Патенты автора МАТВИЕНКО Виктор (UA)
СПОСОБ СИНТЕЗА КЛОФАРАБИНА // 2663584
Изобретение относится к биотехнологии и фармацевтике, а именно к способу получения клофарабина. Получают 2-хлораденозин ферментативным трансгликозилированием 2-хлораденина и соединения формулы 1,
в которой R1 представляет собой пуриновое или пиримидиновое основание. Проводят частичную защиту гидроксильных групп 2-хлораденозина с получением смеси соединения формулы 4 и соединения формулы 5,
в которых R5 независимо представляет собой защитную группу гидроксила. Изомеризуют соединение формулы 4 до соединения формулы 5. Получают соединение формулы 6
в которой OR6 представляет собой уходящую группу. Фторируют соединение формулы 6 до соединения формулы 7
и снимают защиту соединения формулы 7 с получением клофарабина. Изобретение позволяет получать противораковый нуклеозид клофарабин с высоким выходом и без образования нежелательных α-N9 стереоизомеров. 7 з.п. ф-лы, 5 ил., 5 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИРИНОТЕКАНА // 2648989
Изобретение относится к способу получения 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е. иринотекана) формулы I, включающему: (а) получение 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина; и (б) селективное этилирование соединения, полученного на стадии (а), в положении 7, с получением в результате 7-этил-10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина, а также относится к применению 10-[4-(1-пиперидин)-1-пиперидин]карбонилоксикамптотецина (т.е. 7-дез-этил-иринотекана) в качестве промежуточного соединения в способе получения иринотекана согласно описанию настоящего изобретения. Технический результат - повышение выхода и чистоты целевого продукта. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 3 ил., 1 табл., 4 пр.
Настоящее изобретение относится к способу получения антрациклинов формулы 1 и может быть использовано в химической промышленности,
,
где: R1=H, ОН, ОМе; R2=Н, ОН, или OCOАлк1; где Алк1 представляет собой алкил, алкенил или алкинил C1-C12, 4'-ОСН2-R3; R3 представляет собой H, Алк1 или необзательно замещенный арил; An- является анионом сильной кислоты; получают алкилированием с помощью R3-CH2X, где Х выбран из Cl-, Br-, I-, Ts, CH3SO2O-, CF3SO2O, через стадии: (a) получения соли формулы 2, (b) инкубирования ее с раствором TfN3 в дихлорметане до образования соответствующего 3'-N3-даунорубицина, (c) растворения продукта стадии (b) в апротонном растворителе; (d) взаимодействия продукта стадии (с) с избытком R3-CH2X и основания до получения соответствующего 4'ОR3-3'-N3-даунорубицина, (e) взаимодействия продукта стадии (d) в ТГФ с трифенилфосфином до получения соответствующего 4'-OR3-даунорубицина, (f) взаимодействия продукта стадии (е) в апротонном растворителе с галогенирующим агентом до получения производного, галогенированного в 14 положении, (g) гидролиза продукта стадии (f). Предложен новый эффективный способ получения производных антрациклинов. 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-ДЕМЕТИЛДАУНОРУБИЦИНА // 2450013
Изобретение относится к способу получения антрациклина карминомицина, представленного формулой (1), из антрациклина даунорубицина
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-R-замещенных антрациклинов формулы (I) и их соответствующих солей из 4-деметилдаунорубицина
