Патенты автора ТАКАХАСИ Кейдзи (JP)

Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK. Соединения могут быть использованы в качестве профилактического, терапевтического средства или средства для облегчения заболеваний, для которых эффективным является ингибирование JAK, в частности, для лечения ревматоидного артрита. Трициклическое соединение соответствует формуле (I), (II) или (III) . В соединении формулы (I) А1 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L1 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х1 представляет собой O или NH, и когда Х1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу, и когда Х1 представляет собой NH, R1 представляет собой циано-C1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу. В соединении формулы (II) А2 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L2 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, R2 представляет собой 5-членную гетероароматическую группу, содержащую 2 атома азота в кольце (гетероциклическая группа может быть замещенной одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атомы галогенов, C1-4 алкильные группы и С1-4 галогеналкильные группы)]. В соединении формулы (III) А3 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L3 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х3 представляет собой O или NH, и когда Х3 представляет собой О, R3 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу, и когда Х3 представляет собой NH, R3 представляет собой циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу]. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 41 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, а также к способам их получения и их применения

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R 1 и R2, каждый независимо, обозначают атом водорода, атом галогена, низший алкил, гидроксильную группу, цианогруппу или низший алкокси; R3 независимо обозначает атом водорода, атом галогена, низший алкил, низший алкокси, гидроксиалкил, трифторметил, низший алкенил или цианогруппу; R4 независимо обозначает атом водорода, низший алкил, низший алкокси, атом галогена, трифторметил, гидроксиалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, аминоалкил, необязательно замещенный низшим алкилом, алканоил, карбоксильную группу, низший алкоксикарбонил или цианогруппу; Q обозначает атом азота; R5 и R6, каждый независимо, обозначают атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкилсульфонил, низший алкилсульфинил, алканоил, формил, арил, моно- или ди-(низший) алкилкарбамоил или моно- или ди-(низший) алкилсульфамоил; и далее, как указано в формуле изобретения

 


Наверх