комплексное соединение содержит гидрофильный фрагмент амфифильного полимера, который комплексно связан с ионами переходного металла. Амфифильный полимер представляет собой гомополимер или статистический сополимер общей формулы H-[-M-]-S-R, в которой [-M-] представляет собой гидрофильный фрагмент, состоящий из одинаковых или нескольких различных нерегулярно упорядоченных мономеров, выбранных из группы, включающей N-винилпирролидон, N-изопропилакриламид, N-(2-гидроксипропил)метакриламид, этиленамин, 2-аллилоксибензальдегид, акриламид, N-диалкилакриламид, малеиновый ангидрид, акриловую, метакриловую, малеиновую, фумаровую, коричную кислоты и эфиры этих кислот; R представляет собой гидрофобный фрагмент общего строения –(-C8-19алкил)-CH2-X, в котором X независимо представляет собой H, OH, NH2 или NH3Cl. В амфифильном полимере по меньшей мере 1 мольн. % мономеров составляют мономеры, содержащие карбоксильную группу. Среднечисловая молекулярная масса амфифильного полимера составляет от 1 до 30 кДа. Способ получения полимерных комплексных соединений заключается в том, что осуществляют совместную инкубацию водного раствора амфифильного полимера с водным или органическим раствором соли переходного металла. Носитель для доставки биологически активных веществ представляет собой мицеллы, состоящие из вышеуказанных комплексных соединений. Композиция для доставки биологически активных веществ содержит по меньшей мере одно биологически активное вещество и вышеуказанный носитель. Изобретение позволяет получить полимерные комплексные соединения с высоким выходом и высокой степенью чистоты, а также получить носитель, обеспечивающий высокую водосовместимость плохорастворимых и нерастворимых в воде биологически активных веществ. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 9 пр.

Группа изобретений относится к области фармацевтической промышленности, а именно к системе доставки малорастворимых и нерастворимых в воде биологически активных веществ (БАВ) с контролируемой кинетикой высвобождения, которая представляет собой сферические наночастицы, содержащие плотное гидрофобное ядро, образованное биосовместимыми и биоразлагаемыми гидрофобными полимерами, такими как полигидроксибутират, полилактид, полигликолид, полидиоксанон, поли-ε-капралактон, полигидроксивалерат, сополимер молочной и гликолевой кислот, в которое включено малорастворимое или нерастворимое в воде БАВ, при этом гидрофобное ядро окружено гидрофильными фрагментами амфифильных полимеров, состоящих из одного фрагмента водорастворимого карбоцепного полимера с молекулярным весом Mn=1000-30000 Да и одной концевой гидрофобной группы, включающей один алифатический радикал с числом атомов углерода в углеродной цепи 9÷20, а также к способу получения такой системы доставки. Группа изобретений обеспечивает повышение водосовместимости малорастворимых и нерастворимых в воде БАВ, повышение стабильности лекарственных веществ и возможность регулирования скорости выделения БАВ. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 пр., 6 табл., 15 ил.

Изобретение относится к области органических высокомолекулярных соединений, а именно к новым биосовместимым амфифильным статистическим сополимерам, пригодным для создания форм лекарственных препаратов, биологически активных веществ и солюбилизации плохорастворимых веществ, а также к одностадийному способу получения таких сополимеров. Амфифильный статистический сополимер содержит, по меньшей мере, два различных мономера, выбранных из группы, включающей N-винилпирролидон, N-изопропилакриламид, N-(2-гидроксипропил)метакриламид, этиленамин, 2-аллилоксибензальдегид, акриламид, акриловую кислоту и ее эфиры, метакриловую кислоту и ее эфиры, N-диалкилакриламид, и включает группу общего строения где z представляет собой целое число от 8 до 19; Х представляет собой NH2, NH3Cl. Среднечисленная молекулярная масса сополимера варьируется в пределах от 1 до 30 kDa. Способ получения указанного сополимера заключается в том, что проводят радикальную сополимеризацию мономеров в органическом растворителе в присутствии инициатора радикальной сополимеризации. В процессе сополимеризации применяют регулятор роста длины цепи в виде длинноцепочечного алифатического меркаптоамина или солянокислого меркаптоамина. Изобретение позволяет разработать одностадийный способ получения амфифильных статистических сополимеров, повысить выход целевого продукта, и сократить время его получения. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

Изобретение относится к области органических высокомолекулярных соединений, а именно к новым биосовместимым амфифильным гомополимерам, пригодным для создания форм лекарственных препаратов, биологически активных веществ и солюбилизации плохорастворимых веществ, а также к одностадийному способу получения таких гомополимеров. Амфифильные гомополимеры имеют общую формулу , где М представляет собой мономер, выбранный из группы, включающей N-винилпирролидон, N-изопропилакриламид, N-(2-гидроксипропил)метакриламид, этиленамин, 2-аллилоксибензальдегид, акриламид, акриловую кислоту и ее эфиры, метакриловую кислоту и ее эфиры и N-диалкилакриламид; R представляет собой длинноцепочечную алифатическую линейную или разветвленную гидрофобную группу; n представляет собой целое число от 6 до 125. Способ получения указанных гомополимеров заключается в том, что проводят радикальную гомополимеризацию мономера в органическом растворителе в присутствии инициатора радикальной гомополимеризации и регулятора роста длины цепи. В качестве регулятора роста длины цепи применяют длинноцепочечный алифатический меркаптоамин или солянокислый меркаптоаминохлорид. Изобретение позволяет разработать одностадийный способ получения амфифильных гомополимеров, повысить выход целевого продукта, а также сократить время его получения. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 6 табл., 4 пр.

Изобретение относится к медицине и заключается в наноразмерном носителе для доставки биологически активных веществ, который представляет собой мицеллы, состоящие из амфифильных полимеров с формулой Н-(--М--)-S-R и молекулярной массой 1-30 кДа, где (--М--) является гидрофильной частью, состоящей из мономеров, выбранных из группы: N-винилпирролидон, N-изопропилакриламид, N-(2-гидроксипропил)метакриламид, этиленамин, 2-аллилоксибензальдегид, акриламид, N-диалкилакриламид, акриловая и метакриловая кислота и их эфиры. R является гидрофобной частью со структурой -(С8-19 алкил)-СН2-Х, где X выбирается из Н, ОН, NH2 или NH3Cl. Изобретение касается также наноразмерной формы для доставки активных веществ. Технический результат заключается в высокой емкости включения активных веществ в носитель и комплексообразовании. Изобретение способствует стабилизации активных веществ при хранении, позволяет преодолевать физиологические барьеры и обеспечивает продолжительное высвобождение в организме. Также достигается контроль распределения и высвобождения активных веществ. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл., 3 ил., 8 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и может быть использовано при лечении злокачественных новообразований. Изобретение касается фармацевтической композиции, содержащей альгинат натрия, 5-фторурацил, дополнительно содержит наноэмульсию амфифильного полимера N-винилпирролидона при его соотношении с альгинатом натрия 1:2 весовых частей, где содержание полимера альгината натрия составляет 2-3 мас.%, и содержит 5-фторурацил в количестве 0,5-5,0 мас.%, остальное - вода. Применение изобретения обеспечивает снижение токсичности лечения, увеличение ударной дозы лекарственного препарата и достижение пролонгации его действия, а также сохранение вязкости композиции после стерилизации. Предлагаемая фармацевтическая композиция не теряет реологических свойств при стерилизации и может быть шире использована при лечении различных онкологических заболеваний, при которых требуется повышенная вязкость вводимой композиции. Использование композиции с повышенной вязкостью позволяет увеличить срок пролонгации действия введенного в нее лекарства исходя из требуемых медицинских показаний. 3 пр.

Изобретенийе относится к медицине, а именно к медицинским гидрогелевым полимерным материалам, используемым в качестве основы для создания полимерных имплантатов и изделий, контактирующих с кровью. Описывается непористый гидрогелевый материал на основе модифицированного поливинилового спирта, содержащего в боковых цепях ненасыщенные радикалы, полученный полимеризацией при 0-250°C в растворе или при спекании порошка полимера при 100-180°C. Описывается также комбинированный материал, содержащий матрицу из пористого гидрогелевого полимерного материала и армирующий наполнитель, наполняющий матрицу, из непористого гидрогелевого материала, полученного вышеуказанным способом. Такие материалы непроницаемы для жидкостей, обладают биосовместимостью, высокими прочностными характеристиками и высокой стабильностью при нагревании. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к полимерному материалу для регулирования роста и развития растений. Полимерный материал представляет собой сополимер аллиламида арилалканкарбоновой или арилоксиалканкарбоновой кислот, проявляющих ауксиновую активность, и соли акриловой или метакриловой кислоты щелочного металла или аммиака. Полимерный материал имеет молекулярную массу 5000-500000. Изобретение позволяет пролонгировать действие связанной с полимерной цепью карбоновой кислоты и увеличить диапазон стимулирующих доз и концентраций. 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 9 пр.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу получения фунгицидного материала, представляющего собой стабилизированную липосомальную форму сорбиновой кислоты для лечения грибковых заболеваний различной этиологии, а также для защиты продуктов питания от грибковых заражений

Изобретение относится к офтальмологии и предназначено для объемной эхографии орбиты при анофтальме или субатрофии глаза

Изобретение относится к области биотехнологии

Изобретение относится к области медицины, а именно к медицинским макропористым сшитым полимерным материалам и изделиям на их основе, в частности имплантатам, подложкам для клеточной инженерии, матрицам с контролируемым выделением лекарственных средств, дренажным средствам, и т.п

Изобретение относится к области фармакологии, а именно к способам получения системы доставки (лекарственным формам доставки) биологически активных веществ в виде наноразмерных макромолекулярных носителей на основе амфифильных полимеров, в которых инкапсулированы различные количества биологически активных веществ, в том числе гидрофобные, плохо- или нерастворимые в воде лекарственные вещества, а также к самим лекарственным формам доставки водонерастворимых и плохорастворимых лекарственных средств

 


Наверх