Патенты автора РАТНИ Хасан (FR)
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также их фармацевтически приемлемым солям, содержащим их фармацевтическим композициям и их применению в качестве лекарственных средств. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), приемлемые для получения лекарственных средств для модулирования сплайсинга гена SMN2. 9 н. и 30 з.п. ф-лы, 6 табл., 51 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где Х представляет собой N или CR3; Y представляет собой N или CR4; при условии, что оба X и Y не представляют собой N; A выбран из группы имидазо[1,2-а]пиразин-2-ила, имидазо[1,2-а]пиридинила и бензо[d]оксазолила, которые возможно замещены одним, двумя или тремя R5; B представляет собой 1,2,3,6-тетрагидропиридинил, 2,6-диазаспиро[3.3]гептанил, гаксагидропирроло[3,4-с]пирролил, гексагидропирроло[1,2-а]пиразинил, пиперазинил или пиперидинил, каждый из которых возможно замещен одним, двумя или тремя R6; R1 представляет собой водород, галоген, С1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; R2 представляет собой водород, галоген или C1-7-алкил; R3 представляет собой водород или галоген; R4 представляет собой водород, галоген, C1-7-алкокси или С1-7-галоалкокси; каждый R5 независимо выбран из галогена, C1-7-алкила или C1-7-галоалкила; каждый R6 представляет собой C1-7-алкил; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью модулятора сплайсинга гена SMN2, на основе указанных соединений. Технический результат – получены новые соединения и фармацевтические композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для получения лекарственных средств. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл., 82 пр.
Изобретение относится к соединению общей формулы в которой A выбирают из групп (a), (b) или (c): (a) или (b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Ar1 представляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N-R1 или О; R1 представляет собой S(O)2-низший алкил, C(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, или же представляет собой C(O)-низший алкил, низший алкил, циано-группу, циклоалкил, или представляет собой шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота, замещенный низшим алкилом, циано-группой, C(O)-низшим алкилом, галогеном, низшим алкилом, замещенным галогеном или низшей алкокси-группой; или представляет собой фенил, замещенный циано-группой или галогеном; R2 представляет собой низший алкил, галоген, пиразолил, 3-метил-[1,2,4]оксазолил, 5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, пиридил, замещенный циано-группой, или представляет собой фенил, замещенный галогеном, или представляет собой циано-группу, низшую алкокси-группу, или представляет собой пиперидин-2-он; или фармацевтически активным солям соединения формулы I. Предложенные соединения являются перспективными антагонистами NK-3 рецептора для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, тревожности и синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). 5 н. и 7 з.п. ф-лы., 1 табл., 27 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 представляет собой или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены циано, низшим алкилом, галоген-замещенным фенилом, низшим алкил-замещенным [1,2,4]оксадиазол-3-илом или 2-оксо-пиперидин-1-илом, Х является NR или О, R представляет собой -С(O)-низший алкил, -С(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, циклоалкил или фенил, пиридинил или пиридазинил, где фенил, пиридинил, пиридазинил могут быть замещены низшим алкилом, низшим алкокси, циано, -С(O)-низшим алкилом, галогеном или низшим алкилом, замещенным галогеном, R2 представляет собой водород или низший алкил, R3 представляет собой водород, галоген, R4 представляет собой водород или низший алкил, где R2 и R4 одновременно не являются водородом или низшим алкилом, R5 представляет собой низший алкил, R6 - галоген, или их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Было обнаружено, что соединения по настоящему изобретению имеют высокий потенциал в качестве антагонистов NK-3 рецепторов для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, тревоги и дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 36 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА // 2562605
Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста рецептора нейрокинина-3 (NK-3), лекарственному средству на их основе, их применению и способу лечения с их использованием. Соединения формулы (I) могут найти применение для лечения депрессии, боли, психоза, болезни Паркинсона, шизофрении, беспокойства и синдрома гиперактивности с дефицитом внимания (ADHD). В общей формуле (I) R1 представляет собой водород, галоген, низший алкил; n представляет собой 1, 2, если n представляет 2; R2 представляет собой водород или метил; R3 представляет собой (CH2)r-C(O)NH2, где r представляет собой 1 или 2, или представляет собой неароматическую гетероциклическую группу , где X представляет собой N или СН; Y представляет собой -C(R)(R7)-; -N(R7)-, -S(O)2 или О; R6 представляет собой водород, ди-низший алкил или =O; о и m могут быть независимо друг от друга 0, 1 или 2; р представляет собой 0, 1 или 2. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 1 табл., 321 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИДИНА // 2561276
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, низший алкил, замещенный атомом галогена, бензил, -С(O)-низший алкил, -С(O)-СН2-низший алкокси, -С(О)-С3-6-циклоалкил, -(CH2)o-C(O)-NR,R', -(CH2)oS(O)2-низший алкил или -S(O)2-NR,R'; о равно 0 или 1; R, R' представляют собой независимо друг от друга атом водорода или низший алкил либо могут образовать вместе с атомом N, к которому они присоединены, 5- или 6-членное гетероциклоалкильное кольцо; R2 представляет собой атом водорода или низший алкил; R3 представляет собой атом галогена, низший алкокси, низший алкил, замещенный атомом галогена, или низший алкокси, замещенный атомом галогена; и они могут быть одинаковыми или разными в случае, когда n равно 2; n равно 1 или 2; Аr представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из низшего алкила, атома галогена, низшего алкокси, низшего алкила, замещенного гидрокси или циано, или представляет собой пяти- или шестичленную гетероарильную группу, выбранную из тиофенила или пиридинила, которая необязательно замещена низшим алкилом или атомом галогена; или к его фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты. Неожиданно обнаружено, что соединения формулы I проявляют высокое сродство одновременно к обоим рецепторам NK1 и NK3 (двойные антагонисты рецепторов NK1/NK3), полезное при лечении шизофрении. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению соединения и способу лечения позитивных и негативных симптомов при шизофрении. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл., 38 пр.
Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солям
R1 представляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то R1 могут различаться; R2 представляет собой С2-7-алкил или С3-6-циклоалкил; R3 представляет собой группу где X представляет собой СН; R5 представляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил, S(O)2-низший алкил, -C(O)-CH2-CN, или представляет собой -С(O)-С3-6-циклоалкил, где циклоалкильные группы возможно замещены низшим алкилом, -СН2-O-низшим алкилом, низшим алкокси, CF3, галогеном или циано, или представляет собой -С(O)-(4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N), или представляет собой -С(O)-(6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N), или представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, или представляет собой -С(O)-фенил, где гетероциклоалкильные, гетероарильные или фенильные группы возможно замещены галогеном, низшим алкилом, =O, низшим алкилом, замещенным галогеном, низшим алкилом, замещенным гидрокси, -С(O)-СН2-N(ди-низший алкил), C(O)NH2, -O-С(O)-низшим алкилом, С(O)-низшим алкилом, S(O)2-низшим алкилом или циано; R4 представляет собой фенил, который замещен галогеном. Изобретение также относится к соединению 4-фтор-фениловый эфир [(3S,4R)-4-(4-хлор-3-фтор-фенил)-1-(1-изопропил-6-оксо-пиперидин-3-карбонил)-пирролидин-3-ил]-этил-карбаминовой кислоты; к лекарственному средству, обладающему свойствами антагониста рецепторов NK-3, содержащему одно или более чем одно соединение изобретения, и к применению соединений для изготовления лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают свойствами антагониста рецепторов NK-3. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 126 пр.
Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I
где X-Y представляет собой C(RaRb)-O, где каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н или C1-4-алкил, C(RcRd)-S(O)p, где каждый из Rc и Rd независимо представляет собой Н, С(O)O, СН2ОСН2, СН2СН2О, Z представляет собой CH или N; R1 представляет собой галогено, R2 представляет собой Н, C1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH2)q-Re, где Re представляет собой пиридил, -С(O)-С1-6-алкил, -C(O)(CH2)qNRiRii, -С(O)O-С1-6-алкил, -S(O)2NRiRii, каждый из Ri и Rii независимо представляет собой C1-6-алкил, R3 представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.
Изобретение относится к новым производным индол-3-ил-карбонил-пиперидина и пиперазина, формулы I: где значения R1, R2 , R3, А приведены в пункте 1 формулы
Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: где R1 означает H, -(CH 2)m-Ra, где Ra означает NRiRii, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним В, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii; существует один или более чем один R2, где каждый R2 является таким же или отличным и означает один или более чем один Н, галогено; R3 означает Н, C1-6-алкил; В означает галогено; Ri и R ii каждый независимо означает Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv; Riii и Riv каждый независимо означает C1-6-алкил; m равно 1-6; n равно 1-4; А означает группу (а), (b): где R4 означает Н или C 1-6-алкил; R5 означает фенил, возможно замещенный галогено; или его фармацевтически приемлемая соль; при условии, что 1-(1Н-индол-3-илкарбонил)-4-(1,3-диоксолан-2-ил)пиперидин исключен
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛ-3-ИЛ-КАРБОНИЛ-ПИПЕРИДИН-БЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ V1А // 2415139
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) где пунктирная линия либо отсутствует, либо представляет двойную связь; R1 представляет собой Н, или представляет собой C1-6-алкил, возможно замещенный группой CN, или представляет собой фенил или сульфонилфенил, которые замещены одной или более группами В, или представляет собой -(CH2)m-Rа, где R a представляет собой: NRiRii, С 3-6-циклоалкил, 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, арил, которые возможно замещены одной или более группами В, или представляет собой -(СН 2)n-(СО)-Rb или -(СН2) n-(SO2)-Rb, где Rb представляет собой: NRiRii, 5-6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода, остальные являются атомами углерода, арил или 5 или 6-членный гетероарил, который обозначает ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов кольца один или два гетероатома, выбранных из N или О, остальные являются атомами углерода; которые возможно замещены одной или более группами В, R2 представляет собой один или более чем один Н, гало, C1-6-алкил, C 1-6-алкокси, R3 представляет собой Н, или представляет собой -(CO)-Rc, где Rc представляет собой: C1-6-алкил, 5-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, возможно замещенный C1-6-алкилом, или представляет собой C1-6 -алкил; R4 представляет собой Н; R5 представляет собой Н, C1-6-алкил, -(CH2)m -NRiRii, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii или 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один гетероатом азота, остальные являются атомами углерода, когда пунктирная линия отсутствует, или отсутствует, когда пунктирная линия представляет двойную связь; R6 отсутствует, когда пунктирная линия представляет двойную связь; R7 представляет собой Cl или NR eRf, где Re и Rf представляют собой Н или C1-6-алкил, или Re и R f вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил, который означает одновалентную насыщенную группировку, содержащую один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода, остальные являются атомами углерода; который может быть замещен C1-6-алкилом, или R6 и R7 вместе образуют С=O группу, когда пунктирная линия отсутствует; В представляет собой гало, C1-6 -алкокси, (CRiiiRiv)n-фенил; Ri и Rii представляют собой Н, C1-6 -алкил, -С(O)-С1-6-алкил; Riii и R iv представляют собой C1-6-алкил; m представляет собой 1-2; n представляет собой 0-1; а также к их фармацевтически приемлемым солям
Изобретение относится к соединениям формулы I где R1 представляет собой С 1-С7-алкил; R2 представляет собой С1-С7-алкил, С1-С7 -галогеноалкил, С3-С8-циклоалкил; R 3 представляет собой -NRaRb; возможно замещенный фенил, тиофенил, фуранил, где заместители выбраны из группы, состоящей из галогено, C1-C7 -алкокси, С1-С7-алкилсульфонила и -С(O)O-С 1-С7-алкила; R4 представляет собой водород или С1-С7-алкил; R5 представляет собой водород, галогено, С1-С7 -алкил, фенил; либо R5 вместе с R4 могут образовать кольцо, выбранное из группы, состоящей из С5 -С7-циклоалкила, тетрагидрофуранила, пиперидина, тетрагидропирана, фенила или пиридинила, которые возможно замещены -С(0)0-С 1-С7-алкилом; Ra и Rb вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидин и к их фармацевтически приемлемым солям
