Патенты автора Голубева Ирина Сергеевна (RU)
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к противоопухолевому лекарственному средству ингибитору топоизомеразы I на основе индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-дионов-n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида, отличающемуся тем, что оно дополнительно содержит в составе единицы лекарственной формы Полисорбат 80, Поливинилпирролидон (ПВП) при следующем соотношении компонентов (мг) в единице лекарственной формы - флакон:
Настоящее изобретение обеспечивает разработку противоопухолевого средства, вспомогательные вещества которого, такие как Полисорбат 80 и Поливинилпирролидон, способствуют регидратации лиофилизата водой для инъекций и получению истинного раствора, что обеспечивает болюсное внутривенное введение его животным, и полученный состав средства является лекарственным препаратом для парентерального применения, с хорошей растворимостью и стабильностью в связи с возможностью его лиофилизации, также противоопухолевое средство является удобным в употреблении - необходимая доза действующего вещества в единице лекарственной формы (флакон с лиофилизатом 25 мг), а биологическая активность средства эквивалентна прототипу, но токсические проявления менее выражены, за счет отсутствия органических растворителей в составе. 1 табл., 3 пр.
Изобретение относится к экспериментальной диагностике онкологических заболеваний, а именно к средству для комбинированной контрастной магнитно-резонансной томографической (ККМРТ) визуализации изображений процессов биомеханики: инфильтрации, инвазии и метастазирования из центров пролиферации (ЦП) злокачественных клеток (ЗК) из центров пролиферации ЗК (ЦПЗК) и злокачественных опухолей (ЗО) в сосуды и нормальные ткани и стадирования этих процессов. Предложенное средство представляет собой водный золь суперпарамагнитных наносфер магнетита цитрата (СНМЦ) общей формулы (Fe3O4·Fe3+O)+ m · (C6H7O7)‾ n, где m - кристаллическое магнетитовое ядро составляет от 30 до 35% массы СНМЦ, которое покрыто цитрат анионами, n, составляющими от 65 до 70% массы СНМЦ, при этом концентрация СНМЦ водного золя составляет от 0,001 до 40% мас., pH водного золя 6,5-6,9, гидродинамический диаметр наносфер СНМЦ составляет от 13 до 18 нм, намагниченность насыщения (Ms) СНМЦ составляет от 6,3 кА/м до 8,9 кА/м, ζ потенциал водного золя -31 ± 5 мВ, удельное поглощение энергии (UAE) от 210 до 260 Вт/г Fe, релаксивность 4550 ± 90 мл·мг-1 с-1. Также предложены способ получения средства и способ комбинированной контрастной магнитно-резонансной томографической (ККМРТ) визуализации изображений. Изобретение позволяет одновременно увеличить контраст, разрешения и яркость ККМРТИ. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 ил., 9 табл., 10 пр.
Изобретение относится к способу получения аминокислотных аналогов противоопухолевого антибиотика ребеккамицина – производных N13-метилиндоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона формул [II] и [III], содержащих при N13-атоме азота гетероцикла метильную группу, при N12-атоме азота гетероцикла углеводные остатки пяти- или шестичленных сахаров и, независимо, остатки S- или R-аминокислот при N6 атоме азота гетероцикла. В формулах [II] и [III] G равно соответственно , R=Ac для соединений формулы [II] и R=H для соединений формулы [III]; n=3, 4; Q - боковая цепь аминокислоты, выбранная из -Н, -СН3 (2S или 2R), -СН(СН3)2 (2S или 2R), -СН2-ОН (2S или 2R), -CH(OH)-CH3(2S или 2R), -СН2-С6Н5 (2S или 2R), -СН2-р-С6Н4ОН (2S), -(СН2)2 -S-CH3 (2S или 2R), -(CH2)2-SOCH3 (2S или 2R) -(CH2)2-COOH (2S), -(CH2)3-C(=NH)-NH(-NO2) (2S), -(CH2)4-NH-CO-O-CH2-C6H5(2S), -CH2-Ind (2S или 2R, Ind – боковая цепь триптофана). Способ заключается в том, что соответствующий пер-О-ацетилированный N12-β-D-рибопиранозид индоло[2,3-а]фурано[3,4-с]карбазол-5,7-диона, или пер-О-ацетилированный N12-β-D-глюкопиранозид индоло[2,3-а]фурано[3,4-с]карбазол-5,7-диона, или пер-О-ацетилированный N12-β-D-галактопиранозид индоло[2,3-а]фурано[3,4-с]карбазол-5,7-диона формулы [I] кипятят в сухом пиридине с аминокислотой в присутствии 3 молей хлоргидрата пиридина в течение 7-12 часов с контролем прохождения реакции по данным ТСХ на силуфоле; для направленного прохождения реакции в предложенных условиях требуется защита только азотсодержащих фрагментов боковой цепи Q аргинина (NO2/Arg) и лизина (Cbz/Lys), по окончании реакции пиридин упаривают, остаток кристаллизуют водой, затем методами экстракции и жидкостной хроматографией на силикагеле выделяют образовавшиеся N6-аминокислотные производные формулы [II]: пер-О-ацетилированные N12-β-D-рибопиранозиды, или N12-β-D-глюкопиранозиды, или N12-β-D-галактопиранозиды индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона. Дезацетилирование углеводного остатка проводят действием безводного поташа в метаноле на ацетилгликозид формулы [II], фиксируют окончание реакции по данным ТСХ на силуфоле, затем добавляют воду до растворения осадка, вносят в раствор катионит (Н+) до рН 5, смывают водой со смолы и упаривают досуха реакционную смесь; жидкостной хроматографией на силикагеле выделяют N6-аминокислотные производные формулы [III]: N12-β-D-рибопиранозиды, или N12-β-D-глюкопиранозиды, или N12-β-D-галактопиранозиды индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона. 1 табл.
Изобретение относится к области медицины, а именно к противоопухолевым лекарственным средствам для перорального применения. Предлагаемое средство в форме таблетки содержит метиловый эфир Nα-трет-бутилоксикарбонил-S-тетрагидропиранилцистеинил-фенилаланил-D-триптофил-Nε-бензил-оксикарбонил-лизилтреонина и вспомогательные вещества: крахмал, лактозу, тальк, стеарат магния, магния карбонат и лимонную кислоту, при определенном количественном соотношении. Состав средства обеспечивает хорошее автоматическое дозирование на любой имеющейся автоматической линии для производства таблеток, при этом технология производства исключает стадию гранулирования. Средство удобно в употреблении, поскольку содержит необходимую дозу действующего вещества в единице лекарственной формы, может применяться амбулаторно. Низкое количество лактозы позволяет использовать лекарственное средство пациентами с гиполактазией. Заявляемое средство показывает высокую биологическую активность, которая эквивалентна прототипу. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.
Средство для терапии опухолей // 2726801
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине, а именно к средству для терапии опухолей, активному в отношении опухолей мышей: лимфолейкоза Р-388, опухоли Эрлиха, эпидермоидной карциномы легкого Льюиса, меланомы В-16, рака шейки матки РШМ-5, рака толстого кишечника АКАТОЛ и аденокарциномы молочной железы Са 755. Предложенное средство содержит (в мас.%): 1,2% n-{12-(β-d-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида; 13,0% диметилсульфоксида (ДМСО); 47,4% Колидона 17PF, 38,4% спирта этилового (95%-ного). Изобретение обеспечивает создание нового противоопухолевого препарата точного дозирования, характеризующегося высоким цитостатическим эффектом, хорошей растворимостью и стабильностью при хранении. 7 табл.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции, проявляющей цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека. Композиция, проявляющая цитотоксическое действие в отношении клеток рака мочевого пузыря человека, содержит масляный экстракт из плодов можжевельника обыкновенного, травы зверобоя продырявленного, цветков пижмы обыкновенной, плодов шиповника, корневищ лапчатки прямостоячей, корневищ с корнями родиолы розовой, корней женьшеня настоящего, корней солодки голой, листьев мяты перечной, корневищ с корнями валерианы лекарственной, травы душицы обыкновенной, листьев эвкалипта прутовидного, почек сосны обыкновенной, почек березы повислой и березы пушистой, а также креолин бесфенольный каменноугольный, взятых в определенной концентрации. Вышеописанная композиция обладает выраженной цитотоксической активностью в отношении клеток рака мочевого пузыря и может вызывать их гибель по механизму апоптоза. 5 табл., 2 ил., 2 пр.
Группа изобретений относится к экспериментальной медицине, лучевой диагностике и фармакологии и может быть использована в качестве средства и способа раннего контрастного магнитно-резонансного томографического (КМРТ) выявления центров злокачественной пролиферации (ЦЗП) и определение стадий их развития in vivo в динамике, а также способа КМРТ выявления ЦЗП с питающими сосудами и расширяющейся границей диффузной инфильтрации злокачественных клеток (ЗК) в нормальные ткани в эксперименте. Средство включает водный золь ферримагнитных наночастиц цитратферрита общей формулы (Fe3O4+)m⋅(C6H7O7-)n. Первый способ включает синтез ферримагнитных нанокристаллов нестехиометрического магнетита, травление полученных ферримагнитных нанокристаллов 36% хлористоводородной кислотой с получением водного золя нанокристаллов общей формулы от (1,05Fe2+O⋅1,85Fe3+2O3⋅0,1Fe3+OCl)m до (1,15Fe2+O⋅1,75Fe3+2O3⋅0,1Fe3+OCl)m и покрытие полученных нанокристаллов в водном золе цитратанионами. Второй способ включает внутривенное введение лабораторным животным водного золя соединений общей формулы (Fe3O4+)m⋅(С6Н7О7-)n за 10 мин - 75 ч до КМРТ сканирования исследуемой области и первичное внутривенное введение магневиста® за 3-9 мин до КМРТ сканирования; проведение КМРТ сканирования тканей в режимах получения T1 В, Т2 В спин эхо, Т2 В градиент эхо и Т*2 В градиент эхо; повторное внутривенное введение магневиста® за 3-5 мин до КМРТ сканирование исследуемой области с визуализацией границ диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани и вторичное внутривенное введение водного золя соединений общей формулы (Fe3O4+)m⋅(C6H7O7-)n за 5-10 мин до КМРТ сканирования исследуемой области с последующей визуализацией контрастного изображения границы диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани; проведение КМРТ сканирования тканей в режимах получения T1 В, Т2 В спин эхо, Т2 В градиент эхо и Т*2 В градиент эхо; выявление ЦЗП с питающими сосудами и границ диффузной инфильтрации ЗК в нормальные ткани по изменениям интенсивностей вокселей в исследуемой области. Группа изобретений обеспечивает подбор комбинации негативного и позитивного контрастного средства и оптимальных параметров КМРТ сканирования тела животного для выявления ЦЗП, раннее КМРТ выявление ЦЗП и определение стадий развития ЦЗП в динамике в эксперименте на иммунокомпетентных животных с перевиваемыми злокачественными опухолями за счет синтеза заявленного средства, вводимого в разные сроки до КМРТ сканирования. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 14 ил., 2 табл., 8 пр.
Изобретение относится к применению производного N-гликозида индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона - N-{12-(β-D-ксилопиранозил)-5,7-диоксо-индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-6-ил}пиридин-2-карбоксамида в качестве соединения, обладающего противоопухолевой активностью, для лечения мышей с аденокарциномой молочной железы Са 755, эпидермоидной карциномой легких Льюиса, меланомой В16, раком шейки матки, аденокарциономой толстой кишки АКАТОЛ, опухолью Эрлиха в терапевтических дозах. Предложено новое применение известного биологически активного соединения. 3 табл., 1 пр.
ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО // 2575572
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противоопухолевому средству. Противоопухолевое средство, представляющее собой рекомбинантный циклофилин А человека в виде раствора в фосфатном буфере, является продуцентом штамма Escherichia coli (BL21(DE3)Gold/pETCYPopti, депонированного во Всероссийской Коллекции промышленных микроорганизмов ФГУП ГосНИИ Генетика, регистрационный номер В-11983 от 18 июля 2014 г. Вышеописанное средство обладает выраженной противоопухолевой активностью в отношении аденокарциномы молочной железы Са755, рака шейки матки (РШМ 5), меланомы В16 и карциномы легкого Льюиса (LLC). 4 табл.
Изобретение относится к экспериментальной медицине и может быть использовано при ранней диагностике и лечении опухолей, индуцированных в эксперименте. Для раннего МРТ выявления опухолей, инвазий и метастазов животному вводят комбинации МРТ-негативных контрастных нанопрепаратов с позитивными МРТ контрастными препаратами. Диагностику проводят путем контрастной магнитно-резонансной томографии (КМ-РТ). Ферримагнитно-термохимиотерапию (ФТ) опухолей различной локализации проводят активированными комбинациями магнитоуправляемых нанопрепаратов. Долечивание животных с метастазами проводят комбинациями, включающими дакарбазин, доцетаксел и циклофосфан. Способ позволяет увеличить среднюю продолжительность жизни до 340% с полной регрессией опухолей у 55% животных. 6 пр., 7 табл., 15 ил.
N-ГЛИКОЗИДЫ ИНДОЛО[2,3-a]ПИРРОЛО[3,4-c]КАРБАЗОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ // 2548045
Изобретение относится к новым производным индолопирролокарбазолов, которые могут использоваться для лечения опухолей, общей формулы I
где Gly - остатки пентоз (L-арабинозы, D-рибозы, D-ксилозы) и гексозы (D-галактозы), R - аминогруппа, бензамидогруппа, (пиридин-2-ил) аминогруппа, ацетамидогруппа или карбамидогруппа. Предложены новые соединения, обладающие выраженной цитотоксической активностью. 4 табл., 6 пр.
Изобретение относится к способу получения N-гликозидов индоло[2,3-а]пирроло[3,4-с]карбазол-5,7-диона общей формулы (Iа-г)
ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО // 2335284
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и касается лекарственного средства для лечения злокачественных новообразований
