Патенты автора СПАЙВИ Марк (US)
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ // 2606510
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой один из R1a и R1b означает водород, а другой означает метил; или R1a и R1b вместе образуют циклопропильное кольцо; R2 означает метил или монофторметил, дифторметил или трифторметил; R3 означает метил; R4 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R5 означает водород, галоген, монофторметил, дифторметил, трифторметил, метил, метокси, монофторметокси, дифторметокси или трифторметокси; R6 означает водород; R7 означает водород; и X означает кислород; или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) подавляют передачу сигнала PGE/EP4 и могут быть использованы для лечения аутоиммунных патологий, таких как ревматоидный артрит, рассеянный склероз, псориаз, рак и других. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим эти соединения, и способам их применения в случае субъектов, нуждающихся в лечении. 23 н. и 27 з.п. ф-лы, 2 ил., 3 табл., 113 пр.
ДЕАЗАПУРИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2380368
Изобретение относится к новым дезапуринам формулы (I): и его фармацевтически приемлемым солям, где n=0-4; R1 означает Н, -NH2, -NНСН 3, -NH-Ac, -ОН, F, -ОСН3, -CN, -NН(С=O)ОС 2Н5; R2 означает Н, -NRA RB, -ОRA, С1-20алкил, С 1-20галогеналкил, С6-10арил, где RA и RB, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, где С6-10арил может быть независимо незамещен или замещен одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из С1-20алкила, С1-20алкокси и C1-20тиоалкила; каждый из R3 независимо означает Н, галоген, CN, С1-20алкил, С1-20 алкокси, С1-20тиоалкил, группу -G-RC, где G отсутствует или означает -СН2-, -(СН2 )2-, -СН=СН-СН2-, -СН=СН-, -С С-, -О- или (С=O) и где RC означает H, -NR F-RG, -ОRF, -SRF, -S(=O)R F, -S(=O)2RF, С1-20алкил, C1-20алкенил, С1-20алкинил, С3-10 циклоалкил, С3-10циклоалкенил, трет.бутилдиметилсилилокси, гетероцикл, С6-10арил, C5-14 гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, где RF и RG, каждый, независимо означают Н, С1-20 алкил, С1-20алкенил, С1-20алкинил, С 3-10циклоалкил, С3-10циклоалкенил, С6-10 арил, 6-членный гетероцикл, с одним атомом О в качестве гетероатома, где RF и RG, взятые вместе, образуют 3-, 4-, 5-, 6-, 7- или 8-членный циклоалкил, циклоалкенил, причем вышеупомянутый гетероцикл относится к неароматическому 5-, 6-, 7-членному кольцу или би- или трициклической группе, включающей конденстрованные 6-членные кольца, имеющие 1-2 гетероатома, независимо выбираемых из О, S, N; причем каждый из вышеупомянутых алкила, алкенила, циклоалкила, циклоалкенила, гетероцикла, гетероарила может независимо быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из О, галогена, ОН, -CN, С1-20галогеналкила, -СН2СF 3, C1-20алкила, С1-20алкокси, С 3-6циклоалкила, С6-10арила, 5- или 6-членного гетероцикла с одним или двумя атомами N в качестве гетероатомов, NHRh, NRhRi, N-ORh , ORh, C(=O)Rh, S(=O)Rh, S(=O) 2Rh, =CR4R5, =NR4 , причем Rh и Ri представляет собой С 1-20алкил, С6-10арил, а каждый R4 , R5 независимо означает Н, ОН, ORx или С1-6алкил, где Rx означает C1-6 алкил, причем вышеупомянутый арил может независимо дополнительно быть незамещенным или замещенным одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-20 алкила или C1-20алокси
