Патенты автора ЛИ Чжибинь (CN)
Изобретение относится к новому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, связанных с аномальной активностью киназ JAK3 и/или JAK1, выбранных из аутоиммунных заболеваний, воспалительных заболеваний, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани или заболеваний "трансплантат против хозяина".Такими заболеваниями могут быть например, заболевания, выбранные из ревматоидного артрита, псориаза, болезни Крона, системной красной волчанки, рассеянного склероза, диабета I типа, аллергических заболеваний, хронической обструктивной болезни легких, астмы, лейкемии и лимфомы, раковых заболеваний, миелопролиферативных заболеваний, заболеваний резорбции костной ткани и заболеваний "трансплантат против хозяина”. В соединении общей формулы (I)
R1 представляет собой галоген или C1-C6 алкил; R2 представляет собой один или несколько заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, циано, галогена, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 галогеналкила, С1-С6 алкилкарбонила и С1-С6 алкиламино; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород или C1-C4 алкил; Х представляет собой NH, O или S; Y представляет собой CO или S(O)2; Z представляет собой ковалентную связь, CH2 или (CH2)2; n представляет собой целое число от 1 до 4; и кольцо A представляет собой бензольное кольцо, пиридиновое кольцо или пиперидиновое кольцо. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), включающим взаимодействие соединения общей формулы (IV) с соединением формулы (V) в органическом растворителе и под воздействием катализатора и к способу получения соединения формулы (IV).
8 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 табл., 123 пр.
Изобретение относится к области фармацевтической химии и раскрывает две кристаллические формы хидамида, а именно, кристаллическую форму А хидамида и кристаллическую форму B хидамида, а также способ получения кристаллических форм А и В хидамида, их применение и фармацевтическую композицию на их основе. Технический результат: получены кристаллические формы A и В хидамида, которые обладают низкой токсичностью, стабильностью при хранении и обработке, а также имеют преимущество в отношении перорального всасывания и ингибирования клеточной дифференцировки и пролиферации. 7 н.п. ф-лы, 8 ил., 8 пр.
Настоящее изобретение относится к производным нафталинкарбоксамида общей формулы I, которые обладают свойствами ингибиторов протеинкиназы или гистондеацетилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, онкологических заболеваний, заболеваний нервной системы и нейродегенеративных заболеваний, аллергий, астмы, сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических заболевания или заболеваний, связанных с гормональными расстройствами. В общей формуле I
Z представляет CH или N; каждая из групп R1, R2 и R3 представляет водород, галоген, алкил, алкокси или трифторметил; R4 представляет
или
X представляет бензольное кольцо или пиридиновое кольцо; R5 представляет один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, галогена, алкила, алкокси и трифторметила. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений, фармацевтическому препарату и их применению. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 6 ил.
