Патенты автора ЧЖАН Вэйхань (CN)
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОАРИЛЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ // 2552114
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым гетероциклическим соединениям формулы (1) и/или к их фармацевтически приемлемым солям, где А1 представляет СН; А4 и А5 независимо представляют собой СR2 или N; А2 и А3 совместно с кольцом В представляют собой 5-членный гетероарил или гетероцикл, причем указанный 5-членный гетероарил или гетероцикл выбран из где t представляет собой 1 или 2; и
R3 независимо выбран из Н, С1-С6 алкила, С6-арила, С3-С6-членного циклоалкила, C(O)NRcRd, -ORb, гетероарила, представляющего собой пиридин, и гетероцикла, представляющего собой пиперидин и тетрагидропиран; и каждый из вышеуказанных алкила, арила, циклоалкила, гетероарила и гетероцикла может быть замещен одной группой, независимо выбранной из С1-С6 алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -CONMe2, С3-членного циклоалкила, -CN, -ОМе, -пиридина, тетрагидропирана, -СО-морфолина, -СО-пирролидина, (3-метил)оксетана; -ОН; -C(O)Ra; -CN; -C(O)NRcRd; -NRcRd; -ORb; -S(O)nRe; галогена; и замещенного одной группой -СОМе гетероцикла, представляющего собой пиперидин; при условии, что когда А4 представляет собой CR2, А2 и А3 совместно с кольцом В выбраны из структуры (3), (5) или (6); представляет собой одинарную связь или двойную связь; R1 представляет собой гетероарил, представляющий собой 6-членное или 9-10-членное ароматическое моно- или бициклическое кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, возможно замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из С1алкила, С2алкинила, -NRcRd, -NRcS(O)nRe, -ORb, галогена, галогеналкила; R2 независимо выбран из Н; каждый Ra, Rb, Rc, Rd, и Re независимо выбран из Н; С1-С4алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН, -ОМе, -CN, -NH2, -NMe2, С3-циклоалкила; С2-С3алкенила; С3алкинила; С6арила, возможно замещенного одним или двумя заместителями, выбранными из фтора или метильной группы; С3-членного циклоалкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из -ОН и -CN; галогеналкила; гетероарила, представляющего собой пиридин; и замещенного одной метильной группой гетероцикла, представляющего собой пиперидин, или Rc и Rd совместно с атомом (атомами), к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, представляющее собой пирролидин или морфолин; и в каждом случае n независимо равен 2. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе заявленных соединений, способу ингибирования активности PI3K и/или mTOR и применению заявленных соединений. Технический результат: получены новые соединения, полезные для ингибирования активности PI3K и/или mTOR. 5 н. и 10 з.п. ф-лы, 16 пр.
СОЕДИНЕНИЯ ХИНАЗОЛИНА // 2530887
Изобретение относится к (3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамиду или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции для лечения ракового заболевания, чувствительного к ингибированию гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста, содержащей указанное соединение, способу лечения ракового заболевания, способу ингибирования и к применению указанного соединения для приготовления лекарственного средства. Технический результат - (3aR,6aR)-N-(4-(3-этинилфениламино)-7-метоксихиназолин-6-ил)-1-метилгексагидропирроло[3,4-b]пиррол-5(1Н)-карбоксамид, проявляющий ингибирующую активность к гиперэкспрессии и/или гиперактивности рецептора эпидермального фактора роста. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 7 пр.
Изобретение относится к новому соединению- N-(2-(диметиламино)этил)-1-(3-((4-((2-метил-1Н-индол-5-ил)окси)пиримидин-2-ил)амино)фенил)метансульфонамиду формулы А и/или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора KDR и/или FGFR1 киназы. Соединения могут найти применение для лечения расстройств, связанных с ангиогенезом, опосредованным KDR, таких как рак и возрастная дегенерация желтого пятна, либо различных раковых заболеваний, отвечающих на ингибирование FGFR1. Соединение (А) соответствует нижеуказанной структурной формуле
Изобретение также относится к кристаллическим формам I и II указанного соединения А и способам их получения, фармацевтическим композициям и способу лечения. 16 н. и 22 з.п. ф-лы, 8 ил., 14 пр.
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА // 2506261
Данное изобретение относится к новым производным хиназолина, имеющим бензофурановый заместитель формулы:
в которой
каждый из R1, R2, R5, R8, R9 и R10 представляет собой Н,
R3 и R4 одинаково представляют собой алкокси или метоксиэтокси группу;
R6 представляет собой алкил;
R7 представляет собой -C(O)NRaRb, причем каждый из Ra и Rb независимо представляет собой Н, алкил, этил, замещенный диэтиламиногруппой, С3-С6циклоалкил, или Ra и Rb вместе образуют циклоалкил;
Z представляет собой N;
Х представляет собой O, S или NR, где R представляет собой Н или алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, ингибирующей KDR, на основе этих соединений, способу лечения, связанного с ангиогенезом расстройства, представляющим собой рак, возрастную дегенирацию желтого пятна или хроническое воспалительное заболевание, и способу ингибирования активности фактора роста эндотелия сосудов.
4 н. и 14 з.п. ф-лы,6 пр.
Настоящее изобретение относится к новым производным хиназолина формулы
, где каждый из R1, R2 и R5, независимо, представляет собой Н; один из R3 и R4 представляет собой
где n - 1 или 2; каждый Ra представляет собой Н, С1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкокси, С1-10алкансульфонил, карбоксигруппу, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из О и N, где атом N может быть замещен C1-10алкилом, фенил, необязательно замещенный галогеном, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или несколько гетероатомов, выбранных из N и S, 7-членный бициклический гетероциклоалкил, имеющий 2 атома N; С2-10алкенил; С2-10алкинил; циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода; каждый из Rb и Rc, независимо, представляет собой Н или С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, или Rb и Rc, вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют бициклическое кольцо следующей формулы:
где каждый из m1, m2, m3 и m4 - 0, 1 или 2; А - СН; В - NR, где R - Н или С1-10алкил; и каждый из Ri, Rii, Riii, Riv, Rv, Rvi, Rvii и Rviii - Н; или 6-7-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 атома N, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей гидрокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С1-10алкокси, С1-10алкил, необязательно замещенный С3-6циклоалкилом; и каждый из Rd и Re, независимо, представляет собой Н, С2-10алкенил; С2-10алкинил; или C1-10алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей С1-10алкилокси, гидрокси, CN, 5-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, имеющий 1 или 2 атома N, необязательно замещенный С1-10алкилом, галогеном или 5-6-членным гетероциклоалкилом, имеющим 1 атом N, фенил, необязательно замещенный галогеном, циклоалкил, представляющий собой насыщенную циклическую группу, содержащую 3-6 атомов углерода, 5-6-членный моноциклический гетероарил, имеющий один или 2 атома N; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 5-6-членный насыщенный гетероциклоалкил, имеющий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей C1-10алкил (который необязательно замещен С3-6циклоалкилом, С1-10алкокси, галогеном), 5-членный гетероциклоалкил, имеющий один атом N, галоген, C1-10алкансульфонил, С1-10алкилкарбонил, необязательно замещенный галогеном; или Rd и Re, вместе с азотом, с которым они связаны, образуют 7-10-членный, насыщенный, бициклический гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N и О, необязательно замещенный C1-10алкилом; а другой из R3 и R4 представляет собой Н, галоген или С1-10алкокси; Х представляет собой NRf где Rf представляет собой Н; Y представляет собой фенил, замещенный C2-4 алкинилом; и Z представляет собой N. Также изобретение относится к конкретным производным хиназолина, фармацевтической композиции на его основе и способу лечения рака. Технический результат: получены новые производные хиназолина, ингибирующие активность EGFR. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 171 пр.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к экстракту Андрографиса метельчатого (Andrographis paniculata) для лечения воспалительного заболевания кишечника
ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ // 2455994
Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям
