Патенты автора ВИТТЕН Джеффри П. (US)

МОДУЛЯТОРЫ СЕРИН-ТРЕОНИНПРОТЕИНКИНАЗ И PARP // 2681209

Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы XV или его фармацевтически приемлемой натриевой соли, где Z5 представляет собой N или CН; R8 представляет собой Н; (С1-С3)алкил, необязательно замещенный ОН; оксадиазол, необязательно замещенный (С1-С3)алкилом; OR; NR2; SR; SO2R; NRCOR; CN; COOR; CONR2 или ; каждый R9 представляет собой, независимо, (С1-С3)алкил, необязательно замещенный до трех галогенами, (С2-С3)алкинил, галоген, OR или CN; где каждый R представляет собой, независимо, Н или необязательно замещенную группу, выбранную из (С1-С3)алкила, циклопропила, пиперидинила, С2-алкинила, С6-арила, пиразолила, (С6-арил)(С1-С3алкила)-, (пиридил)(С1-С4алкила) или N(С1-С3алкил)2; р равен 0, 1 или 2; и где необязательные заместители выбраны из: (С1-С3)алкила, галогена, OН, -О(С1-С3алкила), COOН или CONН2. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу ингибирования клеточной пролиферации, способу лечения состояния, связанного с аберрантной клеточной пролиферацией, способу модуляции серин-треонинпротеинкиназной активности, фармацевтической активности на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, полезные при лечении рака. 19 н. и 42 з.п. ф-лы, 28 табл., 11 пр. XV

АНАЛОГИ ХИНОЛОНА И ОТНОСЯЩИЕСЯ К НИМ СПОСОБЫ // 2549895

Изобретение относится к соединению формулы (VIII), где А и V независимо представляют собой Η или галоген; Q отсутствует; R4 независимо представляет собой Н, С1-С6 алкил или С3-С6 циклоалкил; R7 представляет собой Н; и R8 представляет собой С1-С10 алкил, замещенный ОН или С1-С6 алкокси; или С1-4 алкил, замещенный 5-6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из N и S, где указанное ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено С1-С10 алкилом; или в -NR7R8, R7 и R8 вместе с N могут образовывать необязательно замещенное азациклическое кольцо, при необходимости содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из Ν, О и S, в качестве члена цикла, необязательно замещенное С1-С10 алкилом, который замещен С1-С6 алкокси; m равно 0; n равно 0. Также изобретение относится к соединению формулы (VII) (где значения заместителей являются такими, как указано в формуле изобретения), фармацевтической композиции, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы (VIII), и способу лечения или смягчения клеточно-пролиферативного нарушения. Технический результат - соединение формулы (VIII), ингибирующее клеточную пролиферацию или апоптоз клеток. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 55 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ХИНОБЕНЗОКСАЗИНА // 2353621