Патенты автора Колобов Алексей Владиславович (RU)
Изобретение относится к области получения производных 3,4-дигидро-2H-тиопиранов, которые потенциально могут быть использованы в качестве мономеров, промежуточных продуктов в синтезах биологически активных веществ, ароматизаторов и других практически значимых соединений. Способ получения производных 3,4-дигидро-2H-тиопирана из α,β-ненасыщенных кетонов и диенофилов осуществляют путем гетеро-реакции Дильса-Альдера при повышенной температуре, при атмосферном давлении в осушенном апротонном неполярном растворителе с использованием в качестве осерняющего агента реактива Лавессона с последующим выделением целевых продуктов, где процесс ведут в одну стадию при температуре от 60 до 90°С в течение 4-12 часов при мольном соотношении α,β-непредельный кетон: реактив Лавессона: диенофил от 1:0,5:0,9 до 1:1,2:1,2; с последующим выделением целевых продуктов путем охлаждения полученной смеси, отфильтровывания выпавшего осадка, перекристаллизации из полярного протонного растворителя, либо путем отгонки растворителя при пониженном давлении, растирания остатка с минимальным количеством диэтилового эфира до кристаллизации, отфильтровывания выпавшего осадка, дополнительной очистки флеш-хроматографией с использованием осушенного хлористого метилена в качестве элюента, либо отгонки растворителя при пониженном давлении, растворения осадка в диэтиловом эфире, охлаждения полученной смеси до кристаллизации, отфильтровывания выпавшего осадка. Результатом изобретения является новый простой способ получения производных 3,4-дигидро-2H-тиопирана, не требующий очистки продуктов колоночной хроматографией, большого расхода растворителей и обеспечивающий хороший выход продукта. 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к способу получения N′-(5-оксофуран-2(5H)-илиден)бензгидразидов с различными заместителями в ароматическом кольце, которые имеют в своей структуре двойную связь, заключающемуся в том, что проводят циклизацию (Z)-4-(2-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновых кислот в апротонном диполярном растворителе при температуре от 0 до 10°C в течение 10-60 минут с использованием в качестве дегидратирующего реагента хлорокиси фосфора при мольном соотношении хлорокись фосфора:(Z)-4-(2-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновая кислота от 1:1 до 2:1 или при температуре от 0 до 30°C в течение 10-60 минут с использованием в качестве дегидратирующего реагента этилхлорформиата в присутствии основания, которое вводят в реакционную смесь либо до введения этилхлорформиата, либо после, при мольным соотношении этилхлорформиат:(Z)-4-(2-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновая кислота от 1:1 до 2:1 и основание:(Z)-4-(2-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновая кислота от 1:1 до 2:1 с выделением целевых продуктов путем смешивания реакционной смеси с холодной водой или со льдом с последующим фильтрованием выпавшего осадка. Технический результат - новый безопасный метод синтеза N′-(5-оксофуран-2(5H)-илиден)бензгидразидов, не требующий использования большого мольного избытка дегидратирующего агента и обеспечивающий высокий выход продукта. Полученные соединения могут быть использованы в качестве мономеров или модификаторов основной полимерной цепи при производстве полимеров. 3 табл., 15 пр.
Изобретение относится к области получения 2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазолов, которые обладают свойствами органических люминофоров и полупроводников и потенциально могут быть использованы в промышленности при создании флуоресцентных красок, пластиковых сцинтилляторов, электропроводящих слоев органических светодиодов, а также в активных средах жидкостных лазеров. Способ получения изомеров 2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазолов включает две стадии, выделение целевых продуктов путем выливания реакционной смеси в воду со льдом, фильтрование осадка, перекристаллизацию. На первой стадии проводят ацилирование гидразида ароматической карбоновой кислоты малеиновым ангидридом в ледяной уксусной кислоте при комнатной температуре, при мольном соотношении гидразид : малеиновый ангидрид от 1:1 до 1:1,5 в течение 5-30 минут. Выпавшую из реакционной смеси в виде осадка (Z)-4-(N′-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновую кислоту отфильтровывают, промывают ледяной уксусной кислотой, высушивают и на второй стадии подвергают циклизации в апротонном диполярном растворителе с использованием дегидратирующего реагента, с мольным соотношением реагент : (Z)-4-(N′-ароилгидразино)-4-оксо-2-бутеновая кислота от 1:1 до 3:1 в течение 10-90 минут, при температуре от 15 до 50°C, с получением смеси изомеров 2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазолов в виде раствора в используемом растворителе и с последующим выделением целевых продуктов. Для выделения целевых продуктов полученную смесь изомеров выливают в воду со льдом, сразу отфильтровывают выпавший осадок - (Е)-2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазол, оставшийся фильтрат выдерживают в течение шести и более часов при комнатной или более низкой температуре и отфильтровывают выпавший за это время в виде осадка (Z)-2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазол. Технический результат - безопасный и энергетически выгодный метод синтеза 2-арил-5-(2-карбоксивинил)-1,3,4-оксадиазолов, использующий доступные реагенты и позволяющий получать целевые продукты как (E)-, так и (Z)-конфигурации. 3 табл., 5 пр.
Изобретение относится к способу получения новых химических соединений - 6-оксопиридазин-1(6H)-ил-бутандионовых кислот приведенных ниже формул. Данные соединения согласно изобретению получают взаимодействием соответствующего пиридазин-3(2Н)-она с эфирами малеиновой или фумаровой кислот в присутствии карбоната калия в среде диметилсульфоксида (ДМСО) и последующим гидролизом полученного эфира водным раствором гидроксида натрия и выделением целевых соединений. Технический результат - получение новых кислот, наличие в структуре которых фармокоформных групп делает возможным их использование в качестве полупродуктов в синтезе биологически активных соединений. 3 пр.
5-О-ПРОИЗВОДНЫЕ АВЕРМЕКТИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И АНТИПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ // 2472801
Изобретение относится к неизвестным ранее 5-O-производным авермектина общей формулы I: где: А=Ме или Et, R=OH, OAlk или NR 1R2, где: R1, R2=H,Alk, X=-(CH2)n-, где: n=2-12, где: R3, R4, R 5, R6=Н, Alk, Ph или Наl; n=1-5; или Х представляет собой гетероциклический фрагмент
Изобретение относится к химии вицинальных дикарбоновых кислот циклоалифатического ряда, а именно к способу получения производных 1-циклогексен-1,2-дикарбоновых кислот общей формулы I: где R1, R2=Н, СН 2, С6Н5; Х=О, NH
Изобретение относится к области органической химии и фармацевтики и касается улучшенного способа получения производных сульфохлоридов ряда 6-арилпиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VIII из соответствующих 6-арил-4,5-дигидропиридазин-3(2Н)-онов общей формулой VII путем взаимодействия их с хлорсульфоновой кислотой при температуре 0-5°С с последующим проведением реакции в начале при 20-50°С в течение 1-4 часов, а затем при температуре 90-140°С с последующим выдерживанием реакционной смеси при этой температуре в течение 3-4 часов при перемешивании
Изобретение относится к области химии макролидов, а именно к новому соединению - 5-O-сукциноилавермектину, обладающему антипаразитарной активностью, а также к способу его получения и антипаразитарному средству на его основе
Изобретение относится к соединению 5-[(N'-бифенил-4-карбонил)-гидразино]-5-оксопентановая кислота формулы (I), которое может быть использовано в химической промышленности в качестве антиоксиданта для полимеров
Изобретение относится к области органической химии
