Патенты автора НУМАТА Тойохару (JP)
СОЛЕВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗИЗОКСАЗОЛА // 2679619
Изобретение относится к новым солям 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}тетрагидро-2H-пиран-4-карбоновой кислоты, а также к способам получения таких солевых форм, фармацевтическим композициям, содержащим их, их применению для лечения болезненных состояний, опосредованных активностью рецептора 5-HT4. Технический результат: получены новые солевые формы (HCl-соль, HBr-соль, п-толуолсульфонатная соль и этандисульфонатная соль), обладающие лучшей стабильностью и низкой гигроскопичностью. 15 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 2 табл., 2 пр.
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ // 2670978
Изобретение относится к полиморфной форме I 2-амино-N-[2-(3a-(R)-бензил-2-метил-3-оксо-2,3,3a,4,6,7-гексагидро-пиразоло[4,3-c]пиридин-5-ил)-1-(R)-бензилоксиметил-2-оксо-этил]изобутирамида L-тартрата. Полиморфная форма I отличается картиной дифракции рентгеновского излучения на порошках (PXRD), полученной с помощью облучения излучением Cu-Kalpha (Cu-Ka), которая содержит главные пики при 2-Thetao 4,4, 10,2, 12,5, 13,2, 13,7, 16,4, 16,6, 18,5, 19,3 и 21,7 +/- 0,2. Также предложена фармацевтическая композиция, применение полиморфной формы I, способ лечения болезненных состояний, опосредованных активностью рецепторов грелина, и способ получения полиморфной формы I. Полиморфная форма I обладает низкой гигроскопичностью и прекрасной стабильностью. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 7 пр.
ПОЛИМОРФНЫЕ ФОРМЫ // 2659036
Изобретение относится к новым полиморфным формам 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}тетрагидро-2H-пиран-4-карбоновой кислоты. Технический результат: получены новые полиморфные формы 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}тетрагидро-2H-пиран-4-карбоновой кислоты, которые обладают стабильностью и негигроскопичностью, которые могут использоваться для получения лекарственного средства для лечения состояний, опосредованных активностью 5-HT4. 12 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл., 11 пр., 14 ил.
СОЛИ И КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ // 2654855
Изобретение относится к солям и кристаллическим формам (S)-6-хлор-7-(1,1-диметилэтил)-2-трифторметил-2H-1-бензопиран-3-карбоновой кислоты, где соль выбрана из группы, состоящей из калевой соли и меглюминовой соли, а также к фармацевтической композиции на основе этих соединений для лечения заболеваний, опосредованных ингибитором циклооксигеназы-2, способу ее получения и ее применению. Эти соединения показывают хорошие свойства, такие как высокая растворимость в воде, хорошая истинная растворимость, хорошая степень кристалличности, хорошая термостабильность и низкая гигроскопичность. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 ил., 1 табл., 12 пр.
Изобретение относится к полиморфной форме I 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, которая охарактеризована порошковой дифрактограммой, полученной методом рентгенофазового анализа (РФА) при воздействии излучения Cu-Kα, содержащей следующие основные пики 2θ(°): 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 и 24,9 +/-0,2. Получение полиморфной формы I осуществляют путем перекристаллизации 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты из этилацетата в течение 24 часов при 40°С и 5 суток при комнатной температуре. Полиморфная форма I предназначена для изготовления фармацевтической композиции или для применения в качестве лекарственного средства, обладающих антагонистической активностью в отношении рецептора 5-НТ4. Технический результат - полиморфная форма 4-{[4-({[4-(2,2,2-трифторэтокси)-1,2-бензизоксазол-3-ил]окси}метил)пиперидин-1-ил]метил}-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоновой кислоты, обладающая улучшенными характеристиками устойчивости и гигроскопичности. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 ил., 6 пр.
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ ФОРМЫ ПРОИЗВОДНОЙ ИМИДАЗОЛА // 2357968
Изобретение относится к практически чистым полиморфным формам А и В N-[({2-[4-(2-этил-4,6-диметил-1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)фенил]этил}-амино)карбонил]-4-метилбензолсульфонамида, к фармацевтическим композициям, включающим данные полиморфные формы, а также к их применению и применению содержащих их фармацевтических композиций
