Патенты автора Жердев Владимир Павлович (RU)

Изобретение относится к ацилгидразон (2,3,4-триметокси-N'-(8-метил-8-азабицикло[3.2.1.]октан-3-илиден) бензогидразид гидрохлорид) структурной формулы (I), который может быть использован в медицине: .Предложено новое соединение с противомигреневой и анксиолитической активностью. 3 пр., 3 табл., 1 ил.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитическим действием и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество Афобазола - 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио]бензимидазола дигидрохлорида и/или основания, а в качестве дополнительных фармацевтически приемлемых компонентов, сообщающих лекарственному средству на основе заявляемой композиции новые потребительские качества: комбинацию модификаторов высвобождения, а именно замедлитель высвобождения и гидрофильный модификатор высвобождения, при определенном их количественном соотношении, а также группы веществ, обеспечивающих достаточную массу лекарственной формы, связывающие вещества, скользящие/смазывающие вещества, и пленочную оболочку. Лекарственные формы на основе Афобазола могут быть представлены как в виде таблеток, так и капсул, гранул, порошка, обеспечивающих продолжительность действия лекарственного средства не менее 8 часов. Осуществление изобретения обеспечивает получение фармацевтической композиции, обладающей пролонгированным высвобождением активного фармацевтического ингредиента, что позволяет стабилизировать концентрацию препарата в организме человека в течение суток и за счет этого уменьшить кратность приема препарата в течение суток для достижения необходимого терапевтического эффекта. 5 з.п. ф-лы, 14 табл., 2 ил.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей анксиолитической активностью. Фармацевтическая композиция для получения твердой лекарственной формы содержит N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид и фармацевтически приемлемые вспомогательные вещества в указанном соотношении, мас.%: N-бензил-N-метил-1-фенилпирроло[1,2-а]пиразин-3-карбоксамид - 1,0; микрокристаллическая целлюлоза - 88,0; поперечносшитый поливинилпирролидон - 4,0; поливинилпирролидон - 6,0; магния стеарат - 1,0. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием, повышает биодоступность действующего вещества за счет используемых вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы, 7 табл., 7 пр.

Изобретение относится к медицине и фармации и касается фармацевтической композиции нейропротекторного действия в форме лиофилизата для изготовления инъекционной или инфузионной лекарственных форм, содержащей в качестве действующего вещества гексаметилендиамид бис-(N-моносукцинил-L-глутамил-L-лизина) и функциональные добавки, в качестве которых используют лиопротекторы и криопротекторы в определенном количественном соотношении компонентов при использовании рекомендованных режимов сушки и замораживания. Осуществление изобретения позволяет создать стабильную лекарственную форму, оптимальную для хранения и применения, а также получить препарат, обеспечивающий увеличение длительности нахождения дипептида в системном кровотоке по сравнению с его субстанцией. 4 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

Изобретение относится к эфирам янтарной кислоты 5-гидроксиадамантан-2-она и к их изучению на локальный кровоток в коре большого мозга в условиях глобальной преходящей ишемии. Установлено, что соединение Iа и, в меньшей степени, соединение Iб улучшают кровоснабжение мозга у крыс, подвергнутых глобальной преходящей ишемии. Показано было также, что соединение Iа обладает меньшей токсичностью, чем соединение Iб. В опытах in vivo выявлен ГАМК-ергический механизм цереброваскулярного эффекта этих веществ. Следовательно, соединение Iа обладает значительной цереброваскулярной противоишемической активностью и в отличие от 5-гидроксиадамантан-2-она и нимодипина не понижает, а даже в течение первых 30 минут немного повышает уровень артериального давления. Важно подчеркнуть, что способность препаратов понижать уровень артериального давления, т.е. ослаблять цереброваскулярное перфузионное давление, является существенным фактором, ограничивающим их назначение для лечения больных в острой фазе ишемического инсульта. I а, б, где: Ia R=H; Iб R=5-адамантан-2-он.

Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9). Также предложен способ получения соединений формулы (1) и метод лечения ремоделирования левого желудочка сердца в острейшую фазу инфаркта миокарда с использованием соединений формулы (1). 4 н.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым бис(метоксибензиламиноалкил)аминам общей формулы (I) и их физиологически приемлемым солям, обладающим кардиотропной активностью. Соединения проявляют антиишемическое и антиаритмическое, в частности противофибрилляторное, действие. По своей острой токсичности (LD50) соединения относятся к III и IV классам токсичности. В общей формуле (I). R1, R2, R3, R4 могут быть двумя или тремя водородами, или одной или двумя метоксигруппами, n и m могут быть одинаковыми и иметь значения 2 или 3 или разными и иметь значения n=2 и m=3. В качестве фармацевтически приемлемых солей бис(метоксибензиламиноалкил)аминов общей формулы I предпочтительны их тригидрохлориды общей формулы II (I⋅3HCl). Наиболее предпочтительными являются тригидрохлориды, выбранные из тригидрохлорида N1-(2,5-диметоксибензил)-N2-{2-[(2,5-диметоксибензил)амино]-этил}-1,2-этандиамина (IIв), тригидрохлорид N1-(2,3,4-триметоксибензил)-N2-{2-[(2,3,4-триметоксибензил)-амино]этил}-1,2-этандиамина (IIг) и тригидрохлорид N1-(2,4-диметоксибензил)-N3-{3-[(2,4-диметоксибензил)амино]-пропил}-1,3-пропандиамина (IIе). 11 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 табл., 14 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармации, и касается фармацевтической композиции, выполненной в твердой лекарственной форме и содержащей в качестве лекарственного вещества терапевтически эффективное количество амида N-(6-фенилгексаноил)глицил-L-триптофана, а в качестве вспомогательных веществ - связывающее вещество группы веществ, обеспечивающих достаточную массу таблетки или капсулы: целлюлозу или производные целлюлозы, такие как микрокристаллическая целлюлоза; лактозу, поливинилпирролидон, кальция карбонат, кальция фосфат; вспомогательные вещества, обладающие повышенной сорбционной способностью: коллоидный кремний, алюмометосиликат магния; группы скользящих веществ - стеариновая кислота и/или ее соли, поверхностно-активные вещества: олеат натрия, лаурилсульфат натрия; разрыхляющие вещества из группы: крахмал, пектин, поливинилпирролидон, кроскармеллоза натрия, натрия карбоксиметилцеллюлоза. Таблетки и капсулы отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XI и XII издания и повышенной биодоступностью указанного лекарственного пептида. 3 ил., 2 табл., 16 пр.
Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств. Композиция содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в жидких лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ группы растворителей при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде раствора для инъекций, раствора для инфузий и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе фармацевтической композиции по изобретению отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к области биологически активных соединений и относится к новым дипептидам формулы R1-C(O)-X-Trp-Y-Ile-R2, где X=L или D конфигурация, Y=L конфигурация; R1=C6H5-CH2-O, или C6H5-(CH2)5, или C6H5-CH2; R2=OH, или NH2, или NHCH3, обладающим нейропсихотропной активностью, в частности анксиолитической. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 10 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новой группе 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамидов формулы (1), где R1 может быть водородом или метальной группой, R2 может быть (С1-С4)-алкильной или бензильной группой и R3 может быть водородом или атомом галогена. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способам получения соединения формулы (1), способу лечения тревожных расстройств. Технический результат: получены новые 1-арилпирроло[1,2-a]пиразин-3-карбоксамиды, обладающие полезной биологической активностью. 15 н.п. ф-лы, 13 табл., 11 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств, характеризующейся тем, что она содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в твердых лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ следующих групп: разрыхляющих, связывающих, обеспечивающих прочность, предотвращающих налипание и обеспечивающих выталкивание из матрицы, пленочных покрытий, при определенном соотношении указанных компонентов. Композиция выполнена в виде таблеток, капсул и содержит оптимальное количество вспомогательных веществ. Лекарственные формы на основе данной фармацевтической композиции отвечают всем требованиям Государственной фармакопеи XII издания. 11 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к новым N-[2-(адамант-2-ил)аминокарбонилметил]-N'-(диалкиламино)алкилнитробензамидам общей формулы I и их физиологически приемлемым солям, предпочтительно гидрохлоридам, которые обладают антиаритмическим действием. В формуле I R может быть водородом, алкилом (C1-C6) или циклоалкилом; R1 может быть водородом или алифатическим остатком (C1-C2); R2 может быть алкилом (C1-C2) или вместе с азотом насыщенным гетероциклом с одним или двумя гетероатомами, таким как, например, морфолин, пирролидин, пиперидин; «n» может иметь значение 2 или 3; нитрогруппа в бензамиде может находиться в любом положении цикла. Изобретение относится также к способу получения соединений общей формулы I, конкретным соединениям формулы I, а также к их применению в качестве антиаритмических, в частности противофибрилляторных средств. 8 н.п. ф-лы, 11 табл., 5 пр.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтике, и касается фармацевтической композиции, содержащей в качестве действующего вещества терапевтически эффективное количество гидрохлорида 3-(3,4,5-триметоксибензоилоксиимино)-8-метил-8-азабицикло [3,2,1] октана (тропоксин), а в качестве вспомогательных веществ, по меньшей мере, одно, выбранное из группы, включающей крахмал, лактозу, микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ), лудипресс, кальций фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу и ее натриевую соль, оксипропилцеллюлозу, оксипропилметилцеллюлозу, маннит, сорбит и, при необходимости, стеариновую кислоту и/или ее соль, и/или аэросил

Изобретение относится к биологически активным соединениям и касается замещенных 2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)этилтио]бензимидазолов общей формулы где R1, R2, R 3, R4, R5 - одинаковые или различные: Н, низшие алкилы или алкоксигруппы

 


© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх