Патенты автора ДЖЕКОБСЕН Джон Р. (US)

ДИАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АКТИВНОСТЬЮ АГОНИСТА β2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА // 2676686

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к (а) 1-[2-({3-[2-(3-{(S)-2-[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]пропил}фенил)- ацетиламино]пропил}метилкарбамоил)этил]пиперидин-4-иловому эфиру бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли; (b) 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}-2,5-диметилфенилкарбамоил) бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-иловому эфиру бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли; (c) 1-(2-{[3-(4-{2-[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]этил}фенилкарбамоил)фенил] метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-иловому эфиру бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли; и (d) 1-{2-[(4-{[2-(3-{(R)-2-[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]пропил}фенил) этилкарбамоил]метил}фенил)метилкарбамоил]этил}пиперидин-4-иловому эфиру бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанных соединений для изготовления лекарственного средства для лечения легочного расстройства. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 170 пр.

ДИАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА МУСКАРИНОВОГО РЕЦЕПТОРА И АКТИВНОСТЬЮ АГОНИСТА В2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА // 2543716

Изобретение относится к 1-(2-{[4-(4-{[(R)-2-гидрокси-2-(8-гидрокси-2-оксо-1,2-дигидрохинолин-5-ил)этиламино]метил}фенилкарбамоил)бутил]метилкарбамоил}этил)пиперидин-4-иловому эфиру бифенил-2-илкарбаминовой кислоты или к его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, способу и промежуточному соединению для получения указанного соединения. Технический результат: получено новое гетероциклическое соединение, полезное при лечении легочного расстройства, в том числе при хроническом обструктивном заболевании легких или астме. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 табл., 170 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ 3-КАРБОКСИПРОПИЛ-АМИНОТЕТРАЛИНА И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ MU-ОПИОИДНОГО РЕЦЕПТОРА // 2482107

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим антагонистическую активность в отношении mu-опиоидного рецептора

СОЕДИНЕНИЯ 8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1]ОКТАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ МЮ-ОПИОИДОВ // 2423362

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 выбирают из -OR a, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2 Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4 алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3 алкилами; G означает С1-4алкиленил; R3 выбирают из водорода, -C(O)R4, -C(O)NHR5 , -S(O)2Rc и -S(O)2NRa Rb; R4 означает С3-6циклоалкил или C1-6алкил, при этом С3-6циклоалкил необязательно замещен одним -ORa, и C1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R 6, -C(O)NRaRb, -NRaR b, -CN, С3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH2)j-R7, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R6 означает C 1-3алкил, необязательно замещенный R7; R 7 означает - C(O)ORa; R5 означает C1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН2) q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -ORa, C 1-3алкила и C1-3алкокси, где C1-3 алкил и C1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; Ra и Rb независимо означают водород или С1-4алкил; и R c означает С1-3алкил; при условии, что, когда R2 означает фенил, замещенный в положении 4, R 3 не является -C(O)R4, где R4 означает С1-4алкил, замещенный -С(O)ОRa; к их фармацевтически приемлемым солям

АМИНОЗАМЕЩЕННЫЕ ЭТИЛАМИНО-АГОНИСТЫ 2-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ РЕЦЕПТОРОВ // 2385317

Изобретение относится к соединениям общей формулы (II) и их фармацевтически приемлемым солям и стереоизомерам в качестве агонистов 2-адренергического рецептора, к фармацевтической композиции на их основе, способу лечения, к способу их получения, их применению, а также кристаллическому гидрохлориду N-[5-((R)-2-{2-[4-((R)-2-амино-2-фенилэтиламино)фенил]этиламино}-1-гидроксиэтил)-2гидроксифенил]формамида

ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ 2 АДРЕНЕРГИЧЕСКОГО РЕЦЕПТОРА // 2370490

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где каждый из R1, R 2, R3 и R4 независимо выбирают из водорода, гидрокси и -NHCHO или R1 и R2 , взятые вместе, выбирают из -NHC(=O)CH=CH- и -CH=CHC(=O)NH-; R1 также может представлять собой -СН2ОН; один из R5 и R6 представляет собой -[X-C 1-6алкиленил]n-NR10R11 или C1-6алкиленил-NR12R13 и другой из R5 и R6 выбирают из водорода, С1-6алкокси и С1-4алкила, где С1-4 алкил необязательно замещен галогеном, где каждый Х представляет собой -О-; каждый из R10, R11, R12 и R13 независимо является водородом или С1-4 алкилом; или R10 и R11, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, или R10 вместе с атомом азота, к которому он присоединен, и атомом углерода соседнего C1-6алкиленила образуют гетероциклическое или гетероарильное кольцо, имеющее от 5 до 7 атомов в кольце и необязательно содержащее дополнительный гетероатом, выбранный из кислорода и азота, где атом азота необязательно замещен -S(O) 2-С1-4алкилом; и n равно 1 или 2; и каждый из R7, R8 и R9 независимо является водородом; или к его фармацевтически приемлемой соли, или сольвату, или стереоизомеру