Патенты автора КУРИХАРА Казунори (JP)
ТРИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ИНГИБИТОР JAK // 2674262
Изобретение относится к новому трициклическому соединению (вариантам), соответствующему общей формуле I, II или III, или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает ингибирующей активностью в отношении JAK. Соединения могут быть использованы в качестве профилактического, терапевтического средства или средства для облегчения заболеваний, для которых эффективным является ингибирование JAK, в частности, для лечения ревматоидного артрита. Трициклическое соединение соответствует формуле (I), (II) или (III)
. В соединении формулы (I) А1 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L1 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х1 представляет собой O или NH, и когда Х1 представляет собой О, R1 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу, и когда Х1 представляет собой NH, R1 представляет собой циано-C1-6 галогеналкильную группу или циано-С1-6 алкильную группу. В соединении формулы (II) А2 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L2 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, R2 представляет собой 5-членную гетероароматическую группу, содержащую 2 атома азота в кольце (гетероциклическая группа может быть замещенной одним или двумя одинаковыми или различными заместителями, независимо выбранными из группы, включающей атомы галогенов, C1-4 алкильные группы и С1-4 галогеналкильные группы)]. В соединении формулы (III) А3 представляет собой С3-7 циклоалкиленовую группу, L3 представляет собой С1-6 алкиленовую группу, Х3 представляет собой O или NH, и когда Х3 представляет собой О, R3 представляет собой C1-6 галогеналкильную группу, циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу, и когда Х3 представляет собой NH, R3 представляет собой циано-С1-6 галогеналкильную группу или циано-C1-6 алкильную группу]. 14 н. и 24 з.п. ф-лы, 5 табл., 41 пр.
Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R1' представляет собой 1) C 1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C 1-С6 алкокси; R2' представляет собой 1) водород или 2) C1-С6 алкил, R 3', R4' и R5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C1-С6 алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C1-С6 алкокси, 5) -COR 13', где R13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C1-С6 алкил, (с) C1 -С6 алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C1-С6 алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR11' CO-C1-C6 алкила, где R11' представляет собой водород, (4) -CONR8'R 9', где R8' и R9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C1 -С6 алкил, (5) -CO-C1-С6 алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-С6 алкокси и -CO-C1-С6 алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C1-С6 алкильными группами, или (d) -OR19', где R 19' представляет собой группу или группу или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C1-С6 алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С1-С6 алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR8' R9' (R8' и R9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R6' и R7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C 1-С6 алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R6', R7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y1, Y2, Y3 являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y1, Y2, Y3 представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y4 представляют собой атом углерода или азота; -Х'- представляет собой 1) -(CH2)1, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3, 2) -СН2-NR18'-СН2-, где R18' представляет собой C1-С6 алкил, или 3) или к его фармацевтически приемлемой соли
