Патенты автора Русинов Геннадий Леонидович (RU)

Изобретение относится к 3-гуанидино-6-R-триазоло[1,2,4,5]тетразинам формулы 1a,b, в которой R = пентилтио ((1а); фениэтилтио (1b). Изобретение также относится к антибактериальным агентам. Технический результат: получены новые 3-гуанидино-6-R-триазоло[1,2,4,5]тетразины формулы 1a,b, которые обладают антибактериальной активностью в отношении облигатного патогена Neisseria gonorrhoeae. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к энантиомерам 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина и 6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающим туберкулостатической активностью. где R = фенил или тиен-2-ил. Технический результат: получены (+)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (+)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин с высокой туберкулостатической активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к энантиомерам 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина и 6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающим туберкулостатической активностью. где R = фенил или тиен-2-ил. Технический результат: получены (+)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (+)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин, (-)6-этоксикарбонил-7-фенил-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин с высокой туберкулостатической активностью. 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к неорганической химии и может быть использовано в нейрозахватной терапии для лечения рака, для очистки радиоактивных отходов от долгоживущих радионуклеотидов 152Eu и 241Am, в качестве энергоемкой добавки в ракетное топливо. Борогидрид натрия в среде глима или диглима подвергают взаимодействию с алкилгалогенидом при соотношении борогидрид натрия:алкилгалогенид, равном 1:(0,22-0,67). Процесс ведут сначала при температуре 100°С в течение 6-7 часов, а затем при температуре 162°С в течение 12-13 часов. Охлаждают реактор, стравливают выделившийся водород. Растворитель глим или диглим отгоняют на ротационном испарителе. К остатку приливают воду, затем по каплям концентрированную соляную кислоту до рН=1-2. Смесь оставляют на 6 часов при 5°С. Отфильтровывают образовавшуюся борную кислоту, в раствор добавляют триэтиламин до рН=10, фильтруют образовавшийся осадок и промывают водой. Диспергируют осадок в воду, перемешивают 2 часа, фильтруют и сушат на воздухе. Обеспечивается повышение конверсии целевого додекагидрододекабората за счет исключения потерь борана из реакционной смеси выделяющимся водородом, исключение использования и выброса токсичных, огнеопасных соединений бора. 4 пр.

Изобретение относится к 3-(азол-1-ил)-6-аминозамещенным 1,2,4,5-тетразинам формулы: где Het = имидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ia); Het = 4-метилимидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ib); Het = бензимидазол-1-ил, NHR = аллиламино (Ic); Het = индазол-1-ил, NHR = аллиламино (Id); Het = имидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ie); Het = 4-метилимидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (If); Het = бензимидазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ig); Het = индазол-1-ил, NHR = пропаргиламино (Ih). Также изобретение относится к антибактериальным агентам. Технический результат: получены новые соединения формулы I, активные в отношении грамотрицательных бактерий Neisseria gonorrhoeae и клинически значимых патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к 7-(4-метоксифенил)-5-фенил-4,5-дигидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидину как активатору глюкокиназы и ингибитору дипептидилпептидазы типа 4: .Изобретение также относится к его способу получения. Технический результат: получено новое соединение, которое может применяться в качестве активатора глюкокиназы и ингибитора дипептидилпептидазы типа 4. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 3 пр.

Изобретение относится к новым N-арил-4-(5-нитрофуран-2-ил)-пиримидин-5-аминам общей формулы I и способу их получения, заключающемуся в том, что 5-бром-4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидин (6) смешивают с соответствующим ариламином, взятым в 1,5-кратном избытке, ацетатом палладия (II) и 1,1'-бис(дифенилфосфино)ферраценом, взятыми в каталитических количествах, и фосфатом калия, взятым в 2,5-кратном избытке, полученную смесь растворяют в дегазированном 1,4-диоксане и нагревают при 85°С и интенсивном перемешивании в течение не менее 15 часов, с последующим отгоном растворителя на роторном испарителе при пониженном давлении и полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на колонке с силикагелем с соотношением компонентов в элюенте этилацетат:гексан, равном 1:3. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 4-(5-нитрофуран-2-ил)-N-фенилпиримидин-5-амина, который обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении кокковых инфекций, вызванных гонококками и/или золотистым стафилококком, а также гнойно-воспалительных инфекционных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных стафилококками и стрептококками. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, обладающего туберкулостатической активностью формулы заключающемуся во взаимодействии 2-тиофенальдегида, ацетоуксусного эфира и 3-амино-1,2,4-триазола при нагревании в растворителе, где в качестве растворителя используют воду, при этом мольное соотношение вода : 2-тиофенальдегид : ацетоуксусный эфир : 3-амино-1,2,4-триазол составляет 55:1:1:1. Технический результат - разработан новый простой технологичный способ получения 6-этоксикарбонил-7-(тиен-2-ил)-5-метил-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидина, не требующий специального оборудования, а также кислот и больших объемов органических растворителей. 3 пр.

Способ утилизации углеродсодержащих отходов включает отбор углеродсодержащей компоненты из отходов, охлаждение углеродсодержащей компоненты, каталитический синтез метанола из углеродсодержащей компоненты. В качестве отходов используют отработавшие газы из газотурбинных установок газоперекачивающих компрессорных станций магистральных газопроводов. Из указанных газов отбирают диоксид углерода, который охлаждают в теплообменнике газотурбинной установки, затем гидрируют на медьсодержащем катализаторе в реакторе для синтеза метанола. Водород для гидрирования диоксида углерода получают путем высокотемпературного электролиза воды на кислородопроводящей мембране. Требуемую температуру электролиза поддерживают за счет тепла, выделяющегося в теплообменнике газотурбинной установки при охлаждении диоксида углерода. Кислород, отделяемый попутно при помощи мембраны, добавляют в природный газ, направляемый в качестве топлива для газотурбинной установки. Использование данного способа обеспечивает упрощение утилизации углеродсодержащих отходов и снижение стоимости метанола. 1 з.п. ф-лы, 1 ил.

Изобретение относится к 5-арилзамещенным 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинам (Ia-d), а также к способу их получения с использованием промежуточного соединения (II). Полученные соединения (Ia-d и II) могут быть использованы для лечения больных с заболеваниями мочеполовой системы, вызванными золотистым стафилококком или гонококками. Технический результат: предложен высокоэффективный способ получения 5-бром- и 5-арилзамещенных 4-(5-нитрофуран-2-ил)пиримидинов, которые обладают широким спектром антибактериальной активности. 3 н.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новому химическому соединению - 5-(9-этил-9H-карбазол-3-ил)-4-[5-(9-этил-9H-карбазол-3-ил)-тиофен-2-ил]-пиримидину (I) которое может быть использовано в качестве мономолекулярного оптического сенсора для обнаружения микроколичеств нитроароматических соединений. 1 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к применению 4-(5-R-тиофен-2-ил)пиримидина общей формулы (I) для удаленного обнаружения присутствия нитроароматических соединений на поверхностях, в растворах неполярных растворителей, воды и в воздухе. 8 ил., 2 табл.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и включает в себя фармацевтическую композицию, представляющую собой раствор фармацевтически приемлемого соединения 3-(4-метилимидазол-1-ил)имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы (I) и D-маннита в воде. Техническим результатом является получение устойчивого, длительно сохраняемого раствора Соединения 1. Композиция применяется для терапии злокачественных опухолей человека или животных.

Изобретение относится к 8-алкил-2-(тиофен-2-ил)-8H-тиофен[2,3-6]индол замещенным 2-цианоакриловым кислотам формулы (I) которые могут быть использованы как перспективные красители для сенсибилизации неорганических полупроводников в составе цветосенсибилизированных солнечных батарей, способу их получения, а так же промежуточным соединениям, которые используют для синтеза данных соединений. 4 н.п. ф-лы, 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к способу получения симметричного и несимметричного дибензо-краун-эфиров, который заключается в том, что взаимодействие эквимолярных количеств бис(2-гидроксифенил)ового эфира олигоэтиленгликоля, дихлорзамещенного олигоэтиленгликоля и гидроксида натрия осуществляют в присутствии катализатора - оксида кремния или оксида металла (амфотерного или основного), преимущественно наноразмерного, при перемешивании в ДМФА, при температуре 100-110°C, который находит применение в качестве селективных экстрагентов катионов металлов, в том числе радиоактивных. Технический результат - повышение хемоселективности реакции, что выражается в увеличении выхода целевых соединений, снижении продолжительности реакции, а также значительном упрощении аппаратурного оформления процесса, т.к. отпадает необходимость в использовании инертного газа, упрощается процесс выделения и очистки целевого продукта. Полученные соединения находят применение в качестве селективных экстрагентов катионов металлов, в том числе радиоактивных. 11 пр.

Изобретение относится к способу получения бис(2-гидрокси-фенил)ового эфира олигоэтиленгликоля в виде моногидрата - промежуточного продукта для синтеза симметричного и несимметричного дибензо-краун-эфиров, которые используют в качестве селективного экстрагента катионов различных металлов, в том числе радиоактивных, а также в различных областях химии, техники, биологии и медицины. Способ заключается во взаимодействии избытка пирокатехина с дихлорзамещенным олигоэтиленгликолем в присутствии щелочного агента в среде органического растворителя при нагревании. При этом в качестве щелочного агента используют гидроксид натрия, в качестве органического растворителя - ДМФА, а процесс ведут при температуре 100-105°С в присутствии катализатора - оксида кремния или оксида металла (амфотерного или основного), преимущественно наноразмерного. Предлагаемый способ позволяет получить целевые продукты с высоким выходом при значительном упрощении аппаратурного оформления процесса. 7 пр.

Изобретение относится к способу получения 5-(гет)арил-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидина, представленного общей формулой (I): где X=O или S, Ar=3-нитрофенил или 2-тиенил. Описанный способ состоит в том, что на первой стадии получают 5-бром-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидин взаимодействием 5-бром-2-(тио)морфолилпиримидина с избытком 2-тиениллития в абсолютном эфире сначала при температуре от -20 до -25°C не менее 1 часа, а затем при комнатной температуре не менее 18 часов, добавляют раствор смеси гексацианоферрата(III) калия и гидроксида калия в воде и перемешивают не менее 4 часов при комнатной температуре, эфирную фазу отделяют и отгоняют, а полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на силикагеле при соотношении в элюенте этилацетат-гексан, 1:3, а на второй стадии полученный 5-бром-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидин смешивают с (гет)арилборной кислотой и тетракис(трифенифосфин)палладием(0) в тетрагидрофуране, добавляют водный раствор карбоната калия и полученную смесь облучают микроволновым излучением при 155°C в течение 20 минут, растворитель отгоняют при пониженном давлении, полученный остаток подвергают хроматографическому разделению на силикагеле при соотношении в элюенте этилацетат - гексан, 1:2 с получением целевого продукта. Технический результат - предложен высокоэффективный двухстадийный способ получения 5-(гет)арил-4-(2-тиенил)-2-(тио)морфолилпиримидинов, которые могут обладать широким спектром биологической активности. 4 пр.

Изобретение относится к химическому соединению формулы I, где R=бензил и к противотуберкулёзному лекарственному средству, представляющему собой композицию производного имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразина формулы I, где R=бензил, изопропил или фенил и известного противотуберкулёзного препарата пиразинамида при мольном соотношении компонентов 1:1. Технический результат: получены новые противотуберкулёзные лекарственные средства. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 6 пр.

Описываются новые производные имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов общей формулы где: Het=4-метилимидазол-1-ил, R=Н или Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, R=пропилтио, и противоопухолевые агенты на их основе для лечения онкологических больных. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 2 пр.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности, представляет собой 3-аминозамещенные 6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразины, применение которых в качестве противотуберкулезных препаратов позволяет повысить активность и специфичность антимикобактериального действия, расширить его спектр (действие на атипичные штаммы микобактерий), а также снизить токсичность в сравнении с аналогами. Токсичность заявляемых соединений в 10-20 раз ниже токсичности применяемых в медицине противотуберкулезных препаратов. 5 табл., 16 пр.

Изобретение относится к селективному противотуберкулезному агенту, представляющему собой 3-гидразоно-6-(3,5-диметилпиразол-1-ил)-1,2,4,5-тетразин общей формулы А где R2=атом водорода или метил; R3=метил, арил, выбранный из возможно замещенного фенила, гетерил, выбранный из фурила, пиридила, 3-фенилаллила

Изобретение относится к фармацевтической химии и касается производных триазоло[4,3-b]- и имидазо[1,2-b][1,2,4,5]тетразинов, содержащих в тетразиновом цикле 3,5-диметилпиразолильный или имидазолильный заместитель и алкилтиогруппу в азольном фрагменте
Изобретение относится к способу получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина

Изобретение относится к селективнм противотуберкулезным агентам, представляющим собой замещенные 7-арил(гетерил)-4,7-дигидро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидины общей формулы А или Б или фармацевтически приемлемые аддитивные натриевые или калиевые соли соединения Б где в формуле A R1 = атом водорода; R2 = арил, выбранный из возможно замещенного фенила или гетерил, выбранный из тиенила, пиридила, индолила, пирролила, при этом замещенный фенил имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей метокси-, нитро-, гидроксигруппу, а в формуле Б R1 = атом водорода, С1-С12 алкил или С1-С12тиоалкил; R2 = арил, выбранный из возможно замещенного фенила или гетерила, выбранного из тиенила, пиридила, индолила, пирролила, при этом замещенный фенил имеет 1-3 заместителя, выбранных из группы, включающей метилендиоксигруппу, гидроксигруппу, нитро, бром, C1-С6алкил, C1-С6 алкокси, а в замещенном гетериле заместитель выбирается из брома, C1-С6алкокси, C1-С6 алкила
Мы будем признательны, если вы окажете нашему проекту финансовую поддержку!

 


Наверх