Патенты автора Штиль Александр Альбертович (RU)

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается способа получения биологически активных химических соединений, обладающих цитотоксической активностью. Способ получения 1-(2-пропаргил)-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-4,9-дион-4-оксим-2-оксида (I) осуществляют по схеме, без очистки выделяемых промежуточных продуктов, в качестве исходного вещества используют 4,9-диоксо-1-(2-пропаргил)-4,9-дигидро-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-2-оксид (V), при этом к 2-пропаргиламино-3-хлор-1,4-нафтохинону (II) в уксусной кислоте прибавляют пятикратный молярный избыток нитрита натрия небольшими порциями в течение 1 ч, реакционную массу перемешивают 30 мин при 20-22°С, затем разбавляют водой со льдом, желтый осадок 2-(N-нитрозопропаргиламино)-3-хлор-1,4-нафтохинона (III) отделяют фильтрованием, промывают водой, высушивают в темноте без дополнительной очистки, растворяют в диметилсульфоксиде (ДМСО) и добавляют раствор азида натрия в воде, реакционную массу перемешивают 30 мин при 30°С. Полученный азид (IV) выделяют вливанием в десятикратный объем ледяной воды, осадок азида (IV) отфильтровывают, растворяют в бензоле и кипятят в течение 30 мин, затем раствор концентрируют, охлаждают до 20°С, выпавший в осадок 4,9-диоксо-1-(2-пропаргил)-4,9-дигидро-1Н-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-2-оксид (V) отделяют фильтрованием, промывают двумя порциями воды, затем этанолом, высушивают. Затем полученный триазолоксид (V) оксимируют гидрохлоридом гидроксиламина при кратковременном кипячении в пиридине: .Техническим результатом изобретения является получение продукта, обладающего антипролиферативной активностью и сохраняющего возможности дополнительной функционализации, при этом реакции проводятся без очистки выделяемых промежуточных продуктов, что позволяет сократить число стадий и добиться высокого суммарного выхода целевого продукта. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно, к онкологии и может быть использовано для усиления гибели опухолевых клеток. Способ включает воздействие лекарственным препаратом за 1 час до облучения и облучение клеток рака кишечника НСТ116 дозой 4 Гр. В качестве лекарственного препарата используют ингибитор циклинзависимых киназ CDK 8/19 Сенексин Б. Использование изобретения позволяет снизить выживаемость опухолевых клеток за счет действия комбинации на механизм их выживания и препятствования формированию резистентности при воздействии гамма-радиации. 1 з.п. ф-лы, 2 пр., 3 ил.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к малеимидным производным фторсодержащего хлорина и его металлокомплекса общей формулы I, где при М=2Н и М=Zn. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы I, где R=NH2; М=2Н (Iв) и R=N3; М=Zn (Iг). Технический результат: получены 5,10,15,20-тетракис(4-N-малеимидо-2,3,5,6-тетрафторфенил)-17,18-N-метилпирролидинохлорин и цинковый комплекс 5,10,15,20-тетракис(4-N-малеимидо-2,3,5,6-тетрафторфенил)-17,18-N-метилпирролидинохлорина, проявляющие противоопухолевую активность. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Настоящее изобретение относится к применению фармацевтической композиции, включающей наночастицы оксида меди (II) (CuO) и N-ацетилцистеин в эффективном количестве, для индукции гибели клеток хронического миелоидного лейкоза. Настоящее изобретение обеспечивает эффективность композиции в отношении индукции гибели клеток хронического миелоидного лейкоза различных типов, вне зависимости наличия у них устойчивости к другим противоопухолевым препаратам, например к ингибиторам BCR-ABL, кооперативной устойчивости. 3 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.

Изобретение относится к новым производным фторированного порфирина и его металлокомплекса общей формулы I. Технический результат: получены новые производные фторированного порфирина, проявляющие противоопухолевую активность. 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к области использования средств растительного происхождения, к медицине и фармакологии, а именно - для снижения мутагенного эффекта антибластомного препарата. Предложено применение милиацина в качестве средства, снижающего мутагенный эффект циклофосфана. Изобретение обеспечивает ограничение побочных отрицательных эффектов химиотерапии. 5 ил.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается новых химических соединений общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, которые являются ингибиторами P-гликопротеина. В формуле (I) R1, R2, R3, R4 независимо представляют собой Н, галоген, NO2; Rx - выбран из группы -C(=S)NHRA, -C(=O)ORA, -S(=O)2NRARB, -C(=O)NRARB, 5-членного частично или полностью ненасыщенного гетероцикла, содержащего 2 атома N; RA выбирается независимо и представляет собой C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; RB выбирается независимо и представляет собой Н, С1-8-алкил или частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; альтернативно, в случае, когда Rx представляет собой -C(=O)NRARB, RA и RB совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать насыщенный цикл, содержащий 5 атомов; Rp выбирается независимо и представляет собой C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-6-алкил; Rm выбирается независимо и представляет собой Н, C1-6-алкил, частично или полностью галогенированный C1-8-алкил; альтернативно соседние группы Rp и Rm совместно с двумя атомами кислорода, к которым они присоединены, и двумя атомами углерода бензольного кольца могут образовывать неароматический цикл, содержащий от 5 до 6 атомов. Данные соединения могут быть использованы в терапии заболеваний центральной нервной системы, инфекционных, аллергических, аутоиммунных, онкологических и прочих заболеваний. В частности, данные химические соединения могут быть использованы для подавления множественной лекарственной устойчивости у больных, длительно получающих различные лекарственные препараты. Кроме того, изобретение относится к применению описанных выше соединений и фармацевтической композиции их содержащей. 4 н. и 5 з.п. ф-лы. (I)

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию с противоопухолевой активностью на основе соли N,N-диметиламиноэтиламид 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А, выбранной из группы метансульфоната, гидрохлорида, цитрата и фумарата N,N-диметиламиноэтиламида 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А. Изобретение позволяет получать фармацевтическую композицию более устойчивую при хранении с соответствующей или превышающей противоопухолевой активностью в сравнении со свободным основанием N,N-диметиламиноэтиламида 1'-дез-(2,3-дигидрокси-н-бутироил)-1'-карбоксиоливомицина А. 6 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 табл., 6 пр.

Группа изобретений относится медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для лечения злокачественных новообразований с помощью магнитной гипертермии. Для этого предложено применение Zn-замещенных магнитных наночастиц на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и коэрцитивная сила составляет от 5 до 250 Э. Предложена также фармацевтическая композиция, содержащая указанные Zn-замещенные магнитные наночастицы и фармацевтически приемлемый носитель. Предложен также способ лечения злокачественных новообразований с помощью магнитной гипертермии, включающий следующие стадии (i) и (ii). Стадия (i) включает доставку в область опухоли магнитных наночастиц в эффективной концентрации, выбранных из группы магнитных оксидов металлов, включающей Zn-замещенные магнитные наночастицы на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и среднее значение коэрцитивной силы составляет от 5 до 250 Э. Стадия включает (ii) подвергание области опухоли воздействию магнитного поля переменного тока (ПТ) с амплитудой от 14 до 300 Э и частотой от 80 до 1000 кГц, где время воздействия указанного магнитного поля при температуре от 38 до 51°С составляет от 15 до 60 минут. Кроме того предложен способ экспериментального повреждения опухолевых клеток с помощью магнитной гипертермии, включающий следующие стадии (i), (ii), (iii). Причём стадия (i) включает обеспечение магнитных наночастиц, выбранных из группы магнитных оксидов металлов, включающей Zn-замещенные магнитные наночастицы на основе феррита марганца формулы ZnxMn1-xFe2O4 (х=0-0,9), средний размер которых составляет менее 40 нм, температура Кюри составляет от 39 до 550°С, и среднее значение коэрцитивной силы составляет от 5 до 250 Э. Стадия (ii) включает добавление указанных магнитных наночастиц в клеточную культуру. Стадия (iii) включает подвергание указанной клеточной культуры воздействию магнитного поля ПТ с амплитудой от 14 до 300 Э и частотой от 80 до 1000 кГц, где время воздействия указанного магнитного поля при температуре от 38 до 51°С составляет от 15 до 60 минут. Способ обеспечивает повышение эффективности лечения за счёт равномерного нагрева опухолевой ткани при снижении нежелательных явлений в результате сопутствующего или последующего селективного повреждения или по меньшей мере частичного разрушения опухолевых клеток в области опухоли без повреждения здоровой окружающей ткани. 4 н. и 32 з.п. ф-лы, 10 ил., 4 табл., 7 пр.

Изобретение относится к производным линейных гетероаренантрацендионов, содержащим в положении 2 замещенную карбоксамидную группу, соответствующим формуле, приведенной ниже, а также их таутомерным формам и фармацевтически приемлемым солям, где X означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группу; Y независимо означает остаток диамина, один из атомов азота которого непосредственно связан с карбонильной группой в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, выбранный из группы диаминоалканов, циклических диаминов, аминопроизводных циклических аминов, необязательно замещенный по атомам азота или углерода одним или несколькими заместителями. Необязательно замещенный диамин выбран независимо из группы, содержащей пиперазин, спиропиперазин, 1,4-диазепин, 2,5-диазабицикло[2.2.1]гептан, 4-аминопиперидин, 1,2-диаминоэтан, 1,3-диаминопропан, 3-аминопиперидина или 3-аминопирролидина. Диамин необязательно замещен одним или несколькими заместителями по атомам азота или углерода, выбранными из алкила, гидроксиалкила, галогеналкила. Также изобретение относится к способу ингибирования опухолевого роста, предусматривающему контактирование с опухолевыми клетками эффективного количества производных 2-карбоксамидов гетероаренантрацендионов. Технический результат – гетероаренантрацен-2-карбоксамиды, блокирующие рост опухолевых клеток. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к композиции для применения в фотодинамической терапии рака, представляющей собой эмульсию фторуглеродов в воде. Композиция включает в качестве фторуглеродной фазы смесь перфтордекалина (ПФД) и перфтор-N-(4-метилциклогексил)пиперидина (ПМЦП) при массовом соотношении ПФД к ПМЦП 2:1, в количестве 5-30 мас.%, в качестве фотосенсибилизатора мезо-тетракис(2,3,5,6-тетрафтор-4-(1,1-Н,Н-перфторгептилокси)фенил)порфирин или мезо-тетракис(6-Н-перфторгексил-1)порфирин в количестве 0,01-0,04 мас.%, в качестве стабилизатора проксанол-268 в количестве 2-8 мас.%, NaCl в количестве 0,7-0,9 мас.% и воду в количестве до 100 мас.%. Изобретение обеспечивает повышение фототоксичности фотосенсибилизатора по отношению к клеточной линии аденокарциномы толстой кишки человека (НСТ116) при введении его в составе заявляемой композиции. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

Изобретение относится к фармакологии. Предложено применение rac-N-{4-[(2-этокси-3-октадецилокси)пропил]оксикарбонилбутил}-N-метил-имидазолинийиодида на основе выявленной активности в качестве ингибитора протеинкиназ Ins-R, MET, Src и Pim-1 неопластических клеток. Технический результат состоит в способности rac-N-{4-[(2-этокси-3-октадецилокси)пропил]оксикарбонилбутил}-N-метил-имидазолинийиодида ингибировать все эти указанные протеинкиназы, которые опосредуют канцерогенез тех видов опухолевых клеток, в которых они активно экспрессируются, в отличие от эдельфозина. 1 табл.,1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к новым 2-аминозамещенным 6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индолам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, а также к новым соединениям формулы (II), которые являются предшественниками соединений формулы (I). Соединения формулы I обладают противоопухолевой активностью и применимы в терапии миелогенного лейкоза и рака толстой кишки. В формуле (I) R=C1-С6-алкил; С1-С3-алкил-O-СН2СН2-;R1C6H4CH2-, где R1=Н, Me, МеО; , где R2=Н или Me. В формуле (II) X означает S (IIa), SO2 (IIb). Способ получения соединений формулы (I) включает внутримолекулярную циклизацию N-(5-йод-2-метилтио-6-трифторметилпиримидин-4-ил)-N-метил-N-(4-метоксифенил)амина с образованием 9-метил-2-метилтио-6-метокси-4-трифторметил-9H-пиримидо[4,5-b]индола при нагревании в присутствии основания и катализатора, последующее его окисление и нуклеофильное замещение 2-метилсульфонильной группы в полученном продукте соответствующим первичным амином. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области химии, химико-фармацевтической промышленности и медицины, а именно к липофильным полиаминам, обладающим противоопухолевой активностью и имеющим общую формулу I, где A выбирается из H и C2H5, n равно 2 или 3, m равно 2 или 4. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, обладающих противоопухолевой активностью. 1 ил., 1 табл., 5 пр.

Настоящее изобретение относится к борированным производным фторированных бактериохлоринов и их металлокомплексов. Соединения имеют общую формулу I в которой М=2Н, X=Cs (Ia), M=Cu, X=Cs (Iб), М=Zn, X=Cs (Iв), М=Ni, X=Cs (Iг), M=Pd, X=Cs (Iд), M=2H, X=Na (Ie), M=Cu, X=Na (Iж), М=Zn, X=Na (Iз), М=Ni, X=Na (Iи), М=Pd, X=Na (Iк). Соединения могут быть использованы в качестве противоопухолевого агента для борнейтронозахватной терапии (БНЗТ) и фотодинамической терапии (ФДТ) онкологических заболеваний. 4 ил., 10 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтическую композицию, представляющую собой раствор фармацевтически приемлемого соединения 3-(4-метилимидазол-1-ил)имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы (I) и D-маннита в воде. Техническим результатом является получение устойчивого, длительно сохраняемого раствора Соединения 1. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных.

Изобретение относится к сфере лекарственных препаратов, в частности к новому производному антрафурандиона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, обладающим высоким противоопухолевым эффектом и активностью в отношении опухолевых заболеваний с резистентностью к другим лекарственным средствам. Кроме того, изобретение относится к противоопухолевым фармацевтическим композициям, содержащим соединение формулы I, фармакологически приемлемый носитель и один или несколько эксципиентов, выбранных из сорастворителей, солюбилизаторов, наполнителей, эмульгаторов, консервантов, антиоксидантов, буферных соединений, веществ для поддержания изотоничности. Данные композиции обеспечивают эффективное применение антрафурандиона, поскольку обладают высокой стабильностью при хранении как в форме лиофилизата, так и в форме раствора, а также другими улучшенными характеристиками, включая растворимость, эффективность и переносимость. Изобретение также касается способа лечения опухолевых заболеваний, предусматривающий парентеральное введение пациенту антрафурандиона формулы I или фармацевтических композиций. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл., 13 пр.

Изобретение относится к 1-R-4,9-диоксо-1H-нафто[2,3-d][1,2,3]триазол-4-оксим-2-оксидам, обладающим цитотоксической активностью, общей формулы 1 где R=Alk, бензил; X=H, -C(=O)R′, где R′=метил, фенил. Технический результат: получены новые биологически активные соединения. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к линейным гетероциклическим производным антрацендиона, содержащим гуанидино(алкиламино)-группы в положениях 2, 4, 11, и соответствующим формуле: а также к их фармакологически приемлемым солям, где Х означает независимо гетероатом, выбранный из О, S, или NH-группы, формирующий пятичленный гетероарен, конденсированный с антрацендионовым ядром по связи 2-3; n - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков гуанидиногрупп, расположенных в боковых цепях; m - означает независимо число от 2 до 4, равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих атом азота карбоксамидной группы, расположенной в положении 2 гетероциклического ядра гетероаренантрацендиона, с атомом азота остатка гуанидиногруппы, расположенной в боковой цепи. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 2 табл., 2 ил., 8 пр.

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к производным линейных тетрациклических гетероаренантрацендионов, содержащих в боковых цепях остатки галогенацетамидинов и соответствующих формуле: а также к их фармакологически приемлемым солям, где X, Y, Z означают независимо СН- или NH-группы или гетероатомы, выбранные из О, N и S, формирующие пятичленный гетероарен, необязательно замещенный алкилом; Hal независимо означает атом фтора, хлора, брома или йода; m и n означают независимо число от 2 до 4 и равное количеству спейсерных СН2-групп, соединяющих аминогруппы в пери-положениях гетероаренантрацендиона с атомами азота остатков галогенациламидинов, расположенных в боковой цепи; W означает заместители, независимо выбранные из группы: амино, гидрокси, алкокси, фтор; k означает число заместителей W в антрацендионовом фрагменте, независимо равное от 0. Технический результат: получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для терапии онкологических заболеваний. 3 табл., 4 ил., 12 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая как минимум один активный компонент - фармацевтически приемлемую соль 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (I), в частности мезилата 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирро-ло[3',4':6,7]азепино [4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона формулы (1), и как минимум одно вспомогательное вещество. Технический результат: показано подавление роста опухоли аденокарциномы и меланомы. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных. 2 табл. Формула I

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика олигомицина А и способа их получения, региоселективным [3+2]диполярном циклоприсоединении азидогруппы 33-дезокси-33-азидоалигомицина А(1) к монозамещенным алкинам. Новые производные антибиотика олигомицина А, соответствующие формуле: где R представляет собой 1,4-дизамещенные 1,2,3-триазолы, а именно а. - (фенил-триазол-1-ил), б. - (4-карбокси-триазол-1-ил), в. - (4-4-метоксикарбонил-триазол-1-ил), г. - (4-диметиламиноэтиламидокарбокситриазол-1-ил), обладают выраженной противоопухолевой активностью и более высокой растворимостью по сравнению с исходным олигомицином А. 3 н.п. ф-лы., 4 ил., 3 табл.

Изобретение относится к новому производному урацила, соответствующему нижеуказанной структурной формуле, и его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами ингибиторов уридинфосфорилазы и может быть использовано в качестве активного компонента для получения лекарственного средства для лечения рака, такого как антиметаболит ингибитора уридинфосфорилазы клеток опухоли. Соединение имеет структурную формулу, соответствующую R-энантиомерной форме : . Данное изобретение также относится к способу получения названного соединения и к фармацевтической композиции на основе этого соединения. Способ получения заключается во взаимодействии 5-фторурацила с R-трет-бутил-3-иодопропан-1,2-диилдикарбаматом. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 1 пр.
Предложено лечебное средство с повышенной противоопухолевой активностью на основе акадезина, включающее дополнительно к акадезину нестероидный противовоспалительный препарат: ибупрофен, или индометацин, или аспирин. Показано синергетическое противоопухолевое действие заявленного средства на модели В-клеточного лейкоза. 3 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новому веществу, а именно 6-(4-метил-1-1-пиперазинил)метильному производному индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-b]индол-1,3(2H,10H)-диона, способу его получения и использования на основе выявленной активности как ингибитора Pim-1-киназы в качестве лекарственного средства, применяемого для лечения патологических состояний, в механизме возникновения которых участвует Pim-1-киназы, или на основе их цитотоксического действия в качестве противоопухолевого препарата

Изобретение относится к новым производным антибиотика олигомицина А, обладающим противоопухолевой активностью и более низкой токсичностью, соответствующим формуле: где R представляет собой остаток метансульфоновой кислоты (OSO3CH3) или азидо-группу (N 3), и способу их получения и применению

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается производных трииндолилметана формулы (I) и (II) в качестве противоопухолевых средств, обладающих цитотоксическим, апоптотическим действием на опухолевые клетки, а также блокирующих активность транскриптационного фактора NFkB

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается новых производных противоопухолевого антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина А, обладающие противоопухолевой активностью и низкой токсичностью, и способа их получения

Изобретение относится к новому соединению 4-(1-(4-(4-метоксифенилтио)-2,5-диоксо-2,5-дигидро-1Н-пирро-3-ил)-1Н-индол-3-ил)бутил карбамимидотиоату (соединение ЛХТА-1833), который может быть использован в терапии рака толстой кишки, рака молочной железы, меланомы, лейкоза

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается линейных тетрациклических гетероциклических производных антрахинона (гетероциклические аналоги 5,12-нафтаценхинона), их структуры, методов получения и медицинского использования в качестве цитотоксических агентов

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения милиацина в качестве средства, повышающего противоопухолевый эффект метотрексата

Изобретение относится к производным 13(1)-N-{2-[N-(клозо-монокарбадодекаборан-1-ил)-метил]аминоэтил}амид-15(2),17(3)-диметилового эфира хлорина е6 общей формулы где M=Cs, Na, проявляющим свойства фотосенсибилизатора

Изобретение относится к новым соединениям, а именно к карборанильным производным фторированных порфиринов и их металлокомплексам, конкретно к карборанильным производным 5,10,15,20-тетракис(пентафторфенил)порфирина общей формулы I, и к способу их получения

Изобретение относится к новым производным 4-замещенных 3-(3-диалкиламинометил-индол-1-ил)малеимида общей формулы I и II: где Х1-Х4 означают С; Z означает Н; R1 означает алкил, Н, -(CH2 )3-N-(С2H5)2; R 2 и R3 означают алкил, либо вместе с атомом азота, с которым они связаны образуют С4-7-моноциклическое кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, выбираемых из О или N, возможно замещенное алкилом; R4 означает Н; Y означает S, -N-(С2Н5); где в соединении формулы I R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C9-10 конденсированное бициклическое кольцо, содержащее в качестве гетероатома N возможно замещенное R, где R означает -N-(R2)-R3; в соединении формулы II R5 означает фенил, необязательно замещенный ОСН3; Соединения I и II могут быть использованы в качестве средств, ингибирующих протеинкиназу

Изобретение относится к биологически активному катионному глицеролипиду алкильного типа, содержащему флуоресцентную метку в своей структуре, а именно к Rac-N,N-диметил-N-[2-(5-N',N'-диметиламинонафтален-1-сульфонилокси) этил]-N-{4-[(2-метокси-3-октадецилокси)проп-1-илоксикарбонил]бутил}аммонийиодиду

Изобретение относится к обладающим противоопухолевой активностью производным антибиотика группы ауреоловой кислоты оливомицина I, соответствующим структурной формуле, приведенной ниже, в которых R5 представляет собой водород, С 3-С10-циклоалкил или C 1-C4-алкил с прямой или разветвленной углеводородной цепью, необязательно замещенный одним или несколькими гидроксилами

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии и иммунологии, и может найти применение при иммунореабилитации после использования иммунодепрессантов

 


Наверх