Патенты автора РАПТА Мирослав (US)
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(этоксиметил)-4-(3-гидроксиизоксазол-5-карбоксамидо)-2-метилпентановой кислоты, включающему (a) образование раствора, включающего (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(этоксиметил)-4-(3-гидроксиизоксазол-5-карбоксамидо)-2-метилпентановую кислоту и смесь этилацетата и воды, этилацетат или этанол при повышенной температуре; (b) охлаждение раствора до температуры между около -20°C и 5°C; и (c) выделение полученных твердых веществ с получением кристаллической формы. При этом раствор со стадии (а) дополнительно содержит акцептор металлов, такой как SiliaMetS® Thiol. Температура на стадии (a) находится между около 60°C и 95°C. Выделение твердых веществ на стадии (c) включает фильтрование, промывку одним или несколькими растворителями, сушку на воздухе или в вакууме или комбинацию этих стадий. Сушку в вакууме осуществляют при температуре между 25°C и 70°C. Технический результат - кристаллическая форма (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-2-(этоксиметил)-4-(3-гидроксиизоксазол-5-карбоксамидо)-2-метилпентановой кислоты, обладающая стабильностью, высокой температурой плавления и низкой гигроскопичностью. 6 з.п. ф-лы, 10 ил., 9 табл., 6 пр.
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (1), или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством ингибитора неприлизина. Изобретение относится также к кристаллической форме (2S,4R)-5-(5'-хлор-2'-фтор-[1,1'-бифенил]-4-ил)-4-(2-этокси-2-оксоацетамидо)-2-(гидроксиметил)-2-метилпентаноата кальция, способам получения указанного соединения и кристаллической формы, содержащей их фармацевтической композиции, пероральной и внутривенной лекарственным формам, применению указанного соединения или кристаллической формы для изготовления лекарственного средства для лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности и способам лечения гипертонии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности с их использованием. 12 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 14 табл., 7 пр.
(1)
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру (I), или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение (I) получают сочетанием этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоновой кислотой. В кристаллической форме соединение (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановая кислота получают путем (a) сочетания этилового эфира (2R,4R)-4-амино-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидроксипентановой кислоты с 5-метилоксазол-2-карбоксилатом натрия с получением (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановой кислоты; (b) обработки (2R,4R)-5-(5'-хлор-2'-фторбифенил-4-ил)-2-гидрокси-4-[(5-метилоксазол-2-карбонил)амино]пентановой кислоты этилацетатом и гексаном до полного растворения; и (c) выделения полученного твердого вещества при комнатной температуре. Соединение (I) обладает активностью, ингибирующей неприлизин, и предназначено для лечения гипертензии, легочной гипертензии, сердечной недостаточности или почечной недостаточности. 14 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 ил., 1 табл., 4 пр.
(I)
Изобретение обеспечивает кристаллическую твердую форму (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты или кристаллический гидрохлорид (S)-4-((2S,3S)-7-карбамоил-1,1-диэтил-3-метокси-1,2,3,4-тетрагидронафталин-2-иламино)-2-циклогексилметил-масляной кислоты. Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении мю-опиоидного рецептора, содержащей терапевтически эффективное количество кристаллической твердой формы. Изобретение также обеспечивает способы применения таких кристаллических твердых форм в лечении заболеваний, связанных с активностью мю-опиоидных рецепторов, и способы получения таких кристаллических твердых форм. 14 н. и 13 з.п. ф-лы, 9 ил., 17 пр.
Изобретение относится к кристаллическому гидрохлориду 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил]пиперидина, характеризующемуся профилем порошковой рентгеновской дифракции, содержащим дифракционные пики при следующих значениях 2θ: 4,44±0,20, 10,22±0,20, 17,16±0,20 и 21,78±0,20. Данное изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей кристаллический гидрохлорид 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, и обладающей активностью ингибитора обратного захвата серотонина и норэпинефрина, к способам получения указанной выше кристаллической соли и, кроме того, к применению кристаллической соли для лечения заболеваний, например болевого синдрома и т.д. Технический результат: получена и описана новая кристаллическая форма гидрохлорида 4-[2-(2,4,6-трифторфеноксиметил)фенил] пиперидина, которая может быть применима в лечении ряда заболеваний, например болевого нарушения, депрессивного расстройства, синдрома хронической усталости и др. 5 н. и 6 з.п. ф-лы, 8 пр., 5 ил.
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, имеющим антагонистическую активность в отношении mu-опиоидного рецептора
Изобретение относится к кристаллическим солевым формам соединения 8-азабицикло[3.2.1]октана, которые можно использовать в качестве антагонистов мю-опиоидного рецептора
