Патенты автора МАЦУМОТО Кодзи (JP)
НОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ БИСФОСФОНОВОЙ КИСЛОТЫ // 2731615
Изобретение относится к соединению бисфосфоновой кислоты, представленному следующей формулой (1) или его фармацевтически приемлемой соли:
В формуле (1): ------ представляет собой одинарную связь или двойную связь, А представляет собой насыщенный циклический углеводород C3-8 (насыщенный циклический углеводород необязательно замещен 1-4 группами, выбранными из группы, состоящей из С1-6-алкильной группы, С6-10-арилоксигруппы и атома галогена), R1 и R2 каждый независимо представляют собой С1-6-алкильную группу, атом галогена или атом водорода. Также предложена фармацевтическая композиция, профилактическое или терапевтическое лекарственное средство для лечения заболевания, связанного с эктопической кальцификацией, применение соединения формулы (1) и способ профилактики или лечения заболевания, связанного с эктопической кальцификацией. Предложенное соединение по настоящему изобретению или его соль превосходно ингибируют эктопическую кальцификацию. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 62 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ АЦИЛБЕНЗОЛА // 2585765
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I), и его фармацевтически приемлемым солям
где R1 представляет собой гидрокси С1-С6 алкильную группу или гидрокси С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными из подгруппы заместителей α, подгруппа заместителей α является группой, состоящей из гидроксильной группы и карбамоильной группы, R2 представляет собой метильную группу или этильную группу, R3 представляет собой С1-С6 алкильную группу или С3-С6 циклоалкильную группу, каждая из которой может быть замещена 1-3 атомами галогена, и R4 представляет собой атом галогена. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям; к фармацевтической композиции, обладающей гипогликемическим действием и/или защитным действием по отношению к β-клеткам или поджелудочной железе, содержащей, в качестве активного ингредиента, соединение изобретения; к применению соединений для приготовления фармацевтической композиции; к способу лечения диабета 1 типа или диабета 2 типа; и к способу для защиты β-клеток или поджелудочной железы. Технический результат: получены новые соединения общей формулы (I), которые обладают гипогликемическим действием и/или защитным действием по отношению к β-клеткам или поджелудочной железе. 22 н. и 13 з.п. ф-лы, 56 пр.
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ФЕНОЛА // 2536689
Изобретение относится к производным фенола формулы (1), где R1 представляет собой С1-С6 алкильную группу, С1-С6 алкинильную группу, С1-С6 галогеналкильную группу, С1-С6 алкилсульфанильную группу или атом галогена, R2 представляет собой циано группу или атом галогена, R3 представляет собой атом водорода, и Х представляет собой -S(=O)2. Также изобретение относится к лекарственному средству, содержащему в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат - производные фенола формулы (1), которые характеризуются высокой концентрацией неизменного соединения в моче и обладают урикозурическим действием. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 42 пр.
АМИДНОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2536409
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода или С1-С6-алкильную группу, замещенную одним или двумя заместителями, выбранными из С1-С6-алкокси-группы, гидроксильной группы, которые могут быть замещены С1-С6-алкилкарбонильной группой (замещенной одним или двумя заместителями γ), и 4-6-членной насыщенной моноциклической гетероциклической карбонильной группой, содержащей атом N; γ представляет собой гидроксильную группу, амино-группу, ди(С1-С6-алкил)амино-группу и карбамоильную группу; R2 представляет собой атом Н или С1-С6алкильную группу, которая может быть замещена гидроксильной группой; или R1 и R2 вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут быть объединены с образованием азетидино-группы, пирролидино-группы или морфолино-группы, которые могут быть замещены одной гидроксильной группой или гидрокси-С1-С6-алкильной группой; R3 и R4 представляют собой С1-С6-алкильную группу; R5 представляет собой атом галогена или С1-С6-алкильную группу; R6 представляет собой атом галогена; m и n представляют собой целое число от 0 до 1; V и W представляют собой СН; X, Y и Z каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения сахарного диабета и заболевания, ассоциирующегося с диабетом. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие гипогликемическим действием. 4 н. и 17 з.п. ф-лы, 6 табл., 72 пр.
Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R4, L1 представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR11-, -NR11CO-, -CONR11- или -CH2NR11-, L2 представляет собой одинарную связь, -CR6R7- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R1 и R2 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R1 и R3 необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R5 представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R6 и R7 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R6 и R7 соединены, образуя циклоалкан, R8 представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R9 и R10 представляют собой водород или галоген, и R11 представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к β рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.
ПИРИМИДИЛИНДОЛИНОВОЕ СОЕДИНЕНИЕ // 2464269
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям
