Патенты автора ВАШЕ Бернар (FR)
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОЦИКЛОБУТАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ // 2655919
Настоящее изобретение относится к производным аминоциклобутана общей формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой атом водорода или атом фтора; Х2 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора; R1 представляет собой атом водорода, или атом фтора, или атом хлора, или метильную группу, или метоксигруппу, или цианогруппу; R2 представляют собой, независимо или оба, метильную группу или этильную группу. Соединения общей формулы (1) получают путем взаимодействия вторичного амина формулы (R2)2NH с соединением формулы (С) с получением соединения формулы (D), затем соединение формулы (D) превращают в азид формулы (Е), а затем азидогруппу соединения формулы (Е) восстанавливают до первичного амина с получением соединения формулы (1). Также соединения общей формулы (1) получают путем превращения соединения формулы (D) в амин формулы (1) путем синтеза Габриэля через промежуточный фталимид формулы (F). Изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (D) или формулы (С), где R1, R2, X1 и Х2 являются такими, как определено для соединения общей формулы (1). Соединение формулы (1) предназначено для применения в качестве антагониста NMDA-рецепторов. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл., 1 ил, 10 пр.
, ,
Группа изобретений относится к профилактике метастазов рака. Предложено применение 3-(R)-[3-(2-метоксифенилтио)-2-(S)-метилпропил]амино-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепина или его фармацевтически приемлемых солей для профилактики метастазов рака, клетки которого экспрессируют среди прочего потенциалзависимый натриевый канал Nav1.5, фармацевтическая композиция того же назначения, применение 3-(R)-[3-(2-метоксифенилтио)-2-(S)-метилпропил]амино-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепина или его фармацевтически приемлемых солей для профилактики метастазов рака у пациентов, имеющих одну или более раковых клеток, которые экспрессируют среди прочего потенциалзависимый натриевый канал Nav1.5. Технический результат: 3-(R)-[3-(2-метоксифенилтио)-2-(S)-метилпропил]амино-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин снижал метастатический ток Nav1.5 клеток аденокарциномы молочной железы и не препятствует нормальной функции сердца даже при высоких дозах. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил.
Изобретение относится к способу получения N-[3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропил]-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин-3-амина общей формулы (1), заключающемуся в том, что в нем осуществляют конденсацию промежуточных соединений формул (2) и (3), где R представляет собой метил или предпочтительно 4-метилфенил
