Патенты автора МУ ЮнЦи (US)
Настоящее изобретение относится к способам превращения эфиров акриловой кислоты или их производных в дифторпропионовую кислоту или ее производные. Способ получения соединения формулы 2 путем фторирования двойной связи, который включает образование реакционной смеси, содержащей растворитель, фтористый газ и соединение формулы 1
, где R1 представляет собой алкокси с образованием соединения формулы 2
, где R2 представляет собой алкокси, и с образованием фторметил 2,3-дифторпропаноата, метил 2,3,3-трифтор-трифторпропаноата, фторметил 2,3,3-трифторпропаноата, или их комбинации, причем гидрофторуглеродный растворитель представляет собой 2H,3H-декафторпентан, эйкозафторнонан, тетрадекафторгексан, тетрадекафтор-2-метилпентан, гексафторбензол, октадекафтордекагидронафталин, октадекафтороктан, октафторциклопентен, октафтортолуол, перфтор(1,3-диметилциклогексан), перфторгептан, перфтор(2-бутилтетрагидрофуран), перфтортриэтиламин, гептакозафтортрибутиламин, тетрадекафторметилциклогексан, 1,1,1,3,3-пентафторбутан или их комбинацию. 15 з.п. ф-лы, 9 пр., 7 табл.
Настоящее изобретение относится к способам превращения эфиров акриловой кислоты или их производных в дифторпропионовую кислоту или ее производные. Способ получения производных 2,3-дифторпропионовой кислоты включает образование реакционной смеси, содержащей фторуглеводородный или фторуглеродный растворитель, фтористый газ и соединение формулы 5 с образованием соединения формулы 6, и приведение в контакт соединения формулы 6 со спиртом и катализатором; где реакционная смесь содержит по меньшей мере приблизительно 50% соединения формулы 6 на основе числа молей соединения формулы 5, добавленных к реакционной смеси. Способ позволяет получить промежуточный продукт с максимальным выходом и минимизацией побочных реакций. 17 з.п. ф-лы, 9 пр., 7 табл.
соединение 5
соединение 6
Настоящее изобретение относится к способам превращения эфиров акриловой кислоты или их производных в дифторпропионовую кислоту или ее производные. Этот способ обычно проводят с использованием фтористого газа в фторуглеводородном растворителе. Способ получения производных 2,3-дифторпропионовой кислоты включает образование реакционной смеси, содержащей растворитель, фтористый газ и соединение формулы 1, где R1 представляет собой гидрокси, алкокси, хлор или-ОС(О)СН=СН2, с образованием соединения формулы 2 с выходом по меньшей мере 50%, и взаимодействие соединения формулы 2 со спиртом и катализатором; где R2 представляет собой гидрокси, алкокси, хлор, -OC(O)CHFCH2F и где растворитель представляет собой 2Н,3Н-декафторпентан, эйкозафторнонан, тетрадекафторгексан, тетрадекафтор-2-метилпентан, гексафторбензол, октадекафтордекагидронафталин, октадекафтороктан, октафторциклопентен, октафтортолуол, перфтор(1,3-диметилциклогексан), перфторгептан, перфтор(2-бутилтетрагидрофуран), перфтортриэтиламин, гептакозафтортрибутиламин, тетрадекафторметилциклогексан, 1,1,1,3,3-пентафторбутан или их комбинацию. 18 з.п. ф-лы, 8 табл., 9 пр.
Изобретение относится к аминосодержащему полимеру, фармацевтической композиции для снижения уровня холестерина, а также к применению аминосодержащего полимера и фармацевтической композиции. Аминосодержащий полимер включает повторяющиеся единицы, полученные полимеризацией аминосодержащего мономера формулы (2) и мономера для поперечной сшивки. В формуле аминосодержащего мономера R2 независимо является C2-C8 алкиленом или C2-C8 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены по меньшей мере одной амидной функциональной группой и R3 является C2-C12 алкиленом, ариленом, диформилгетероциклической группой или C2-C8 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены амидом, карбонилом, эфирной группой, сложноэфирной группой, циклоалкилом, арилом или гетероциклической функциональной группой. Мономер для поперечной сшивки является гуанидином, солью гуанидиния, соединением, имеющим формулу X-R1-X, или их сочетанием, где каждый X независимо является уходящей группой, R1 является C8-C16 алкиленом или C5-C50 алкиленом, где одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены амидом, карбонилом, эфирной группой, сложноэфирной группой, циклоалкилом, арилом или гетероциклической функциональной группой, или одна или несколько групп -СН2 алкиленовой группы замещены гидроксилом. Фармацевтическая композиция для снижения уровня холестерина содержит вышеуказанный аминосодержащий полимер и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Аминосодержащий полимер и фармацевтическую композицию применяют для снижения уровня ЛНП-холестерина в сыворотке у животного. Изобретение позволяет получить аминосодержащие полимеры и их композиции, способные эффективно связывать и удалять соли желчных кислот из желудочно-кишечного тракта, и лечить гиперхолестеринемию, диабет, зуд, синдром раздраженной толстой кишки с диареей, нарушение всасывания желчных кислот. 4 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 ил., 41 табл., 50 пр.
ГУАНИДИНСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРИМЕНИМЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ МУСКАРИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ // 2480458
Изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1-3, R5-7, a, X, Y, Y', Y'' и Z имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, которые являются антагонистами мускариновых рецепторов
Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где а равно 0 или 1; R1 означает галоген; b равно 0 или 1; R2 означает галоген; m равно 0 или 1; R4 выбран из водорода, (1-4С)алкила и (3-4С)циклоалкила; s равно 0, 1 или 2; Ar1 представляет собой фениленовую группу или (3-5С)гетероариленовую группу, содержащую 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из кислорода, азота или серы; где фениленовая или гетероариленовая группа замещена (R5)q, где q равно 0 или целому числу от 1 до 4, и каждый R5 независимо выбирают из галогена или (1-4С)алкокси; t равно 0, 1 или 2; n равно 0 или целому числу от 1 до 3; p равно 0 или 1; и R7 и R8 независимо представляют собой водород или (1-4С)алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, или к его стереоизомерам
