Патенты автора СИМИЗУ Казуо (JP)
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛОГЕКСИЛПИРИДИНА // 2681316
Изобретение относится к соединению формулы (I):[Хим. формула 1]
,где кольцо А является группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 2]
или ,X представляет собой атом водорода, циано, галоген, C1-6алкил или гидроксиметил; R1 является группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 3]
или ,где R1a и R1b, каждый независимо друг от друга, представляет собой атом водорода или C1-6алкил; m равен 0, 1 или 2; когда m равен 2, тогда R1a и R1b необязательно отличаются друг от друга; R2 представляет собой C1-6алкил или гидроксигруппу; U является группой, представленной следующей формулой: [Хим. формула 4]
,где R3a и R3b, каждый независимо, представляет собой атом водорода, C1-6алкил или гидроксиC1-6алкил; Y равен 0 или 1; или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора NK1. 9 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 22 табл., 7 пр.
ПРОИЗВОДНОЕ КАРБОКСИМЕТИЛПИПЕРИДИНА // 2673084
Настоящее изобретение относится к производным карбоксиметилпиперидина, представленным следующей формулой (I):
где кольцо A является группой, представленной формулой:
;кольцо B является группой, представленной формулой:
,при условии, что связи, обозначенные (*), являются местом связывания с формулой:
;связи, обозначенные (**), являются местом связывания с кольцом A; связи, обозначенные (***), являются местом связывания с формулой:
;R1 представляет собой C1-6алкил или C1-6алкокси; R2 и R3, каждый независимо, представляют собой атом водорода или метил; n равен 0, 1, 2, 3, 4 или 5; или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора NK1 и которые полезны для предупреждения или лечения индуцированной противораковой химиотерапией тошноты или рвоты. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 ил., 14 табл., 12 пр.
Изобретение относится к новым производным индолизина формулы
к их фармацевтически приемлемым солям или пролекарствам, которые представляют собой С1-6алкиловые эфиры, где значения U, R1, R2, R3 приведены в пункте один формулы. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для предупреждения или лечения заболевания, выбранного из группы, состоящей из гиперурикемии, подагрического узла, подагрического артрита, связанного с гиперурикемией почечного расстройства и мочевых конкрементов. 2 н. и 16 з.п. ф-лы. 17 табл., 76 пр.
Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X1 и X2 независимо представляют собой CR2 или N, при условии, что оба из X1 и X2 одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R2, эти R2 необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R1 представляет собой перфтор(низший алкил), -AA, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения AA, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.
Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х1 и X2 независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R1 представляет собой гидроксигруппу или C1-6 алкил; R2 представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C1-6 алкил, или C1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей α; группа заместителей α включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.
Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I, где значения Т, X1-X 3, R1, Q, Y, J приведены в пункте 1 формулы
