Патенты автора Сулимов Владимир Борисович (RU)
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к применению трициклического серусодержащего производного 1,2-дигидрохинолина общей формулы (I) для подавления репликации бета-коронавируса, включая SARS-CoV-2. Соединения формулы (I) обладают низкой токсичностью и могут быть использованы для лечения заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Техническим результатом является эффективное подавление репликации бета-коронавирусов, включая SARS-CoV-2, характеризующийся высокой эффективностью подавления репликации коронавируса в культуре клеток Vero Е6 при низких значениях эффективной концентрации ЕС50, низкой цитотоксичностью и высоким значением индекса селективности SI. В общей формуле (I) R1 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R2 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R3 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, этил-, метокси-, этоксигруппы; R4 представляет собой заместитель, выбранный из метил-, бензил-, 3-фенилакрилоил-, 3-(4-метоксифенил)акрилоил-, 3-фенилпропаноил-, фенилэтила, 2-(4-фторфенокси)ацетил-, 4-хлорфеноксиацетил-, 2-(2,4-дихлорфенокси)ацетил-, 4-нитробензоил-, 2-(1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)-3-фенилпропаноил-) группы; 3,4-дихлорфенилкарбамоил-, фуран-2-карбонил-, этилкарбамоил-, 2-нафтилилоксиацетил-, 2-(1,3-диоксоизоиндолин-2-ил)ацетил-, 2-(1,3-диоксогексагидро-1Н-изоиндол-2(3Н)-ил)ацетил-, 2-морфолиноацетил-, пиперидин-1-илацетил-, 2-(4-карбамоилпиперидин-1-ил)ацетил-, 2-(2,5-диоксопирролидин-1-ил)ацетил-, 2-феноксиацетил-, 2-1,3-диоксо-1Н-бензо[de]изохинолин-2(3H)-ил)ацетил-, 2-бензо[d]оксазол-2-илтио)ацетил-, 2-(бензо[d]тиазол-2-илокси)ацетил-, бензоксазол-2-илмеркаптоацетил-, фураноил-, 2-нафлинилиоксиметилкарбонил, 3,4-дихлорфенилкарбамоил; X представляет собой заместитель, выбранный из серы, незамещенного или замещенного по положениям 2,3,4,5,6-ариламина, выбранного из группы, включающей 4-(4-хлорбензилокси)фенилимино-, 4-изопропилфенилимино-, 4-(6-метилбензо[d]тиазол-2-ил)фенилимино-, 4-(N-бензоилсульфамоил)фенилимино-, 4-этоксифенилимино-, 4-этоксикарбонилфенилимино-, фенилимино-, 4-хлорфенилимино-, 3-хлорфенилимино-, 4-сульфамоилфенилимино-, 4-(N-ацетилсульфамоил)фенилимино-, 4-(N-(тиазол-2-ил)сульфамоил)фенилимино-, 2-никотиноилгидразоно-, 4-((4-хлорбензил)окси)фенилимино-, 2-метоксифенилимино-, 4-(N-(пиримидин-2-ил)сульфамоил)фенилимино-, 4-(N-(4,6-диметилпиримидин-2-ил)сульфамоил)фенилимино-. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл., 20 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и направлено на лечение заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Описано применение кислородсодержащего производного 6-галогенхинолина общей формулы I, где Hal представляет собой заместитель, выбранный из брома, фтора, хлора; R1 - заместитель, выбранный из водорода, алкила (С1-С10), нормального или разветвленного строения, арила без заместителей или замещенного по положениям 2, 3, 4, 5, 6; R2 - заместитель, выбранный из водорода, NHалкил-, NHарил-, NHгетарил-, пирролидинил-, пиперидинил-, морфолинил-, пиперазинил-, гомопиперазинил-, тетрагидрохинолинил-, тетрагидроизохинолинил-, гексаметилениминил-; -SC(S)X, где X=NHалкил-, NHарил-, NH-гетарил-, пирролидинил-, пиперидинил-, морфолинил-, пиперазинил-, гомопиперазинил-, тетрагидрохинолинил-, тетрагидроизохинолинил-, гексаметилениминил-; R3 - заместитель, выбранный из водорода, алкила (С1-С10), нормального или разветвленного строения, алкиларила, арила без заместителей или замещенного по положениям 2, 3, 4, 5, 6 для подавления репликации бета-коронавируса. Технический результат: обеспечение эффективного подавления репликации бета-коронавируса, включая SARA-CoV-2, при низких значениях эффективной концентрации ЕС50, низкой цитотоксичности и высоком значении индекса селективности. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.
Изобретение относится к области фармакологии и медицины и направлено на лечение заболеваний, вызванных бета-коронавирусами, включая SARS-CoV-2. Описано применение производного 1,3,5-триазино-2,4-диамина общей формулы I, где R1 и R2 представляют собой заместитель, выбранный из водорода; алкила (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, представляющего собой азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; R3 представляет собой заместитель, выбранный из водорода; или алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; или арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или алкилNН, где алкил (С1-С10) неразветвленного или разветвленного строения; или арилNH-, где арил без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; или гетарилNН-, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; или пирролидин-1-ил, пиперидин-1-ил, морфолин-4-ил-, пиперазин-1-ил-, гомопиперазин-1-ил-, тетрагидрохинолин-1-ил-, тетрагидроизохинолин-2-ил-, гексаметилениминил; или R4CH2-, где R4 выбран из алкила (С1-С10), неразветвленного или разветвленного строения; арила без заместителей или замещенного по положениям 2,3,4,5,6; гетарила, где гетарил - азот-, и/или серу, и/или кислородсодержащий пяти- или шестичленный гетероцикл; пирролидин-1-ила, пиперидин-1-ила, морфолин-4-ила-, пиперазин-1-ила-, гомопиперазин-1-ила-, тетрагидрохинолин-1-ила-, тетрагидроизохинолин-2-ила, гексаметилениминила для подавления репликации бета-коронавируса. Технический результат: обеспечение эффективного подавления репликации бета-коронавируса, включая SARA-CoV-2, при низких значениях эффективной концентрации ЕС50, низкой цитотоксичностью и высоким значением индекса селективности. 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 7 пр.
Изобретение относится к медицине, а именно к персонифицированной медицине с использованием молекулярно-биологических и клинических данных в онкологии, и может быть использовано для предсказания риска прогрессирования и смерти больных раком молочной железы. Используют наивные байесовские сети, оптимизированные по числу узлов до получения максимальной величины площади под ROC-кривой. Определяют значимые параметры, влияющие на исход рака молочной железы. Каждый узел, кроме корневого, соответствует одному из параметров базы данных пациенток. Корневые узлы соответствуют конечным точкам, характеризующим прогрессирование заболевания или смерть пациентки на заданном временном интервале. Для прогноза прогрессирования заболевания значимыми параметрами являются возраст на момент операции, менструальный статус, категория N - лимфоузлы, экспрессия рецепторов прогестерона, экспрессия рецептора HER-2/neu, предоперационная лучевая терапия, неоадъювантная химиотерапия. Для прогноза смерти пациентки значимыми параметрами являются менструальный статус, категория Т - размер опухоли, категория N - лимфоузлы, молекулярно-биологический подтип, уровень экспрессии мРНК YB-1, предоперационная лучевая терапия, гормонотерапия. На основании данных, полученных при построении ROC-кривых, строят гистограммы риска исходов рака молочной железы, связывающие условную вероятность исходов с абсолютной вероятностью соответствующего исхода. Разбивают условную вероятность исхода на четыре интервала значений, соответствующих четырем группам риска. Проводят опрос обученной ранее БС, используя значимые параметры конкретной пациентки. На основании полученной при опросе БС условной вероятности соответствующего исхода данную пациентку относят к одной из групп риска. По полученной величине с помощью гистограмм риска абсолютной вероятности определяют прогноз соответствующего исхода - прогрессирование или смерть. Способ обеспечивает повышение точности прогнозирования исходов рака молочной железы в результате оптимизации байесовской сети (БС) за счет получения максимальной величины площади под ROC-кривой, облегчение задачи врача по принятию решения о тактике ведения пациентки за счет небольшого числа прогностических параметров, возможность использования вероятностных моделей с большим числом узлов. 5 ил., 2 пр.
Изобретение относится к фторидным оптическим стеклам, обладающим способностью к люминесценции в диапазоне 1000-1700 нм при возбуждении излучением с длинами волн в пределах 400-1100 нм
Изобретение относится к лазерным стеклам и волоконным световодам
