Патенты автора ЯМАЗАКИ Хироюки (JP)

Настоящее изобретение относится к новому N-(4-(6-амино-5-циано-2-((6-(3-оксо-3-(4-(пиперидин-4-илметил)пиперазин-1-ил)пропил)пиридин-2-ил)метилтио)пиримидин-4-ил)фенил)ацетамиду формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают безопасным и мощным агонистическим воздействием в отношении аденозинового A2a рецептора и могут найти применение для лечения или профилактики глазного заболевания, в частности глаукомы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (1) или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, а также к способу лечения глазного заболевания, и к водному жидкому препарату для получения глазных капель. Водный жидкий препарат содержит указанную фармацевтическую композицию и, возможно, дополнительно содержит одну или несколько добавок, выбранных из фармацевтически приемлемого буфера, изотонического средства, консерванта, солюбилизатора и регулятора pH. Буфер обычно выбирают из янтарной кислоты, борной кислоты, фосфорной кислоты, аминокислоты и ее фармацевтически приемлемой соли. Предпочтительна янтарная кислота. Изотоническое средство представляет собой одно или два изотонических средства, выбранных из глюкозы, сорбита, маннита, хлорида натрия, хлорида калия, пропиленгликоля и глицерина. Консервант выбирают из хлорида бензалкония, хлорида бензетония, бромида бензододециния, глюконата хлоргексидина, метил-пара-оксибензоата, пропил-пара-оксибензоата, хлорбутанола и бензилового спирта. Значение pH составляет приблизительно от 5,0 до 9,0. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 15 пр.

 


Наверх