Патенты автора ИВАМОТО Сунсуке (JP)
ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИНГИБИТОР JAK // 2674262
Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK. Соединения могут быть использованы в качестве профилактического, терапевтического средства или средства для облегчения заболеваний, для которых эффективным является ингибирование JAK, в частности, для лечения ревматоидного артрита. Трициклическое соединение соответствует формуле (I), (II) или (III)
. В соединении формулы (I) А1 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L1 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х1 представляет собой O или NH, и когда Х1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу, и когда Х1 представляет собой NH, R1 представляет собой циано-C1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу. В соединении формулы (II) А2 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L2 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, R2 представляет собой 5-членную гетероароматическую группу, содержащую 2 атома азота в кольце (гетероциклическая группа может быть замещенной одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атомы галогенов, C1-4 алкильные группы и С1-4 галогеналкильные группы)]. В соединении формулы (III) А3 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L3 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х3 представляет собой O или NH, и когда Х3 представляет собой О, R3 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу, и когда Х3 представляет собой NH, R3 представляет собой циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу]. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 41 пр.
Изобретение относится к пиразольному соединению, имеющему приведенную ниже формулу (1), где R1 представляет собой C1-C6 алкил, C1-C6 алкил, замещенный группой R17, C1-C6 галогеналкил, фенил, фенил, замещенный a количеством заместителей R11, или т.п., R2 представляет собой атом водорода, C1-C6 алкил, фенил или фенил, необязательно замещенный e количеством заместителей R21, или т.п., R3 представляет собой атом водорода или т.п., X представляет собой простую связь или -(CR6R7)n-, каждый из R4 и R5 независимо представляет собой C1-C6 алкил или т.п., R6 и R7 представляют собой атомы водорода или C1-C6 алкил, R8 представляет собой фенил, фенил, необязательно замещенный k количеством заместителей R81, или т.п., таутомеру такого соединения или его фармацевтически приемлемой соли. Данное соединение ингибирует рост клеток множественной миеломы. Изобретение также относится к терапевтическому средству для лечения множественной миеломы, содержащей пиразольное соединение, представленное формулой (1), в качестве активного ингредиента.2 н. и 7 з.п. ф-лы, 22 табл., 18 пр. синтеза, 4 пр. фарм. композиций и 1 пр. биологических испытаний.
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I): где R1 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной C1-3алкильной группой (указанная C1-3алкильная группа замещена одним или несколькими атомами галогена), одной C1-3алкоксигруппой (указанная С1-3алкоксигруппа замещена одним или несколькими атомами галогена) или одним или несколькими атомами галогена), R2 представляет собой С1-3алкильную группу, R3 представляет собой фенильную группу (указанная фенильная группа замещена одной или несколькими заместителями, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и группы (C=O)R 5' (где R5' представляет собой NR 6'R7' (где R6' представляет собой атом водорода, и R7' представляет собой C1-6алкильную группу, замещенную гидроксильной группой))), тиенильную группу (указанная тиенильная группа замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей атомы водорода и группой (C=O)R5 (где R5 представляет собой NR6R7 (где R6 представляет собой атом водорода или С1-3алкильную группу, и R7 представляет собой C1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа может быть замещена одной или несколькими гидроксильными группами, одной С1-3алкоксигруппой или 5-6-членной ароматической гетероциклической группой, включающей 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода или азота (где 5-6-членная ароматическая гетероциклическая группа может быть замещена одной или несколькими C1-3алкильными группами, одной или несколькими С1-3алкоксигруппами, и в случае 5-6-членной ароматической гетероциклической группы, включающей один атом азота, может находиться в форме N-оксидов)), пиридильную группу, или NR6R7 представляет собой, в целом, азот-содержащую гетероциклильную группу, которая является 5-6-членной гетеромоноциклической группой, которая включает один или два атома азота и может дополнительно включать один атом кислорода (указанная азот-содержащая гетероциклильная группа может быть замещена одним или несколькими атомами водорода, одной или несколькими C1-6алкильными группами, одной или несколькими гидроксильными группами)) или С1-6алкильную группу (указанная C1-6алкильная группа могут быть замещена одним или несколькими атомами галогена и является замещенной одной цианогруппой))), и R4 представляет собой атом водорода или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения
Изобретение относится к соединениям формулы (1), их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (1), и их фармацевтически приемлемым солям, обладающими свойствами активатора рецептора тромбопоэтина
