Патенты автора СУНЬ Инчуань (US)

Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям,где X1 - СН; X2 - N или СН; Q1 представляет собой ,где Х11 - СН или С-галоген; Х12 - СН, С-галоген или С-СF3; Х13 - СН; Х14 - С-Е11, и Е11 представляет собой С0-10алкил или С0-10алкокси; X 15 - СН или N; X16 - N или N+-O -; G1 - фенил или 5-6-членое ненасыщенное кольцо, содержащее один гетероатом N или S; R1 - С0-10 алкил, циклоС3-10алкил или пиперидинил, любой из которых необязательно замещен 1-2 независимыми заместителями G11 , или R1 представляет собой фенил; G11 выбирают из: OR21, где R21 представляет собой С0-10алкил; -оксо; -циклоС3-8алкила; -С0-10алкила, необязательно замещенного группой N(С 0-10алкил)(С0-10алкил), в которой С0-10 алкил необязательно замещен группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой OR2221, где R2221 - C0-10алкил; группой N(C0-10алкил)С(O)C 0-10алкил; группой N(C0-10алкил)SO2 (C0-10алкил); группой N(C0-10алкил)С(O)N(C 0-10алкил)(C0-10алкил); группой N(C0-10 алкил)С(=O)R3331, где R3331 - С1-10 алкоксиС1-10алкил или тетрагидрофуранил; -N(R 21)R31, где R21 и R31 независимо представляют собой C0-10алкил, необязательно замещенный тиофенилом, морфолинилом, фуранилом; циклоС3-8 алкил; С1-10алкоксиС1-10алкил; тетрагидропиранил; пиперидилC0-10алкил; или пиперидил, необязательно замещенный C0-10алкилом; или R21 и R 31, необязательно, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 3-10-членное насыщенное кольцо, необязательно замещенное одним или более независимыми заместителями G1111 и необязательно включающее один или более гетероатомов, отличных от азота, к которому присоединены R21 и R31 ; где G1111 - C0-10алкил, необязательно замещенный группой OR77, где R77 - C 0-10алкил, или G1111 представляет собой С 1-10алкоксиС1-10алкил, пиримидинил, пиразинил, имидазолилметил; -C(O)N(R21)R31, где R 21 и R31 независимо представляют собой C 0-10алкил; -С(O)O(C0-10алкил); -С(O)C0-10 алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С 0-10алкил) или галогеном; -гетероциклилC0-10 алкила, где гетероциклил представляет собой 4-6-членное насыщенное кольцо, содержащее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О или S, необязательно замещенный заместителем, выбранным из: 1) OR2221, где R2221 - пиримидинил или C0-10алкил; 2) C(O)OR2221, где R 2221 - C0-10алкил или фенил-C0-10 алкил; 3) С(O)C0-10алкила, необязательно замещенного N(C0-10алкил)(С0-10алкил) или С1-10 алкоксиС1-10алкил; 4) С(O)N(C0-10алкил)(C 0-10алкил); 5) S(O)2C0-10алкил; 6) SO2N(C0-10алкил)(C0-10алкил); 7) -NR222R3331, где R2221 и R3331, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил; или G11 представляет собой С, который взятый вместе с углеродом, к которому он присоединен, образует С=С двойную связь, которая замещена R5 и G111, где R5 и G111 - водороды

 


Наверх