Патенты автора ЛИССИКАТОС Джозеф П. (US)
ДЕЙТРИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ ВИЗУАЛИЗАЦИИ // 2696492
Настоящее изобретение относится к дейтерированному соединению формулы (Ie):
, где углерод, помеченный *, обладает фактором обогащения изотопом дейтерия по меньшей мере 3500 и к дейтерированному соединению, которое представляет собой соединение:
Также раскрыты фармацевтическая композиция для детекции амилоидных бляшек и/или агрегации белка tau у животного, содержащая указанные дейтерированные соединения, а также способы применения таких соединений для детекции нейрофибриллярных клубков и/или сенильных бляшек у животного, для детекции заболевания нервной системы, связанного с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животного, для детекции болезни Альцгеймера, связанной с амилоидными бляшками и/или агрегацией белка tau у животных. Технический результат – получение визуализирующего агента для белков tau, обладающего улучшенными характеристиками метаболизма и свойствами стабильности in vivo. 12 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 6 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I R1 представляет собой водород; R2 представляет собой пиридинил, где R2 необязательно замещен 1-3 R4; R3 представляет собой фенил, где R3 необязательно замещен 1-5 R5; R4 независимо представляет собой C1-C6алкил; R5 независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген или -(C0-C3алкил)CF3. Заявленные соединения пригодны в качестве ингибиторов одной или нескольких Janus-киназ. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, которая включает соединение формулы I и фармацевтически приемлемый носитель, адъювант или наполнитель, способу лечения или снижения тяжести заболевания или состояния, отвечающего на ингибирование активности Janus-киназы у пациента, и применению соединения формулы I. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 508 пр.
I
ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ TRPA 1 // 2675792
Изобретение относится к соединениям формулы II
где А представляет собой , В представляет собой В2, и R5 представляет собой R5b;В2 представляет собой пиридинил, причем любой пиридинил В2 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, (С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкила, -O(С1-С6)алкил-O(С1-С6)алкила, (С3-С7)циклоалкила, (С1-С6)галогеналкила, -CN и 6-членного гетероарила, причем любой 6-членный гетероарил возможно замещен одним или более чем одним (C1-С6)алкилом или (С1-С6)галогеналкилом; R1 представляет собой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил, причем любой фенил, 5-членный гетероарил или 6-членный гетероарил R1 возможно замещен одной или несколькими группами, независимо выбранными из атома галогена, -CN, (С1-С6)алкила и (С1-С6)галогеналкила; одна из групп R3b представляет собой атом галогена, -CN или (С1-С6)алкил, а остальные группы R3b независимо выбраны из Н, (С1-С6)алкила и (C1-С6)галогеналкила; R4 представляет собой Н, (С1-С6)алкил или (С1-С6)галогеналкил; R5b представляет собой
и их солям. Соединения могут быть полезными при лечении заболеваний и состояний, опосредуемых каналами А1 с транзиторным рецепторным потенциалом (TRPA1). 9 н. и 30 з.п. ф-лы, 5 табл., 201 пр.
Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру, энантиомеру или фармацевтически приемлемой соли, где в указанной формуле Y представляет собой -(О)х(СН2)yR11; х выбирают из 0 и 1; у выбирают из 0, 1, 2 и 3; R11 выбирают из фенила, пиридила, морфолинила, 1-оксо-1,3-дигидроизобензофуранила и 2-оксо-тетрагидрофуранила, при этом когда х равен 0, указанный фенил или пиридинил замещен -C(O)NR1R2 или Т; R1 и R2 выбирают независимо из водорода и С1-6алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -С(О)О(СН2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; t выбирают из 0, 1, 2 и 3; R12 выбирают из С3-6циклоалкила и фенила; Т выбирают из 2-оксо-1,3-диоксолана, 2-оксотетрагидрофурана, -(CHR7)zOR9, -(О)u(СН2)sC(О)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой -OR10; R9 представляет собой Н; R10 выбирают из С1-6алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном или диС1-6алкиламином; R13 представляет собой CF3; u выбирают из 0 и 1; z выбирают из 1, 2 и 3; s выбирают из 1 и 2; R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10; R3 и R4 выбирают независимо из Н, С1-12алкила, -(О)q(СН2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен -ОН; q выбирают из 0 и 1; r выбирают из 0, 1, 2 и 3; Р выбирают из фенила, -SO2R6, пиперидинила и пирролидинила; и R6 представляет собой -NH2, при условии, что когда R11 представляет собой фенил или пиридил, тогда a) х+у≥1; или b) R11 замещен Т; или c) R5 представляет собой NR3R4, и по меньшей мере один из R3 или R4 представляет собой -(О)q(СН2)rP-, и q+r≥1; или d) по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -С(О)О(СН2)R12. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, проявляющей TLR7- и/или TLR8 агонистическую активность, включающей эффективное количество соединения формулы I вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем. Технический результат - замещенные бензоазепины, проявляющие TLR7- и/или TLR8 агонистическую активность. 4 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл., 47 пр.
ИНГИБИТОРЫ ТИПА ErbB // 2592703
Изобретение относится к новым соединениям формулы 10 и способу их получения. Соединения обладают свойствами ингибиторов рецепторной тирозинкиназы типа I и могут быть использованы при лечении гиперпролиферативных нарушений. Изобретение также относится к новым промежуточным соединениям формулы 8 и формулы 9 и к способу получения соединений 9. Соединения 10 и 8 соответствуют общим формулам
где каждый R6, R8 и R8a представляют собой независимо водород или С1-С6алкил, где указанный алкил необязательно замещен OR15; или R8 и R8a вместе с атомом, к которому они присоединены, формируют трех-шестичленное карбоциклическое кольцо; и R15 представляет собой водород или С1-С6алкил. Соединение 9 соответствует общей формуле
где А представляет собой О; Е представляет собой
в которых X представляет собой СН; D1, D2 и D3 представляют собой независимо N или CR19; D4 и D5 представляют собой независимо N или CR19 и D6 представляет собой О, S или NR20, причем по меньшей мере один из D4 и D5 не является CR19; D7, D8, D9 и D10 представляют собой независимо N или CR19, причем по меньшей мере один из D7, D8, D9 и D10 представляет собой N; R1 представляет собой Н или С1-С6алкил; каждый R2 независимо представляет собой галоген, циано, трифторметил, дифторметил, фторметил или С1-С6алкил; каждый R6, R8 и R8a представляют собой независимо водород или С1-С6алкил, где указанный алкил необязательно замещен OR15, или R8 и R8a вместе с атомом, к которому они присоединены, формируют 3-6-членное карбоциклическое кольцо; R15 представляет собой Н или С1-С6алкил; каждый R19 независимо представляет собой Н, галоген или С1-С6алкил; каждый R20 независимо представляет собой водород или C1-C4алкил, j представляет собой 0 и n представляет собой 0, 1, или 2. Способ приготовления соединения формулы 10 заключается в конденсации соединения формулы 8 с соединением формулы 2
в присутствии кислоты в приемлемом растворителе, с последующей циклизацией тиомочевины формулы 9, предпочтительно в водном растворе NaOH в тетрагидрофуране с добавлением тозилхлорида TsCl. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 281 пр.
.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где X является CR2; Y является CR4; Z является CR8; R2 является Н; R3 является Н, гало или R9; R4: Н, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, моноцикл, обладающий 4-6 кольцевыми членами, 1-2 из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из азота и кислорода, или бицикл, обладающий 7-8 кольцевыми атомами, 1-2 из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, где указанные моноцикл и бицикл необязательно замещены одной группой R13; каждое n независимо представляет собой 0-2; R5: Н, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11; R6: Н, CN или пиразолил, необязательно замещенный одной группой R13; R8 является Н; R9 является С1-6-алкил; R11 и R12: H, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, моноцикл, обладающий 4-7 кольцевыми членами, 1 из которых представляет собой гетероатом, выбранный из азота и кислорода, или бицикл, обладающий 7-8 кольцевыми атомами, 1 из которых представляет собой гетероатом азота, где указанные алкил, циклоалкил, моноцикл и бицикл необязательно замещены от одной до двух групп R13; R11 и R12 вместе с атомом N, к которому они присоединены, необязательно образуют 4-7-членное моноциклическое или бициклическое кольцо, обладающее дополнительными 0-1 гетероатомами, выбранными из О и N, указанное кольцо может быть необязательно замещено от одной до двух групп R13; R13 представляет собой гало, оксо, -(CR14R15)nC(=Y′)R16, -(CR14R15)nNR16R17, -(CR14R15)nOR16, -(CR14R15)nNR16C(=Y′)R17 или R16; R14 и R15 являются H; R16 и R17: Н, С1-6-алкил, моноцикл, обладающий 4-6 кольцевыми членами, 1-2 из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из азота и кислорода, или бицикл, обладающий 7-8 кольцевыми атомами, 1 из которых представляет собой гетероатом азота, где указанные алкил, моноцикл или бицикл необязательно замещены от одной до трех групп R18; R16 и R17 вместе с атомом N, к которому они присоединены, необязательно образуют 5-6-членное кольцо, обладающее дополнительными 0-1 гетероатомами, выбранными из О, указанное кольцо может быть необязательно замещено от одной до двух групп R18; R18: С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, моноцикл, обладающий 4-5 кольцевыми членами, 1 из которых представляет собой гетероатом, выбранный из азота и кислорода, или бицикл, обладающий 7-8 кольцевыми атомами, 1-2 из которых представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, гало, CF3, -(CR19R20)nOR23, -(CR19R20)nS(O)2R23 или -(CR19R20)nS(O)2NR23R24, где указанный алкил необязательно замещен одной группой R21; R19 и R20 являются Н; R23 и R24: Н, С1-6-алкил; каждый R21 независимо представляет собой Н или галоген; Y′ представляет собой О. Также изобретение относится к промежуточным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), способу ингибирования аномального клеточного роста или лечения гиперпролиферативных нарушений и способу лечения опухолевого заболевания, основанным на использовании соединения формулы (I), применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные при лечении гиперпролиферативных нарушений. 6 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 фиг., 7 табл., 180 пр.
Изобретение относится к следующим новым соединениям: 1. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-гидрокси-2-метилпропил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 2. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(2-метилпроп-1-енил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 3. N-(2-бром-4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 4. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду; 5. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-метилтиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду и 6. N-(4-(5-хлор-2-метоксифенил)-2-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)тиазол-5-ил)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-карбоксамиду. Данные соединения являются ингибиторами Janus-киназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эти соединения. 7 н.п. ф-лы, 3 табл., 508 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. В формуле I
R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 R6; R2 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-2 R7; R3, R4 и R5 независимо представляют собой H. Значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к конкретным соединениям, структурные формулы которых представлены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами ингибитора JAK2 киназы. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 312 пр.
Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia, их стереомерам или фармацевтически приемлемым солям, ингибирующим активность JAK киназы. Соединения могут найти применение при лечении воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориаз, контактный дерматит, при лечении аутоиммунных заболеваний, таких как волчанка, рассеянный склероз, нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, и др. В формуле Ia
R1 представляет собой Н; R2 представляет собой -OR4, -NR3R4- или -NR3S(О)2R4; R3 представляет собой Н или C1-C6алкил, где указанный алкил необязательно замещен ORa; R4 представляет собой Н, C1-C6алкил, -(C0-C5алкил)(С3-C6циклоалкил), -(C0-C5алкил)(C4-C5гетероарил), где гетероарил содержит 1-2 атома азота в качестве гетероатомов, или -(C0-C5алкил)(C6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R8 и указанные арил, циклоалкил и гетероарил необязательно замещены группой R9; или R3 и R4, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют C3гетероциклил, содержащий 1 атом азота в качестве гетероатома, необязательно замещенный группой R13; Z представляет собой -NR5R6; R5 представляет собой Н; R6 представляет собой Н, C1-С10алкил, -(С0-С5алкил)(C4-C5гетероциклил), где гетероциклил содержит атом кислорода в качестве гетероатома, -(C0-C5алкил)(С3-С8циклоалкил), -(C0-C5алкил)(С3-С5гетероарил), где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из кислорода, азота и серы, в качестве гетероатомов, -(С0-С5алкил)(С6арил), где указанный алкил необязательно замещен группой R10, и указанные арил, циклоалкил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены группой R11; R7 представляет собой Н; R8 и R10 каждый независимо представляет собой галоген или ORa; R9 независимо представляет собой -CN, -CF3, галоген, -С(О)ORa, -C(O)NRaRb, -(C0-C5алкил)NRaRb, -(C0-C5алкил)ORa, -(C0-C5алкил)SRa, -О[С(Ra)2]1-3О-, C1-С3алкил, необязательно замещенный F, -(C0-C5алкил)(С3-С6циклоалкил), необязательно замещенный группой оксо или F, -(C0-C5алкил)С3-С6гетероциклил, где гетероциклил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из атомов кислорода и азота, и где гетероциклил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом, -(C0-C5алкил)C6арил, необязательно замещенный галогеном, или -(C0-C5алкил)C4-C5гетероарил, где гетероарил содержит 1 атом азота или 1 атом кислорода или содержит 2 атома, выбранных из атомов кислорода, азота и серы в качестве гетероатомов, и где гетероарил необязательно замещен галогеном или C1-С3алкилом; R10 независимо представляет собой галоген или ORa. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 табл., 452 пр.
ДИАЗАКАРБАЗОЛЫ И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ // 2515972
Изобретение относится к 1,7-диазакарбазольным соединениям формулы (I) или к его сольватам, гидратам или солям
где X, Y, Z, R3, R5 и R6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединения формулы (I), обладающей ингибиторующей активностью в отношении киназы контрольной точки 1 (chk1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны в качестве ингибиторов киназы и таким образом являются полезными в качестве противораковых терапевтических средств. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 403 прим., 16 табл.
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации. Соединения могут быть использованы для получения лекарства для лечения рака. В формуле I
Y1 и Y2 каждый независимо представляет собой N или C(R1), но Y1 и Y2 оба не представляют собой N или оба не представляют собой C(R1), где R1 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, где R1 замещен заместителями RR1 в количестве от 0 до 1, выбранными из группы, состоящей из -ORа; где Rа выбран из атома водорода; R2 выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила; R3 представляет собой 6-7-членное моноциклическое или мостиковое гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 2 гетероатома, выбранных из N и О, где группа R3 замещена заместителями RR3 в количестве от 0 до 3, выбранными из группы, состоящей из -Ri, Ri выбран из C1-6алкила;
А1, А2, А3 и А4 каждый представляет собой С(Н); и D представляет собой -NR4C(O)NR5R6, где R4 выбран из группы, состоящей из атома водорода; R5 и R6 каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-6алкила, C4-6гетероциклоалкила, содержащего 1 гетероатом О; и где R5 и R6 дополнительно замещены RD, где RD выбран из -S(O)2Rm, где Rm выбран из С1-6алкила. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 21 пр.
Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I
или его фармацевтически приемлемую соль, где:
R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2- или С1-С4алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил.
Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV: где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК
Изобретение относится к новым соединениям, включая его разделенные энантиомеры, диастереоизомеры, сольваты, и к фармацевтически приемлемым солям, имеющим формулу: где Х представляет собой N или CR10 ; Y представляет собой NR3; R1, R2 , R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, -SR11, -OR3 , -NR3R4, C1-С10алкил, С3-С10циклоалкил, С3-С10 циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил; R7 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3 -С10циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, SO2NR11R12 , -C(O)R11, C(O)OR11, -C(O)NR11 R12, -SR11, -S(O)R14, -SO 2R14, -NR11R12, -OR 11, C1-С10алкила и С3-С 10циклоалкила; R3 представляет собой водород, C1-С10алкил, С3-С10 циклоалкил, С3-С10циклоалкилалкил, арил, арилалкил, гетероарил, гетероарилалкил, гетероциклил или гетероциклилалкил, где любые из указанных алкильных, циклоалкильных, арильных, арилалкильных, гетероарильных, гетероарилалкильных, гетероциклильных и гетероциклилалкильных фрагментов возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из оксо (при условии, что она не замещена на ариле или гетероариле), галогена, циано, нитро, -SO2 NR11R12, -C(O)R11, C(O)OR 11, -C(O)NR11R12, -SR11 , -S(O)R14, -SO2R14, -NR 11R12 и -OR11; R4 представляет собой водород или C1-С6алкил; R11 и R12 независимо представляют собой водород и низший алкил, и R14 представляет собой низший алкил; W представляет собой гетероарил, гетероциклил, -C(O)OR3, -C(O)NR 3R4, -C(O)NR4OR3, -C(O)NR 4SO2R3, -С(O)(С3-С 10циклоалкил), -С(O)(С1-С10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) или -С(O)(гетероциклил), где любые из указанных гетероарила, гетероциклила, -C(O)OR3, -C(O)NR3R4, -C(O)NR4OR3 , -C(O)NR4SO2R3, -С(O)(С 3-С10циклоалкил), -С(O)(С1-С 10алкил), -С(O)(арил), -С(O)(гетероарил) и -С(O)(гетероциклил) возможно замещены одной или более чем одной группой, независимо выбранной из галогена, -NR3R4, -OR 3 и C1-С10алкила; где гетероарил представляет собой одновалентный ароматический радикал 5-, 6- или 7-членных колец, содержащих по меньшей мере один и вплоть до четырех гетероатомов, выбранных из азота, кислорода или серы, и гетероциклил представляет собой насыщенный или частично ненасыщенный карбоциклический радикал из 5-6 кольцевых атомов, где по меньшей мере один кольцевой атом представляет собой гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, при этом остальные кольцевые атомы представляют собой С
