Патенты автора ХИРОТА Синсуке (JP)
ПРОЛЕКАРСТВО ТРИАЗОЛОНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ // 2581369
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминированной внутрисосудистой коагуляции или злокачественная опухоль. В соединении формулы (I)
,
R1 представляет 1) фенил, необязательно замещенный одной-тремя С1-С6алкильными группами, 2) С1-С6алкокси или 3) С2-С6алкенилокси;
R2 представляет атом водорода, С1-С6алкилкарбонил или пиридилкарбонил; каждый R3 и R4 независимо представляет атом водорода или C1-С6алкил; А представляет одинарную связь, атом кислорода, группу, представленную формулой (II)
,
где каждый Ra и Rb независимо представляет атом водорода или С1-С6алкил, а *1 и *2 означают связывание с карбонилом и с R5, соответственно, в формуле (I), или группу, представленную формулой (III)
,
где каждый Rc, Rd, Re и Rf независимо представляет атом водорода или С1-С6алкил, а *1 и *2 характеризуются теми же значениями, как описано выше; и R5 представляет C1-С6алкил или С3-С8циклоалкил, а С1-С6алкил или С3-С8циклоалкил в R5 необязательно замещен одним-тремя идентичными или различными заместителями, выбранными из группы заместителей, состоящей из атома галогена, С1-С6алкила и С1-С6алкокси. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 ил., 5 табл., 68 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ ТРИАЗОЛОНА // 2430095
Изобретение относится к соединению формулы (1) где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения, а также к соли и гидратам указанного соединения или его солей
Изобретение относится к новым соединениям, представленным следующей общей формулой (1), или к их солям: где R10 представляет собой циклогексил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, или циклогексенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы А1, R30, R31 и R 32 представляют собой водород, R40 представляет собой С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы D1, n равно целому числу 0 или 1, X1 представляет собой азот, и R20, R21, R 22 и R23 независимо представляют собой водород, за исключением случая, когда R20, R21, R22 и R23 все представляют собой водород, С1-6 алкилтио, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1, C2-7 алкоксикарбонил, C 1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C1-6 алкил, замещенный заместителем, выбранным из группы К1, C1-6 алкокси, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы W1, 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или S, замещенную заместителем, выбранным из группы V1, пиридил, замещенный заместителем, выбранным из группы W1, фенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, C2-7 алкинил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 3-6-членный циклоалкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, 5-6-членный циклоалкенил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы W1, -NR1XR2X , -CO-R1X, -CO-NR1XR2X, -NR 1X-CO-R2X, -SO2-R3X или -O-SO2-R3X,где R 1X представляет собой водород или 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, R2X представляет собой 6-членную гетероциклическую группу, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, и R3X представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы F1; или R21 и R22 вместе образуют кольцо, выбранное из группы Z1, где группа А1 состоит из С1-6 алкила, группа D1 состоит из циклопропила и тетрагидропиранила, группа F1 состоит из галогена, группа W1 состоит из гидроксила, C2-7 алкоксиалкила, фенокси, С2-7 алкоксикарбонила, -NR6XR7X и -CO-NR6XR7X , где R6X и R7X независимо представляют собой водород или С1-6 алкил, группа V1 состоит из оксо (=O) и этилендиокси(-O-СН2СН2-O-), где этилендиокси допустим только в том случае, если образуется соединение двух колец с одним общим атомом вместе с замещенной 6-членной гетероциклической группой, группа К1 состоит из 6-членной гетероциклической группы, которая представляет собой неароматическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из атомов N или О, группа U1 состоит из карбоксила, C1-6 алкокси, фенила и -CO-NR8XR9X, где R 8X и R9X представляют собой водород, и группа Z1 состоит из и где R1Z представляет собой C1-6 алкил или бензил
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2-ДИ(ЦИКЛО)ЗАМЕЩЕННОГО БЕНЗОЛА // 2340602
