Патенты автора СИНГХ Раджиндер (US)
2-ОКСИНДОЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ // 2743747
Изобретение относится к оксиндольным соединениям формулы (I), где значения R1, R2a, R2b, L1, L2, Ar, Y определены в формуле изобретения, которые могут применяться для лечения CCR(9)-опосредованных патологических состояний или заболеваний. 3 н. и 40 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ПУТИ JAK // 2672100
Изобретение относится к соединению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов R1, R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R15, R20 приведены в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы IA, включающему (i) взаимодействие гуанидина формулы А-11 и 1,3-диэлектрофила с получением 4-гидроксипиримидин-2-ил-амина формулы А-13; (ii) превращение А-13 в 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амин формулы А-14; и (iii) взаимодействие указанного 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амина А-14 и арила или гетероариламина, А-3; где Z1 представляет собой СН или CR2, где R2 такой, как определено для R2a-e в п. 1; и LG представляет собой галоген, арилсульфонат, алкилсульфонат, фосфонат, азид или -S(O)0-2Re. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности JAK3 киназы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.
,,.
, ,
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ПУТИ JAK // 2557982
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения синдрома сухого глаза. Для этого пациенту вводят эффективное количество соединения формулы I и/или II или его фармацевтически приемлемую солевую форму. Также предложен фармацевтический состав. Группа изобретений обеспечивает эффективное лечение синдрома сухого глаза у пациента, за счет ингибирования пути JAK. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.
Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных FcεRI или FcγR1 - рецепторами. В формуле I
каждый R2 и R4 независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R8 группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из
где гетероарил необязательно замещен одной или более R8 группами и, по меньшей мере, один из R2 и R4 представляет собой гетероарил; R5 выбран из группы, состоящей из (C1-C6)алкила, необязательно замещенного одной или более одинаковыми или разными R8 группами, -ORd, -SRd, фтор, (C1-C3)галогеналкилокси, (C1-C3)пергалогеналкилокси, -NRcRc, (C1-C3)галогеналкила, -CN, -NO2, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -OC(O)ORd, -OC(O)NRcRc; -OC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nORd, R35 представляет собой водород или R8; каждый Y независимо выбран из группы, состоящей из O, S и NH; каждый Y1 независимо выбран из группы, состоящей из O, S и NH; каждый Y2 независимо выбран из группы, состоящей из CH, CH2, S, N, NH и NR37. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 16 з.п. ф-лы, 6 табл., 11 ил.
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА // 2491071
Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы III, которые обладают свойствами ингибиторов пути JAK и ингибиров JAK-киназ
СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ С ПОМОЩЬЮ СОЕДИНЕНИЙ 2,4-ПИРИМИДИНДИАМИНА // 2376992
Изобретение относится к 2,4-пиримидиндиаминам, таким как N4-(4-Хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-(3-хлор-4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил] -2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, и другим соединениям, указанным в п.1 формулы настоящего изобретения в качестве ингибиторов Syk-киназы, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению
Изобретение относится к соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемой соли или N-оксиду в качестве ингибитора репликации и/или пролиферации HCV, к способу ингибирования репликации или пролиферации вириона гепатита С с использованием соединений формулы (I), а также к фармацевтической композиции на их основе
