Патенты автора ЧЖОУ Цзинлань (US)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где, независимо для каждого случая, кольцо A представляет собой конденсированное циклопропильное или 4-6-членное гетероциклоалкильное кольцо, содержащее 1-2 атома кислорода; кольцо B представляет собой незамещенное фенильное или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы; кольцо C выбирают из замещенного фенила или замещенного пиридина, структуры которых указаны в п.1 формулы изобретения. Также изобретение относится к конкретным соединениям, описываемым формулой I, фармацевтической композиции на основе описанных соединений, способу ингибирования потенциалозависимого ионного натриевого канала и способу лечения указанных заболеваний, основанным на использовании соединения формулы I. Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие потенциалозависимый ионный натриевый канал NaV 1.7. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к неконденсированным производным пиридина формулы Ib-iii и к его фармацевтически приемлемой соли или дейтерированному производному любого из них, где кольцо B представляет собой C6-C10 арильное кольцо или C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором какой-либо из от 1 до 4 атомов кольца необязательно представляет собой O, S, N или NR; кольцо C представляет собой C3-C14 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой N, O или S, и где один атом азота на кольце C является точкой присоединения к пиридиновому кольцу; и R1 представляет собой галоген; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; R2 представляет собой галоген; OH; NRR; азид; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C13 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R2, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R3 представляет собой галоген; CN; CO2R; C1-C6 алкил или фторалкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C1-C6 алкокси или фторалкокси; или C6-C10 арил; C3-C10 гетероарильное или гетероциклическое кольцо, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; или (C1-C9 алкилен)-R4, где до четырех звеньев СН2 независимо заменены на O, CO, S, SO, SO2 или NR; или две группы R3, взятые вместе, могут образовывать группу =CH2 или =O; R4 представляет собой H; азид; CF3; CHF2; OR; CCH; CO2R; OH; C6-C10 арил, C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; C3-C10 циклоалкил; NRR, NRCOR, CONRR, CN, галоген или SO2R; R независимо представляет собой H; OH; CO2H; CO2C1-C6 алкил; C1-C6 алкил; C2-C6 алкенил; C2-C6 алкинил; C6-C10 арил; C3-C10 гетероарил или гетероциклоалкил, в котором любые из от 1 до 4 кольцевых атомов независимо представляют собой О, S, N или NR; или C3-C10 циклоалкил; n и p равно 0, 1, 2 или 3; q равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5; где каждая из конкретных групп для переменных R1-R4 необязательно может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из галогена, фосфо, OH, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, гетероарила, фторалкила, алкила, алкенила, алкинила, нитро, CN, гидроксила и (C1-C9 алкилен)-E, где до 4 звеньев CH2 независимо заменены на O, S, SO2, SO, CO, NH, N-алкил, N-алкенил или N-алкинил, и E представляет собой H, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гетероарил, алкокси, CN или CF3, кроме того, где каждый из арила, циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила необязательно замещен одной или несколькими группами, выбранными из галогена, алкила, амино, CN, алкенила, алкинила и алкокси; и когда две алкокси группы связаны с одним и тем же атомом или соседними атомами, две алкокси группы могут образовывать кольцо вместе с атомом(ами), с которым(ми) они связаны; и где «амино» относится к группе NH2, которая необязательно замещена одной или двумя группами, независимо выбранными из алкила, циклоалкила и гетероциклоалкила. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе одного из указанных соединений, способу лечения кистозного фиброза. Технический результат: получены новые соединения, полезные для лечения заболеваний, опосредованных регулятором трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR). 8 н. и 39 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.
Настоящее изобретение относится к способу лечения муковисцидоза с применением соединения формулы
.Технический результат: предложен новый эффективный способ лечения или ослабления тяжести муковисцидоза у пациента с применением вышеуказанного соединения. 3 з.п. ф-лы, 7 табл.
Изобретение относится к соединениям формулы A-I, где G1 означает атом водорода или R′; G2 означает атом галогена, CN, CF3, изопропил или фенил, где вышеуказанный изопропил или фенил необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из WRW; G3 означает изопропил или (C3-C10)циклоалифатическое кольцо, где вышеуказанный G3 необязательно замещен вплоть до трех заместителями, независимо выбранными из WRW; W означает связь или (C1-C6)алкилиденовую цепь, где вплоть до двух метиленовых групп остатка W необязательно и независимо заменены на -CO2- или -O-; RW означает R′; и R′ независимо выбирают из атома водорода или (C1-C8)алкильной группы. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы FF (G2 означает атом брома, атом фтора или трет-бутил; G3 означает трет-бутил) путем гидрогенизации соответствующего нитросоединения в присутствии палладиевого катализатора и к способам получения соединений С-9 и 433, которые в качестве промежуточной стадии включают стадию гидрогенизации соответствующего нитросоединения в присутствии палладиевого катализатора. Технический результат - соединения формулы A-I, которые являются промежуточными для синтеза модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты («АВС»). 4 н. и 31 з. п. ф-лы, 4 табл., 80 пр.
МОДУЛЯТОРЫ АТФ-СВЯЗЫВАЮЩИХ ТРАНСПОРТЕРОВ // 2552353
Изобретение относится к способу лечения способу лечения или ослабления тяжести кистозного фиброза у пациента, где у пациента имеется трансмембранный рецептор кистозного фиброза (CFTR) с R117H мутацией, включающий стадию введения указанному пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутил-фенил)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамида. Технический результат: разработан способ лечения кистозного фиброза, основанный на использовании N-(5-гидрокси-2,4-дитрет-бутил-фенил)-N-метил-4-оксо-1H-хинолин-3-карбоксамида. 2 з.п. ф-лы, 4 табл., 30 пр.
Изобретение относится к соединению формулы (VA-1), в котором WRW2 и WRW4 независимо выбирают из атома водорода, -CN, -CF3, галогена, линейного или разветвленного (C1-C6)алкила, 3-12-членной циклоалифатической группы или фенила, где WRW2 и WRW4 независимо и необязательно замещены, вплоть до трех, заместителями, выбранными из -OR′, -CF3, -OCF3, -SR′, -S(O)R′, -SO2R′, галогена, -CN, -COOR′, -(CH2)OR′, -CH2CN, фенила, феноксигруппы, -N(R′)(R′), -NR′C(O)OR′, -NR′C(O)R′, -(CH2)N(R′)(R′); WRW5 выбирают из группы, состоящей из атома водорода, -CN, -CHF2, -N(R′)2, -NHC(O)R′, -NHC(O)OR′, -NHSO2R′, -OR′, -CH2OH, -CH2N(R′)2, -C(O)OR′, -SO2NHR′, -SO2N(R′)2 или -CH2NHC(O)OR′; X означает связь; Rx означает атом водорода; R′ независимо выбирают из атома водорода, (C1-C8)алифатической группы, (C3-C8)циклоалкила или фенила. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC), содержащей соединение формулы (VA-1), и к способу лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где указанное заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD) или болезни «сухой глаз». Технический результат - соединение формулы (VA-1) в качестве модуляторов транспортеров АТФ-связывающей кассеты (ABC). 3 н. и 31 з.п. ф-лы, 14 табл., 83 пр.
Изобретение относится к способам лечения или ослабления тяжести заболевания у пациента, где заболевание выбирают из муковисцидоза, наследственной эмфиземы, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), болезни «сухой глаз». Способы включают введение пациенту эффективного количества N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамида или фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 15 табл.
Изобретение относится к соединению, которое представляет собой следующую структуру:
Соединение используют в способе in vitro повышения количества функцинальных ABC-транспортеров в мембране клетки in vitro, путем контактирования этого соединения с указанной клеткой. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 20 пр.
Изобретение относится к новому соединению, представляющего собой N-(5-гидрокси-2,4-ди-трет-бутилфенил)-4-оксо-1Н-хинолин-3-карбоксамид, или к его фармацевтически приемлемым солям
