Патенты автора МИЦУЯ Морихиро (JP)
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение обладает свойствами селективного ингибитора JAK3, проявляет высокую активность при подавлении роста человеческих моноцитов периферической крови и пероральную всасываемость, а также проявляет активность при ингибировании продуцирования IFN-γ in vivo. Соединение может быть использовано для лечения заболеваний, вовлекающих JAK3, где заболевание, вовлекающее JAK3, выбирают из группы, состоящей из псориаза, реакции «трансплантат против хозяина», рассеянного склероза, воспалительного заболевания кишечника, системной красной волчанки и ревматоидного артрита. В общей формуле (I)
X означает -CH=CH-, атом серы или атом кислорода; и n означает целое число от 0 до 2. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 табл., 31 пр.
НОВОЕ ПИПЕРИДИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ ИЛИ ЕГО СОЛЬ // 2581834
Настоящее изобретение относится к новому пиперидиновому соединению, представленному общей формулой (I), или к его фармацевтически приемлемой соли. Данное соединение обладает превосходным селективным ингибирующим aurora A действием и является пригодным в качестве перорально вводимого противоракового лекарственного средства. Кроме того, настоящее изобретение относится к новому средству для усиления противоопухолевого эффекта агонистов микротрубочек, которые включают таксановое противораковое средство для комбинированной терапии. В соединении формулы (I) R1 представляет собой карбоксильную группу -C(=O)NR5R6 или оксадиазолильную группу, необязательно содержащую C1-C6алкильную группу или трифторметильную группу в качестве заместителя; R2 представляет собой атом галогена или C1-C6алкоксигруппу; R3 представляет собой фенильную группу, необязательно содержащую 1-3 одинаковые или различные группы, выбранные из атома галогена, C1-C6алкильной группы, C1-C6алкоксигруппы и трифторметильной группы в качестве заместителя; R4 представляет собой атом водорода или C1-C6алкильную группу; и R5 и R6 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C1-C6алкильную группу или C3-C6циклоалкильную группу, или R5 и R6 необязательно образуют 3-6-членную содержащую азот насыщенную гетероциклическую группу вместе с атомом азота, с которым связаны R5 и R6. 10 н. и 14 з.п. ф-лы, 23 табл., 28 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, возможно в виде (1S)-изомеров, обладающих свойствами ингибитора семейства поло-подобных киназ(серино-треониновых киназ) PLK1
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА // 2338744
