Патенты автора ШЭФЕР Франк (DE)
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ РЕНИНА // 2418785
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения N-(N -замещенного глицил)-2-цианопирролидина формулы IA и IB: или где R представляет собой гидрокси, С1-7алкоксигруппу, С1-8алканоилоксигруппу или R R N-C(O)O-, где R и R независимо представляют собой С1-7алкил или фенил, который является незамещенным или замещенным заместителем, выбранным из С1-7алкила, С1-7алкоксигруппы, галогена и трифторметила, и где R дополнительно представляет собой водород; или R и R вместе представляют собой С3-6алкилен; и R представляет собой водород; или R и R независимо представляют собой C1-7алкил; в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли, включающий(а) реакцию соединения формулы (V) где, независимо друг от друга, X1 и Х3 представляют собой галоген; Х2 представляет собой галоген, ОН, О-С(=О)-СН2Х3, -О-SО 2-(С1-8)алкил или -O-SO2-(арил), с L-пролинамидом в присутствии диметилформамида, последующую(б) реакцию полученного соединения без его выделения с галогенидом (галогеналкилен)диалкиламмония в качестве дегидратирующего агента, последующую (в) реакцию полученного соединения без его выделения с соответствующим амином формулы (VI) в присутствии основания где R представляет собой замещенный адамантил, определенный выше, и(г) выделение полученного соединения в форме свободного основания или кислотной аддитивной соли
