Патенты автора КОБАЯСИ Хироюки (JP)
ЦИКЛОАЛКАНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ // 2635354
Изобретение предназначено для обеспечения терапевтического средства и/или профилактического средства от боли или терапевтического средства и/или профилактического средства от заболевания, связанного с натриевыми каналами. Настоящее изобретение обеспечивает соединение, представленное формулой (I), или его фармакологически приемлемую соль, где Ar1 и Ar2: гетероарильная группа или арильная группа; R1, R2 и R3: атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильная группа, галогенированная C1-C6 алкильная группа или циано группа; R4 и R5: атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильная группа, гидроксильная группа или C1-C6 алкокси группа; n: целое число, имеющее значение от 1 до 3; и гетероарильная группа или арильная группа необязательно содержит одну или две группы, независимо выбранные из атома галогена, C1-C6 алкильной группы, галогенированной C1-C6 алкильной группы, амино группы, и когда гетероарильная группа или арильная группа содержит две такие группы, эти две группы являются одинаковыми или отличными друг от друга. 14 н. и 19 з.п. ф-лы, 5 ил., 8 табл., 179 пр.
ПОЛУЧЕННАЯ ИЗ МИКРООРГАНИЗМА ПРОТЕАЗА УСОВЕРШЕНСТВОВАННОГО ТИПА, ОБЕСПЕЧИВАЮЩАЯ СВЕРТЫВАНИЕ МОЛОКА // 2495931
Изобретение относится к области биохимии и биотехнологии. Представлена протеаза, обладающая усовершенствованной молокосвертывающей активностью, содержащая аминокислотную последовательность, по меньшей мере, на 80% идентичую SEQ ID NO: 3, где указанная протеаза имеет, по меньшей мере, одну мутацию, выбранную из группы, состоящей из: (а) замены глутамина, соответствующего глутамину в положении 265 в SEQ ID NO:3, на кислую аминокислоту; и (b) замены глутамина, соответствующего глутамину в положении 266 в SEQ ID NO:3, на кислую аминокислоту. Описаны ДНК, кодирующая указанную протеазу; экспрессионный вектор, содержащий указанную ДНК; и клетка, трансформированная указанным вектором, предназначенная для экспрессии указанной протеазы. Предложен способ получения протеазы, обладающей усовершенствованной молокосвертывающей активностью, включающий культивирование указанной трансформированной клетки в культуральной среде и выделение протеазы из культуральной среды. Изобретение позволяет получить протеазу с улучшенной молокосвертывающей активностью. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 ил., 4 табл.
Изобретение относится к новым соединениям, имеющим общую формулу (I), представленную ниже, где R1 представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу, С3-С6 циклоалкильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; R3 представляет собой замещенную С1-С6 алкильную группу {указанный заместитель представляет собой гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей > (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами); гетероарильную группу или гетероарильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей >; или заместитель, выбранный из <группы заместителей >}, или гетероциклильную группу или гетероциклильную группу, замещенную от 1 до 5 заместителями, выбранными из <группы заместителей > (указанные гетероциклильные группы могут быть замещены от 1 до 4 оксогруппами); где гетероарильная группа представляет собой 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, и гетероциклильная группа представляет собой, частично или полностью восстановленную 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую от 1 до 3 атомов серы, атомов кислорода и/или атомов азота; X1 , X2, X3, X4 и X5 , каждый, независимо, представляет собой атом водорода или атом галогена; n равно 1, <группа заместителей > представлена карбоксигруппой, С2-С7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, гидроксильной группой, С1-С6 алкильной группой, С2-С7 алканоильной группой, С2-С7 алкилкарбамоильной группой, ди(С1-С6 алкил)карбамоильной группой и группой формулы R4-CO-CR5R6-(CH2) m- {где R4 представляет собой гидроксильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R5 и R6 являются одинаковыми или различными и, каждый, представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и m равно целому числу от 0 до 5}; и <группа заместителей > представлена карбоксигруппой, С2-С7 алкоксикарбонильной группой, карбамоильной группой, цианогруппой, гидроксильной группой, С1-С6 алкоксигруппой, С2-С7 алкилкарбамоильной группой, ди(С1-С6 алкил)карбамоильной группой и группой формулы R9-CO-(CH 2)k-N(R10)- {где R9 представляет собой гидроксильную группу или С1-С6 алкоксигруппу; R10 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; и k равно целому числу от 0 до 5}, к его фармакологически приемлемьм солям или к С1-С6 алканоильным производным
