Патенты автора Преображенская Мария Николаевна (RU)

ХИМЕРНЫЕ АНТИБИОТИКИ НА ОСНОВЕ АЗИТРОМИЦИНА И ГЛИКОПЕПТИДНЫХ АНТИБИОТИКОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2578604

Изобретение относится к новым производным азитромицина и способу их получения, которые могут найти применение в фармацевтической промышленности и медицине. Предложены соединения, соответствующие формуле 2 , где n=1-10, a R - остаток ванкомицина, эремомицина или агликона тейкопланина. Способ получения соединений формулы 2 включает проведение реакции ацилирования 11-O-(ω-аминоалкилкарбамоил)азитромицина (6) гликопептидным антибиотиком (эремомицином, или ванкомицином, или агликоном тейкопланина) в присутствии конденсирующего агента. 2 н.п. ф-лы, 4 ил., 2 пр., 2 табл.

ХИМЕРНЫЕ АНТИБИОТИКИ НА ОСНОВЕ ГЛИКОПЕПТИДОВ И 11,12-ЦИКЛИЧЕСКОГО КАРБОНАТА АЗИТРОМИЦИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2570425

Изобретение относится к новым соединениям, применимым в качестве антибактериального средства в фармацевтической промышленности, формулы где R= , а n=1-10. Предложены новые эффективные антибиотики и способ их получения путем проведения реакции ацилирования 11,12-циклического карбоната 2'-O-ацетил-4′′-O-(ω- аминоалкил)карбамоилазитромицина эремомицином, ванкомицином или агликоном тейкопланина в присутствии конденсирующего агента с последующим удалением 2′-O-ацетил-защитной группы. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЙ АНТРАФУРАНДИОН И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ЕГО ОСНОВЕ // 2554939

Изобретение относится к сфере лекарственных препаратов, в частности к новому производному антрафурандиона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим высоким противоопухолевым эффектом и активностью в отношении опухолевых заболеваний с резистентностью к другим лекарственным средствам. Кроме того, изобретение относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы I, фармакологически приемлемый носитель и один или несколько эксципиентов, выбранных из сорастворителей, солюбилизаторов, наполнителей, эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, буферных соединений, веществ для поддержания изотоничности. Данные композиции обеспечивают эффективное применение антрафурандиона, поскольку обладают высокой стабильностью при хранении как в форме лиофилизата, так и в форме раствора, а также другими улучшенными характеристиками, включая растворимость, эффективность и переносимость. Изобретение также касается способа лечения опухолевых заболеваний, предусматривающий парентеральное введение пациенту антрафурандиона формулы I или фармацевтических композиций. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 13 пр.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТРА[2,3-b]ФУРАН-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2554937

Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к новому способу получения 4,11-дигидрокси-5,10-диоксо-2-метилантра[2,3-b]фуран-3-карбоновой кислоты формулы I, которая может быть использована в качестве полупродукта для получения биологически активных веществ и красителей. Способ заключается в последовательном проведении стадии гетероциклизации 2,3-дигалогенопроизводного 1,4-дигидроксиантрахинона с третичным эфиром ацетоуксусной кислоты в присутствии основания при нагревании в инертном растворителе и последующей стадии кислотного гидролиза образовавшегося третичного эфира 4,11-дигидрокси-5,10-диоксо-2-метилантра[2,3-b]фуран-3-карбоновой кислоты. Технический результат - повышение выхода целевого продукта. 8 з.п. ф-лы, 6 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНОГО ТРИИНДОЛИЛМЕТАНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО СРЕДСТВА // 2549430

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтическую композицию, представляющую собой раствор производного трииндолилметана - фармацевтически приемлемой соли трис(1-пентил-1Н-индол-3-ил)метилия, в частности хлорид трис(1-пентил-1Н-индол-3-ил)метилия, в фармацевтически приемлемом полисорбате (твине), в частности в полисорбате-80 (твин-80). Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 4 табл., 3 пр.

НОВЫЕ ЛИГАНДЫ G-КВАДРУПЛЕКСОВ НА ОСНОВЕ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ, ИНГИБИРУЮЩИЕ РОСТ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК // 2527459

Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле: а также к их фармакологически приемлемым солям, где Х означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группы, формирующий пятичленный гетероарен, конденсированный с антрацендионовым ядром по связи 2-3; n - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков гуанидиногрупп, расположенных в боковых цепях; m - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих атом азота карбоксамидной группы, расположенной в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, с атомом азота остатка гуанидиногруппы, расположенной в боковой цепи. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 2 табл., 2 ил., 8 пр.

МУЛЬТИТАРГЕТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОПУХОЛЕВОГО РОСТА НА ОСНОВЕ ЛИНЕЙНЫХ ГЕТЕРОАРЕНАНТРАЦЕНДИОНОВ // 2527273

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле: а также к их фармакологически приемлемым солям, где X, Y, Z означают независимо СН- или NH-группы или гетероатомы, выбранные из О, N и S, формирующие пятичленный гетероарен, необязательно замещенный алкилом; Hal независимо означает атом фтора, хлора, брома или йода; m и n означают независимо число от 2 до 4 и равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков галогенациламидинов, расположенных в боковой цепи; W означает заместители, независимо выбранные из группы: амино, гидрокси, алкокси, фтор; k означает число заместителей W в антрацендионовом фрагменте, независимо равное от 0. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 3 табл., 4 ил., 12 пр.

ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ОСНОВЕ 6-[(4-МЕТИЛ-I-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)МЕТИЛ]-ИНДОЛО[1',7':1,2,3]ПИРРОЛО[3',4':6,7]АЗЕПИНО[4,5-b]ИНДОЛ-1,3(2Н,10 Н)-ДИОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОГО СРЕДСТВА // 2523387

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая как минимум один активный компонент - фармацевтически приемлемую соль 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (I), в частности мезилата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирро-ло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (1), и как минимум одно вспомогательное вещество. Технический результат: показано подавление роста опухоли аденокарциномы и меланомы. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 2 табл. Формула I

СПОСОБ МОДИФИКАЦИИ МАКРОЛИДНОГО АНТИБИОТИКА ОЛИГОМИЦИНА А С ПОМОЩЬЮ РЕАКЦИИ [3+2]-ДИПОЛЯРНОГО ЦИКЛОПРЕСОЕДИНЕНИЯ АЗИДА И АЛКИНОВ. 33-ДЕЗОКИС-33-(ТРИАЗОЛ-1-ИЛ)-ОЛИГОМИЦИНЫ А И ИХ БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ // 2523284

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле: где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.

ИНГИБИТОР PIM1-КИНАЗЫ 6-[(4-МЕТИЛ-1-1-ПИПЕРАЗИНИЛ)МЕТИЛ]-ИНДОЛО[1',7':1,2,3]ПИРРОЛО[3',4':6,7]АЗЕПИНО[4,5-b]ИНДОЛ-1,3(2Н, 10Н)-ДИОН, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ // 2466132

Изобретение относится к новому веществу, а именно 6-(4-метил-1-1-пиперазинил)метильному производному индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона, способу его получения и использования на основе выявленной активности как ингибитора Pim-1-киназы в качестве лекарственного средства, применяемого для лечения патологических состояний, в механизме возникновения которых участвует Pim-1-киназы, или на основе их цитотоксического действия в качестве противоопухолевого препарата

ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МАКРОЛИДНОГО АНТИБИОТИКА ОЛИГОМИЦИНА А И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2454420

Изобретение относится к новым производным антибиотика олигомицина А, обладающим противоопухолевой активностью и более низкой токсичностью, соответствующим формуле: где R представляет собой остаток метансульфоновой кислоты (OSO3CH3) или азидо-группу (N 3), и способу их получения и применению

ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ТРИИНДОЛИЛМЕТАНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ СРЕДСТВ // 2454232

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается производных трииндолилметана формулы (I) и (II) в качестве противоопухолевых средств, обладающих цитотоксическим, апоптотическим действием на опухолевые клетки, а также блокирующих активность транскриптационного фактора NFkB

ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ АНТИБИОТИКА ГРУППЫ АУРЕОЛОВОЙ КИСЛОТЫ ОЛИВОМИЦИНА А, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2453552

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения

4-(1-(4-(4-МЕТОКСИФЕНИЛТИО)-2,5-ДИОКСО-2,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРО-3-ИЛ)-1Н-ИНДОЛ-3-ИЛ)БУТИЛКАРБАМИМИДОТИОАТ И СПОСОБ ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ // 2441000

Изобретение относится к новому соединению 4-(1-(4-(4-метоксифенилтио)-2,5-диоксо-2,5-дигидро-1Н-пирро-3-ил)-1Н-индол-3-ил)бутил карбамимидотиоату (соединение ЛХТА-1833), который может быть использован в терапии рака толстой кишки, рака молочной железы, меланомы, лейкоза

ШТАММ Streptoalloteichus cremeus subsp. tobramycini ВКПМ Ас-1083 - ПРОДУЦЕНТ ТОБРАМИЦИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТОБРАМИЦИНА // 2433169

Изобретение относится к биотехнологии, в частности к производству антибиотика, эффективного при лечении инфекционных заболеваний, вызываемых грамотрицательными и грамположительными микроорганизмами

ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ ЛИНЕЙНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦЕНДИОНА, СОДЕРЖАЩИЕ В БОКОВОЙ ЦЕПИ ЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАМИНЫ, АКТИВНЫЕ В ОТНОШЕНИИ ОПУХОЛЕВЫХ КЛЕТОК С МНОЖЕСТВЕННОЙ ЛЕКАРСТВЕННОЙ УСТОЙЧИВОСТЬЮ // 2412166

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов

ШТАММ AMYCOLATOPSIS FRUCTIFERI SUBSP. RISTOMYCINI - ПРОДУЦЕНТ АНТИБИОТИКА РИСТОМИЦИНА // 2392325

Изобретение относится к медицинской промышленности и касается нового штамма - продуцента антибактериального антибиотика ристомицина из группы полициклических гликопептидов (далбагептидов)

ШТАММ STREPTOALLOTEICHUS CREMEUS SUBSP. TOBRAMYCINI ВКПМ S-1084 - ПРОДУЦЕНТ АПРАМИЦИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АПРАМИЦИНА // 2392311

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской промышленности при производстве апрамицина, эффективного при лечении инфекций, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами

ШТАММ Streptomyces roseolus ВКПМ S-1082 - ПРОДУЦЕНТ ЛИНКОМИЦИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛИНКОМИЦИНА // 2391396

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано в медицинской промышленности при производстве антибактериального антибиотика линкомицина гидрохлорида, эффективного при лечении инфекций, вызываемых грамположительными возбудителями, в том числе метициллинустойчивыми, и некоторыми анаэробами

ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ПРОИЗВОДНЫХ 4-ЗАМЕЩЕННЫХ-3-(3-ДИАЛКИЛАМИНОМЕТИЛ-ИНДОЛ-1-ИЛ)МАЛЕИМИДОВ // 2388759

Изобретение относится к новым производным 4-замещенных 3-(3-диалкиламинометил-индол-1-ил)малеимида общей формулы I и II: где Х1-Х4 означают С; Z означает Н; R1 означает алкил, Н, -(CH2 )3-N-(С2H5)2; R 2 и R3 означают алкил, либо вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют С4-7-моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбираемых из О или N, возможно замещенное алкилом; R4 означает Н; Y означает S, -N-(С2Н5); где в соединении формулы I R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C9-10 конденсированное бициклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома N возможно замещенное R, где R означает -N-(R2)-R3; в соединении формулы II R5 означает фенил, необязательно замещенный ОСН3; Соединения I и II могут быть использованы в качестве средств, ингибирующих протеинкиназу

ЗАМЕЩЕННЫЕ В ИНДОЛЬНОМ ЯДРЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИИНДОЛИЛМЕТАНОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ И ПРОТИВОГРИБКОВАЯ АКТИВНОСТЬ // 2388749

Изобретение относится к новым производным трииндолилметанов общей формулы I или II, обладающим антибактериальным и противогрибковым действием

СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ЛЕГКОГО // 2367436

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рака легкого

ШТАММ STREPTOMYCES GRISEOCARNEUS SUBSP. BLEOMYCINI ВКПМ-S1086 - ПРОДУЦЕНТ БЛЕОМИЦЕТИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКА БЛЕОМИЦЕТИНА // 2358008

Изобретение относится к новому штамму-продуценту антибиотика блеомицетина и его использованию в биосинтезе противоопухолевого антибиотика блеомицетина гидрохлорида, используемого при лечении плоскоклеточного рака

ШТАММ Streptomyces griseocarneus subsp. bleomycini ВКПМ-S887 - ПРОДУЦЕНТ БЛЕОМИЦИНА A2 И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКА БЛЕОМИЦИНА A2 // 2355758

Изобретение относится к новому штамму - продуценту антибиотика блеомицина и его использованию в биосинтезе противоопухолевого антибиотика блеомицина А2, эффективного при лечении плоскоклеточного рака и ряда других типов опухолей

ШТАММ Nonomuraea roseoviolacea subsp. carminata (Actinomadura carminata) - ПРОДУЦЕНТ АНТИБИОТИКА КАРМИНОМИЦИНА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАРМИНОМИЦИНА // 2355757

Изобретение относится к медицинской промышленности и касается нового штамма-продуцента противоопухолевого антибиотика карминомицина, применяемого в терапии сарком мягких тканей, лимфосаркомах, ретикулосаркомах, хорионэпителиомах, острых миелобластомах и лимфобластомах, хронических миелоидных лейкемиях, и способа получения антибиотика

ШТАММ Amycolatopsis orientalis ВКПМ-Ас-807-ПРОДУЦЕНТ ЭРЕМОМИЦИНА // 2352631

Изобретение относится к медицинской промышленности и касается нового штамма актиномицета, образующего антибактериальный антибиотик эремомицин

ПРОИЗВОДНЫЕ АНТИБИОТИКА ГРУППЫ АУРЕОЛОВОЙ КИСЛОТЫ ОЛИВОМИЦИНА 1, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ // 2350621

Изобретение относится к обладающим противоопухолевой активностью производным антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина I, соответствующим структурной формуле, приведенной ниже, в которых R5 представляет собой водород, С 3-С10-циклоалкил или C 1-C4-алкил с прямой или разветвленной углеводородной цепью, необязательно замещенный одним или несколькими гидроксилами

ОПТИЧЕСКИЕ ИЗОМЕРЫ (+)- И (-)-ТРАНС-2,3,4,4a,5,9b-ГЕКСАГИДРО-2,8-ДИМЕТИЛ-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛА // 2330852