Патенты автора ФУДЗИЯСУ Дзиро (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для предотвращения или лечения заболеваний почек. В формуле (I) L1 представляет собой связь или C1-6алкилен, L2 представляет собой C1-6алкилен, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы D1, R1 представляет собой Н, C1-6алкил, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен заместителем, выбранным из группы D2, ароматической гетероциклической группы, которая может быть замещена заместителем, выбранным из группы D2, и -CO2H, или R1 объединен с атомом азота, с которым он связан, и группой HO2C-L2 на атоме азота с образованием циклической аминогруппы, которая может быть замещена -CO2H. При этом D1 означает -CO2H, фенил, замещенный -CO2H, или C1-6алкил, замещенный -CO2H, D2 означает -CO2H или C1-6алкил, замещённый -CO2H, ароматическая гетероциклическая группа представляет собой ароматическую моноциклическую гетероциклическую группу, которая имеет от 5 до 6 звеньев кольца, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из S, или ароматическую бициклическую гетероциклическую группу, образованную посредством конденсации ароматического моноциклического гетероцикла с бензольным кольцом, и кольцо B представляет собой нафталендиил, 1,2,3,4-тетрагидронафталендиил, 2,3-дигидроиндендиил, бензотиофендиил, бензофурандиил или 2,3-дигидробензофурандиил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, применению соединения или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения заболеваний почек и способу предотвращения или лечения заболеваний почек. 5 н. и 22 з.п. ф-лы, 51 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым производным бензола следующей общей формулы (I) или к их солям:[Хим

Изобретение относится к новым пиперидиновым производным, представленным следующей формулой (I)Формула 1 где символы R1-R 4 каждый представляет собой любую из одновалентных групп, указанных ниже: R1 представляет собой атом водорода, атом галогена, низший алкил, который может быть замещен атомом галогена или ОН; -O-низший алкил, который может быть замещен атомом галогена; -O-арил, арил, -С(=O)-низший алкил, СООН, -С(=O)-O-низший алкил, -C(=O)-NH2, -С(=O)NH-низший алкил, -С(=O)N-(низший алкил)2, ОН, -O-С(=O)-низший алкил, NH2, -NH-низший алкил, -N-(низший алкил)2, -NH-C(=O)-низший алкил, CN или NO2; R2 и R 3 каждый представляет собой атом водорода; и R 4 представляет собой любую из одновалентных групп (а), (b) и (с), показанных нижеФормула 2 где в указанных выше группах (а), (b) и (с) А представляет собой пирролидиновое, пиперидиновое, морфолиновое, пиперазиновое или оксазепановое кольцо; В представляет собой пирролидиновое или пиперидиновое кольцо; R5 и R 8-R11 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга и каждый представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, циклоалкил или тетрагидропиран; R представляет собой атом водорода, -С(=O)-O-низший алкил, ОН, -низший алкилен-ОН или -С(=O)-пиридин; и R7 представляет собой атом водорода; или к его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым азотсодержащим гетероциклическим производным, представленным приведенной ниже формулой (I): (где условные обозначения в приведенной выше формуле (I) имеют следующие значения: R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, означают Н-, С1-С6-алкил, С3-С14-циклоалкил, С1-С6-алкил-СО-, НО-СО-, С1-С6-алкил-O-СО-, H2N-CO-, С1-С6-алкил-HN-CO, (С1-С6-алкил)2N-CO-, С1-С6-алкил-O-, С1-С6-алкил-СО-O-, H2N-, С1-С6-алкил-HN-, (С1-С6-алкил) 2]N-, С1-С6-алкил-СО-NH-, галоген, нитро, морфолин, пирролидин, имидазол или циано; R3 и R 4, которые могут быть одинаковыми или различными, означают С1-С6-алкил, С1-С6-алкил-O-, (С1-С6-алкил)2 N- или галоген; R5 и R6 , которые могут быть одинаковыми или различными, означают Н-, С1-С6-алкил или галоген; R7 и R 8, которые могут быть одинаковыми или различными, означают Н-, С1-С6-алкил, НО-, С1-С6-алкил-О- или галоген; R 7 и R8 вместе могут образовывать оксо (O=); R9 означает гетероциклическая группа-С1-С6-алкил-СО-, который может быть необязательно замещен по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы b, описанной ниже, где гетероциклическая группа выбрана из морфолина, пиперазина, пирролидина, пиперидина, тиоморфолина, азепина, диазепина, оксиазепина, декагидрохинолина, декагидроизохинолина, гексагидроазепина или 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептана; R10, R 11, R12 и R13 , которые могут быть одинаковыми или различными, означают Н- или С1-С6-алкил; группа b: (1) НО, (2) С1-С6-алкил-O-, (3) R 101 R102 N (где R 101 и R102, которые могут быть одинаковыми или различными, означают (i) Н, (ii) С1-С6-алкил), (4) галоген, (5) оксо (O=), (6) С3-С14-циклоалкил, (7) фенил, (8) пирролидин, (9) С1-С6-алкил, который, необязательно, может быть замещен НО, С1-С6-алкил-O-, фенилом, С1-С6-алкил-СО- или морфолином, (10) ацил, который, необязательно, может быть замещен оксо (O=), где ацил представляет собой С1-С6-алкил-СО- или гетероциклическая группа-СО, где гетероциклическая группа представляет собой имидазол, пиридин или пиразин, (11) H2N-СО- и (12) С1-С6-алкил-SO2; А означает гетероциклоалкильную группу, которая выбрана из пиперидина, пирролидина или гексагидроазепина; и n означает 0, или к его фармацевтически приемлемым солям

 


Наверх