Патенты автора Штырлин Юрий Григорьевич (RU)

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новым четвертичным аммониевым соединениям на основе 3-гидроксипиридина общей формулы (I), где R1-R3 определены в формуле изобретения, проявляющим антибактериальную активность. Соединения могут найти применение в медицине и ветеринарии. 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 33 пр. I

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новому производному пиридоксина формулы I, проявляющему противотуберкулезную активность. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии. 8 ил., 6 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулы (I) ,где радикалы R1, R2, R3 определены в формуле изобретения. Технический результат: получены новые органические соединения, обладающие антибактериальным и антимикотическим свойствами, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии. 1 з.п. ф-лы, 110 пр., 4 ил.

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к соединениям фторхинолонового ряда на основе производных пиридоксина общей формулы (I), которые обладают антибактериальными свойствами и могут найти применение в медицине и ветеринарии. В формуле (I) R1 представляет собой C2H5 или R2 представляет собой H, F, OCH3; R3 представляет собой и т.д. 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 39 пр.

Изобретение относится к солям (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты общей формулы I: и способу их получения. Заявленный способ получения (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты отличается от известных аналогов меньшим числом стадий, более высоким выходом, применением более дешевых и при этом менее токсичных реагентов и растворителей, меньшим количеством отходов и их меньшей токсичностью. Заявленный способ очистки позволяет получить высокочистую (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоту с содержанием примесей менее 0,1%. Заявляемые соли I-2 – I-13 синтезируются из (5-гидрокси-3,4-бис(гидроксиметил)-6-метилпиридин-2-ил)метансульфокислоты в одну стадию путем простой реакции нейтрализации и обладают существенно лучшей растворимостью в воде по сравнению с исходной кислотой. 2 н.п. ф-лы, 4 ил., 57 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 5,8-(бис(метилен(N,N-диметил-N-додециламмоний))-2-этил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридиний дихлорида формулы I, включающему взаимодействие пиридоксин гидрохлорида, п-толуолсульфокислоты и пропионового альдегида с молярным соотношением реагентов 1 : 1.1 : 1.4 в толуоле при кипячении в течение 6 часов с выделением 5-(гидроксиметил)-2-этил-8-метил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридина формулы 2, отличающемуся тем, что затем последовательно: соединение 2 хлорируют хлористым тионилом с молярным соотношением реагентов 1 : 1.9 в толуоле при 50°C в течение 4 часов с выделением 5-(хлорметил)-2-этил-8-метил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридиний хлорида 8, раствор соединения 8 в хлористом метилене нейтрализуют водным раствором гидрокарбоната натрия с молярным соотношением реагентов 1 : 1, с дальнейшим отделением органической части и ее взаимодействием при кипячении в хлороформе с трихлоризоциануровой кислотой с молярным соотношением реагентов 1 : 1.05, осадок фильтруют и обрабатывают фильтрат хлороводородом с выделением 5,8-бис(хлорметил)-2-этил-4H-[1,3]диоксино[4,5-c]пиридин гидрохлорида (7), соединение 7 нейтрализуют водным раствором гидрокарбоната натрия с молярным соотношением реагентов 1 : 1.1, выделенный осадок нагревают в ацетоне при 55°C с N,N–диметилдодециламином с молярным соотношением реагентов 1 : 2, отфильтровывают и перекристаллизовывают из смеси этилацетат : этанол. Технический результат: разработан новый способ получения производного [1,3]диоксино[4,5-c]пиридиния формулы I, отличающийся высоким выходом целевого продукта, снижением трудоемкости и отходов. 2 ил., 1 пр. , ,,

Изобретение относится к области медицины, а именно, к терапии и может быть использовано для лечения осложнений сахарного диабета, атеросклероза, ревматоидного артрита, остеоартрита, нейродегенеративных заболеваний, включая болезни Альцгеймера и Паркинсона, катаракты, заболеваний, связанных со старением и др. Предложено применение Сульфасалазина формулы I в качестве ингибитора образования конечных продуктов гликирования. Использование изобретения позволяет ингибировать конечные продукты гликирования с эффективностью, превосходящей таковую у аминогуанидина. 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к медицине, а именно к противоопухолевой композиции, представляющей собой водный раствор доксорубицина и ингибитора АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток в массовом соотношении 1:15, где ингибитор АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток представляет собой смесь полиоксипропиленгексола формулы 4 , где n=2-6,и полиоксипропиленгликоля формулы 5 , где m=5-9, имеющий гидроксильное число 215-240 мг КОН/г, соединение 4 имеет молекулярную массу от 1000 до 1500 Да, соединение 5 имеет молекулярную массу от 300 до 500 Да, мольное соотношение соединений 4 и 5 составляет 0,9-1,1. Изобретение обеспечивает увеличение эффективности и безопасности действия противоопухолевого препарата доксорубицина, причем даже в отношении наиболее агрессивных видов злокачественных опухолей, обладающих множественной лекарственной устойчивостью. 16 ил., 3 пр.

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно - к новой четвертичной аммониевой соли, содержащей фрагмент производного витамина В6, формулы I. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине и ветеринарии в качестве антимикотического и антибактериального средства. 1 з.п. ф-лы, 7 ил., 6 пр.

Изобретение относится новому соединению на основе пиридоксина формулы 1: Заявленное соединение проявляет высокий уровень противоэпилептической активности. 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям на основе пиридоксина общей формулы I: где при L=-S-; n=2, А=HCl; при L=-SS-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)-; n=2, А=HCl; при L=-S(O)2-; n=2, А=HCl; при L=-S-; n=0; при L=-SS-; n=0; при L=-S(O)-; n=0; при L=-S(O)2-; n=0; при L=-S-; n=2, А=HBr; при L=-SS-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)-; n=2, А=HBr; при L=-S(O)2-; n=2, А=HBr; при L=-S-; n=1, А=H2SO4; при L=-SS-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)-; n=1, А=H2SO4; при L=-S(O)2-; n=1, А=H2SO4;при ;при ;при ;при ;которые проявляют высокий уровень активации глюкокиназы. 1 з.п. ф-лы, 3 ил., 23 пр.

Изобретение относится к химии органических гетероциклических соединений, а именно к новой четвертичной аммониевой соли, содержащей фрагмент производного витамина В6 формулы I, проявляющей антибактериальные, антимикотические, противовирусные и антипротозойные свойства. Соединение может найти применение в медицине и ветеринарии. 1 з.п. ф-лы, 2 ил., 16 табл.

Изобретение относится к ингибитору АТФ-зависимых обратных транспортеров клеток, относящемуся к группе хиральных конъюгатов (оптически активных гибридных молекул) олигоэфирполиольной природы, а также к способу его получения. Ингибитор представляет собой смесь полиоксипропиленгексола формулы 4 ,где n=2-6,и полиоксипропиленгликоля формулы 5 ,где m=5-9, и имеет гидроксильное число 215-240 мг КОН/г. При этом соединение 4 имеет молекулярную массу от 1000 до 1500 Да, соединение 5 имеет молекулярную массу от 300 до 500 Да, а мольное соотношение соединений 4 и 5 составляет 0,9-1,1. Способ получения ингибитора заключается в приготовлении смеси сорбита ((2S,3R,4R,5R)-гексан-1,2,3,4,5,6-гексола) и бифункционального кислородсодержащего соединения H-R-H, где R=-O-; [-OCH2CH(CH3)]k-O-, a k=1-7, в присутствии гидроокиси щелочного или щелочноземельного металла, с дальнейшим взаимодействием этой смеси с окисью пропилена, нейтрализацией полученного продукта кислотой и последующей очисткой полученного продукта. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 9 ил., 4 табл., 16 пр.

Изобретение относится к производным пиридоксина и ацетона общей формулы I, где R1=R2=СН3; R1=Н, R2=С2Н5; R1=Н, R2=С3Н7; R1=Н, R2=С4Н9; R1-R2=спиро-С4Н8; R1-R2=спиро-C5H10; R1=Н, R2=CH(CH3)C9H19. Эти соединения обладают выраженной противоопухолевой активностью в отношении клеток преимущественно злокачественных новообразований и высокой безопасностью по отношению к условно нормальным и нормальным клеткам, а также высоким значением летальной дозы LD50 и могут найти применение в медицине. 3 ил., 14 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к онкологии, и касается оценки эффективности влияния химиотерапевтических препаратов на опухоль. Способ включает использование ксенотрансплантатной модели in vivo. В качестве трансплантата используют фрагменты опухоли, выделенные у больного. Трансплантацию проводят в переднюю камеру глаза кролика. В качестве химиотерапевтических агентов используют доксорубицин или цисплатин. Проводят постоянную визуальную оценку реакции трансплантированных клеток на действие цитостатиков, в частности постоянный анализ фотографий трансплантированной опухоли. Способ позволяет в режиме реального времени отслеживать процессы, идущие в опухоли, и оперативно реагировать на них корректировкой лечения. 9 ил., 1 табл.

Изобретение относится к новым производным ципрофлоксацина общей формулы (I), проявляющим антибактериальные свойства. Технический результат: получены новые производные ципрофлоксацина общей формулы (I), которые могут быть использованы в качестве антибактериальных средств. 1 з.п. ф-лы, 3 табл., 14 пр.

Изобретение относится к области медицины, а именно к области лечения социально значимых заболеваний, таких как сахарный диабет, атеросклероз, ревматоидный артрит, остеоартрит, нейродегенеративные заболевания, включая болезни Альцгеймера и Паркинсона и другие. Сущностью изобретения являются физиологически активные вещества гетероциклического ряда, обладающие высокой антигликирующей активностью и представляющие собой производные 4-((пиридин-2-ил)диазенил)фенилсульфокислот и их солевые формы общей формулы I, где R1=Н, CH3; R2=Н, CH3, C3H7, i-C3H7, C5H11, C7H15, C8H17; X+=Н, катионы щелочных металлов, такие как Na+, K+, Соединения формулы I являются эффективными ингибиторами образования конечных продуктов гликирования. 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным фторхинолона общей формулы (I), где R1 = ; R2 = H; R3 = ; или R1 = C2H5; R2 = H; R3 = ; или R1 = C2H5; R2 = F; R3 = ; или R1 = ; R2 = OCH3; R3 = . Технический результат: получены новые производные фторхинолона, обладающие антибактериальной активностью. 2 табл., 6 пр.

Изобретение относится к новому производному напроксена формулы (I) 3-((S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноилокси)-4,5-бис (((S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноилокси)-метил)-2-метилпиридиний (S)-2-(6-метоксинафт-2-ил)пропаноату, обладающему высокой противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью, а также низкой острой токсичностью и гастротоксичностью. 7 табл., 2 пр.

Изобретение относится к применению производных 4-((пиридин-2-ил)диазенил)фенилсульфокислот и их солевых форм общей формулы I: ,где R1=R2=Н, или R1 и R2 вместе образуют заместитель вида CR3R4, где R3=Н, СН3, R4=Н, СН3, С2Н5, i-C3H7, С7Н15, C8H17, или R4 R5 вместе образуют спироциклоалкильную группу, где R3, R4 = цикло-C5H8, цикло-С6Н10; Х+=Н, катионы щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Na+, K+, Mg2+, Са2+ и др., NH4+ и другие фармацевтически приемлемые катионы органической и неорганической природы, в качестве ингибиторов образования конечных продуктов гликирования (далее КПГ). 2 табл., 1 пр.

Изобретение относится к новым противоопухолевым средствам на основе производных ванилина общей формулы I, где R=H, CH3, обладающим высокой противоопухолевой активностью по отношению к клеткам рака молочной железы (MCF-7) и низкой токсичностью. 1табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым производным витамина В6 общей формулы (I), обладающим высокой антибактериальной активностью. где при R1=R4=N+(CH3)2C8H17, R2+R3=-С(СН3)2O-, R5=Н, n=2, m=0; при R1=R4=N+(CH3)2C12H25, R2+R3=-C(CH3)2O-, R5=H, n=2, m=0; при R1=R4=N+(CH3)2C18H37, R2+R3=-C(CH3)2O-, R5=H, n=2, m=0; при R1=R4=N+(CH3)2C8H17, R2=R5=H, R3=OH, n=2, m=1; при R1=R4=N+(CH3)2C12H25, R2=R5=H, R3=OH, n=2, m=1; при R1=R4=N+(СН3)2C18H37, R2=R5=H, R3=OH, n=2, m=1; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C2H5)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C3H7)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C4H9)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C(CH3)3)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C8H17)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(CH2CH(CH3)C9H19)O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH2O-, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-С(цикло-С4Н8)О-, R4=N+(СН3)2С18Н37, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C3H7)O-, R4=N+(CH3)2C8H17, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH(C3H7)O-, R4=N+(CH3)2C12H25, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH2O-, R4=N+(CH3)2C8H17, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-CH2O-, R4=N+(CH3)2C12H25, n=1, m=0; при R1=R5=H, R2+R3=-C(CH3)2O-, R4=N+(CH3)2C12H25, n=1, m=0; при R1=R2=R5=H, R3=OH, R4=N+(CH3)2C12H25, n=1, m=1; при R1=R3=R5=H, R2=C(O)CH3, R4=N+(СН3)2С8Н17, n=1, m=0; при R1=R3=R5=H, R2=C(O)CH3, R4=N+(СН3)2С12Н25, n=1, m=0; при R1=R3=R5=H, R2=C(O)CH3, R4=N+(СН3)2С18Н37, n=1, m=0; при R1=R2=R3=R5=H, R4=N+(CH3)2C8H17, n=1, m=1; при R1=R2=R3=R5=H, R4=N+(CH3)2C12H25, n=1, m=1; при R1=R2=R3=R5=H, R4=N+(CH3)2C18H37, n=1, m=1; при R1=N+(СН3)2С8Н17, R2+R3=-C(CH3)2O-, R4+R5=-OC(CH3)2OCH2-, n=1, m=0; при R1=N+(CH3)2C18H37, R2+R3=-C(CH3)2O-, R4+R5=-OC(CH3)2OCH2-, n=1, m=0; при R1=N+(CH3)2C8H17, R2+R3=-C(CH3)2O-, R4=OH, R5=CH2OH, n=1, m=1; при R1=N+(СН3)2С18Н37, R2=H, R3=R4=OH, R5=CH2OH, n=1, m=1. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии. 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 30 пр.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим высокой антиадренергической активностью, представляющим собой бета-замещенные спирты, содержащие фрагмент пиридоксина общей формулы 1: , где: Соединения общей формулы 1 обладают высокой эффективностью и продолжительностью антиадренергических свойств на фоне короткого времени наступления действия и низкой токсичности. 2 ил., 20 пр.

Изобретение относится к антиретровирусным производным азидотимидина формулы 1 и может быть использовано в качестве лекарственного средства. , где: R1+R2=-CH2(CH2)2CH2- R1+R2=-CH2(CH2)3CH2- R1=Н, R2=СН3 R1=H, R2=CH2CH2CH3 R1=H, R2=C(CH3)3 R1=H, R2=CH2(CH2)6CH3 Предложены новые эффективные средства с низкой токсичностью против ретровирусных инфекций. 16 пр., 2 табл.

Изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I), обладающим высокой антибактериальной активностью. где при R1+R2=-С(СН3)2-, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, X=Cl, m=0, при R1=R2=Η, R3+R4=-CH2N+(C8H17)2CH2-, n=1, Χ=Cl, m=1, при R1+R2=-С(СН3)2-, R3=R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, Χ=Cl, m=0, при R1=R2=Η, R3+R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=2, X=Cl, m=1, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=0, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=0, при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Br, m=1, при R1=R2=H, R3=CH2OH, R4=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Br, m=1, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0, при R1+R2=-C(CH3)2-, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, R4=Η, n=1, X=Cl, m=0, при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C8H17, n=1, X=Cl, m=1, при R1=R2=R4=H, R3=CH2N+(CH3)2C18H37, n=1, X=Cl, m=1. Изобретение может найти применение в медицине и ветеринарии. 1.з.п. ф-лы, 1 табл., 12 пр.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и представляющим собой продукты модификации пиридоксина, а именно n-(1,5-дигидро-3-R-8-метил-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-c]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I, где R выбран из группы: атом водорода, этил, гептил или октил. Соединения формулы (I) обладают высокой антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и могут найти применение в медицине и ветеринарии. 2 табл., 5 пр.

Изобретение относится к применению в качестве антагонистов пуринорецепторов синтетических биологически активных веществ гетероциклического ряда, обладающих антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и представляющих собой продукты модификации пиридоксина, а именно n-(1,5-дигидро-3-R1-3-R2-8-метил-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с] пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I, где R1 - атом водорода или метил, R2- метил, изо-пропил. Соединения формулы (I) обладают высокой антагонистической активностью по отношению к пуринорецепторам и могут найти применение в медицине и ветеринарии. 2 табл.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда, обладающим антихолинэстеразной активностью, и представляет собой продукты модификации ацеталей пиридоксина, а именно 1,5-дигидро-3-R1-3-R2-7,8-диметил-9-диметилкарбамоилокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридиний бромиды общей формулы I, где R1 - атом водорода или метил,R2 выбраны из группы: метил, этил, пропил, изо-пропил, трет-бутил, гептил, октил или (1-метилдецил).Соединения формулы (I) обладают высокой антихолинэстеразной активностью и могут найти применение в медицине и ветеринарии. 2 табл., 11 пр. I

Изобретение относится к производным пиридоксина общей формулы (I), где: при R2+R3=-C(CH3)2- или -CH(CH3)-; при R1=H; R2=H; при R1=H; R3=H; Технический результат - производные пиридоксина, обладающие высокой противовоспалительной активностью и низкой токсичностью. 1 з.п. ф-лы, 1 сх., 1 ил., 6 пр.

Данное изобретение относится к новым производным пиридоксина общей формулы (I) где R1 представляет собой атом водорода или метил, R2 представляет собой атом водорода, метил, линейный, разветвленный алкил или никло- алкил или R1 и R2 вместе образуют циклический алкил, обладающие способностью к порошковой генерации второй гармоники (ГВГ). Изобретение может найти применение в лазерной технике и средствах связи. 1 табл., 7 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой полимерный носитель для повышения накопления биологически активных веществ в живых клетках, отличающийся тем, что он представляет собой соединение формулы А или Б: с числом мономерных единиц этиленоксида х=1÷10 и пропиленоксида у=1÷30. Изобретение обеспечивает снижение цитотоксичности полимерных носителей БАВ за счет применения более безопасных соединений формулы А или Б; повышение эффективности внутриклеточного транспорта БАВ, увеличение токсичности противоопухолевых антибиотиков в отношении резистентных опухолевых клеток за счет более эффективного ингибирования мембранных транспортеров соединениями формулы А или Б. 3 н.п. ф-лы, 4 пр., 2 табл., 1 ил.

Изобретение относится к синтетическим биологически активным веществам гетероциклического ряда и представляет собой продукты модификации сульфаниловой кислоты, а именно n-(1,5-дигидро-3-метил-8-R 1-8-R2-9-гидрокси-[1,3]диоксепино[5,6-с]пиридинил-6-азо)фенилсульфокислоты и их солевые формы общей формулы I где R1, R2 выбраны из группы: атом водорода, метил, линейный, разветвленный алкил или R1 и R2 вместе образуют спироциклоалкильную группу

Изобретение относится к новым производным пиридоксина формулы где при R1=СН3; R 2=СН3; Х=Н; n=1R1=СН 3; R2=H; X=H; n=1R1 =СН3; R2=СН3; Х=CH2 P+Ph3; n=2R1=CH 3; R2=Н; Х=CH2P+Ph 3; n=2R1=СН3; R 2=С(СН3)2; Х=CH2P +Ph3; n=2Соединения формулы (I) обладают высокой антибактериальной активностью по отношению к Staphylococcus aureus и могут найти применение в медицине и ветеринарии

Изобретение относится к ветеринарии и представляет собой антигельминтную композицию, содержащую н-гексадецилтрифенилфосфоний бромид и 5,7-бис-(м-нитроанилино)-4,6-нитробензофуроксан в качестве активных компонентов при их весовом соотношении 1:10 и глюкозу как вспомогательное вещество

Изобретение относится к жидкокристаллическим материалам и может быть использовано в качестве бездефектных люминесцентных оптических сред в электрооптических и магнитооптических устройствах

Изобретение относится к области нанотехнологии, а именно к водной системе, содержащей супрамолекулярные каликсареновые наноконтейнеры для солюбилизации активных ингредиентов

 


Наверх