Патенты автора ВАН ГУР Фредерик Ф. (US)
МОДУЛЯТОРЫ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ ТРАНСПОРТЕРОВ // 2552353
Изобретение относится к способу лечения способу лечения или ослабления тяжести кистозного фиброза у пациента, где у пациента имеется трансмембранный рецептор кистозного фиброза (CFTR) с R117H мутацией, включающий стадию введения указанному пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутил-фенил)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамида. Технический результат: разработан способ лечения кистозного фиброза, основанный на использовании N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутил-фенил)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамида. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 30 пр.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения формулы 1, включающему конденсацию карбоновой кислоты формулы 2 с анилином формулы 3 в присутствии ТЗР®, где каждый R2 и R4 независимо представляет собой C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью, и каждый C1-6 алкил с прямой или разветвленной цепью независимо и необязательно замещен -OR′; каждый R5 представляет собой ОС(О)OR′ или R4 и R5, взятые вместе, образуют группу ; y представляет собой 0; каждый R′ представляет собой C1-4 алкильную группу, необязательно замещенную одной или более группами, выбранными из оксо и -O-C1-4-алкильной группы. Также изобретение относится к промежуточным соединениям и способам их получения. Технический результат: разработан новый способ получения соединения формулы 1, который может быть полезен в качестве модулятора регулятора трансмембранной проводимости кистозного фиброза (“CFTR”). 9 н.п. и 43 з.п.ф-лы, 10пр.
,,
Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF3, галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WRW2 и WRW4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR′, -CF3, -OCF3, -SR′, -S(O)R′, -SO2R′, галогена, -CN, -COOR′, -(CH2)OR′, -CH2CN, фенила, феноксигруппы, -N(R′)(R′), -NR′C(O)OR′, -NR′C(O)R′, -(CH2)N(R′)(R′); WRW5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF2, -N(R′)2, -NHC(O)R′, -NHC(O)OR′, -NHSO2R′, -OR′, -CH2OH, -CH2N(R′)2, -C(O)OR′, -SO2NHR′, -SO2N(R′)2 или -CH2NHC(O)OR′; X означает связь; Rx означает атом водорода; R′ независимо выбирают из атома водорода, (C1-C8)алифатической группы, (C3-C8)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.
Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям
