Патенты автора ДАРРАНТ Стивен (GB)

СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ATR // 2689996

Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, а также вариантам способа их получения. Соединения обладают свойствами ингибитора протеинкиназы ATR и могут найти применение для лечения рака, например рака толстой и прямой кишки. В соединении формулы I R1 представляет собой -C(J1)2CN или галоген; R9 представляет собой H; каждый J1 независимо представляет собой H или C1-2алкил; или два J1, вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-4-членное карбоциклическое кольцо; R2 представляет собой H; галоген; -CN; NH2; C1-2алкил, необязательно замещенный 0-3 фторами; или C1-3алифатическую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; R3 представляет собой H; галоген; C1-4алкил, необязательно замещенный 1-3 галогенами; C3-4циклоалкил; -CN; или C1-3алифатическую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; R4 представляет собой Q1 или C1-10алифатическую цепь, где вплоть до четырех метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; каждый R4 необязательно замещен 0-5 JQ; или R3 и R4, взятые вместе с атомами, с которыми они связаны, образуют 5-6-членное неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; кольцо, образованное R3 и R4, необязательно замещено 0-3 JZ; Q1 представляет собой 3-7-членное полностью насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое моноциклическое кольцо, причем 3-7-членное кольцо имеет 0-3 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; или 7-12-членное полностью насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое бициклическое кольцо, причем 7-12-членное полностью насыщенное или частично ненасыщенное бициклическое кольцо имеет 0-5 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и 7-12-членное ароматическое бициклическое кольцо имеет 1-5 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; каждый Jz независимо представляет собой C1-6алкил, =O, галоген или →O; каждый JQ независимо представляет собой -CN; галоген; =O; Q2; или C1-8алифатическую цепь, где вплоть до трех метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; каждый JQ необязательно замещен 0-3 JR; или два JQ на одном и том же атоме, взятые вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членное кольцо, имеющее 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; где кольцо, образованное двумя JQ, необязательно замещено 0-3 JX; или два JQ, вместе с Q1, образуют 6-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную мостиковую кольцевую систему; каждый Q2 независимо представляет собой 3-7-членное полностью насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое моноциклическое кольцо, причем 3-7-членное полностью насыщенное или частично ненасыщенное моноциклическое кольцо имеет 0-3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и 3-7-членное ароматическое моноциклическое кольцо имеет 1-3 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; или 7-12-членное полностью насыщенное, частично ненасыщенное или ароматическое бициклическое кольцо, причем 7-12-членное полностью насыщенное или частично ненасыщенное бициклическое кольцо имеет 0-5 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы, и 7-12-членное ароматическое бициклическое кольцо имеет 1-5 гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы; каждый JR независимо представляет собой -CN; галоген; =O; →O; Q3; или C1-6алифатическую цепь, где вплоть до трех метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; каждый JR необязательно замещен 0-3 JT; или два JR на одном и том же атоме, вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членное кольцо, имеющее 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; где кольцо, образованное двумя JR, необязательно замещено 0-3 JX; или два JR, вместе с Q2, образуют 6-10-членную насыщенную или частично ненасыщенную мостиковую кольцевую систему; каждый Q3 независимо представляет собой 3-7-членное полностью насыщенное моноциклическое кольцо, причем 3-7-членное полностью насыщенное моноциклическое кольцо имеет 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода и азота; или 7-12-членное полностью насыщенное спироциклическое или конденсированное бициклическое кольцо, причем 7-12-членное полностью насыщенное спироциклическое кольцо имеет 1-2 гетероатома, выбранных из кислорода и азота; каждый JX независимо представляет собой -CN; =O; галоген; или C1-4алифатическую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; каждый JT независимо представляет собой галоген, -CN; →O; =O; -OH; C1-6алифатическую цепь, где вплоть до двух метиленовых звеньев алифатической цепи необязательно заменены -O-, -NR-, -C(O)- или -S(O)n-; или 3-6-членное неароматическое кольцо, имеющее 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; каждый JT необязательно замещен 0-3 JM; или два JT на одном и том же атоме, вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 3-6-членное кольцо, имеющее 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода, азота и серы; или два JT вместе с Q3, образуют 6-10-членную насыщенную мостиковую кольцевую систему, необязательно содержащую 0-2 гетероатома, выбранных из кислорода и азота; каждый JM независимо представляет собой галоген или C1-6алифатическую группу; n равно 0, 1 или 2; и каждый R независимо представляет собой H или C1-4алифатическую группу. 9 н. и 65 з.п. ф-лы, 7 табл., 22 пр.

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ATR // 2604066

Настоящее изобретение относится к соединениям пиразина , используемым в качестве ингибиторов протеинкиназы ATR, к фармацевтическим композициям, содержащим соединения по данному изобретению, и применению соединений по данному изобретению для повышения чувствительности клеток к ДНК-повреждающим средствам и в качестве радиосенсибилизирующего вещества и химиосенсибилизирующего средства. 12 н. и 103 з.п. ф-лы, 98 сх., 18 табл., 77 пр.

ПРОЛЕКАРСТВА ИНГИБИТОРА КАСПАЗЫ // 2427582

Изобретение относится к соединению формулы I: где R1 представляет собой CH2Cl, CH2F или -C1-2aлкил-R 3R4; R3 представляет собой -O-; R 4 представляет собой фенил, где указанная R4 группа необязательно замещена 0-5 группами J, где J представляет собой галоген; R2 представляет собой С6-10 арил; или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил,и R8 и R9 представляет собой водород или галоген;или группу: где Y представляет собой СН, АА 2 представляет собой С1-С7алкил, R6 представляет собой водород, Р4 представляет собой -(T)p-R, где Т представляет собой -С(O)O-группу, R представляет собой С1-С12алкил и р равно 1;или группу: где А2 представляет собой O, R7 и R8 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют (10-14)членное трициклическое ненасыщенное кольцо, например, карбазол;или группу: где АА2 представляет собой С1-С7алкил, и R15 представляет собой 2-трет-бутилфенил

ПИРИД-2-ОНЫ, ПРИМЕНИМЫЕ КАК ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ СЕМЕЙСТВА ТЕС ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ, ПРОЛИФЕРАТИВНЫХ И ИММУНОЛОГИЧЕСКИ-ОПОСРЕДОВАННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ // 2423351

ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2382780

Изобретение относится к новым соединениям формулы I: где A, Y, R и R2 имеют значения, указанные в описании

ИНГИБИТОРЫ КАСПАЗ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2372335