Патенты автора ЧЖАН Гуобао (US)

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в частности соединений формулы (Ia), обладающих ингибирующим действием при аномальной активности киназ выбранных из Abl, BCR-AbI, PDGF-R, trkB, c-SRC, BMX, FGFR3, b-RAF, SGK, Tie2, Lck, JNK2a2, MKK4, c-RAF, MKK6, SAPK2a и SAPK2P и фармацевтическим композициям, включающим такие соединения

Изобретение относится к соединению формулы Ia: и к его фармацевтически приемлемой соли, где: р выбирают из 0 и 1; n означает 1-3; q означает 1; R5 выбирают из водорода, -XNR7R8, пиримидин-С0-4 алкила, пиридин-С0-4алкила, фенила, С3-10 циклоалкил-С0-4алкила и С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкила, где С3-6гетероциклоалкил представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R означает водород или C1-4алкил; R7 и R8 представляют собой С1-4алкил; R6 обозначает водород; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют морфолин или пиперидин; где любой пиримидин-С0-4алкил, пиридин-С0-4 алкил или С3-10циклоалкил-С0-4алкил заместителя R5 или комбинация радикалов R5 и R 6 могут быть необязательно замещены 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из -XNR7R8 и -XOR 7, указанный фенил заместителя R5 замещен группой -XR9, указанный С3-6гетероциклоалкил-С 0-4алкил заместителя R5 необязательно замещен группой -XOR7, где Х представляет собой простую связь или С1-4алкилен; R7 и R8 независимо выбирают из водорода и С1-4алкила; и R9 выбирают из С3-10гетероциклоалкила, который представляет собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где значения R указаны выше; R10 означает водород; R15 выбирают из галогена, C1-6алкила и C1-6 алкокси; и R16 выбирают из галогена, метокси, нитро, -NR12C(O)R13, -C(O)NR12R 12, -NR12R12, -C(O)OR12 и -C(O)NR12R13; где каждый R12 выбирают из водорода и C1-6алкила; R13 выбирают из фенила, тиенила, пиразолила, пиридинила или изоксазолила, где любой фенил, тиенил, пиразолил, пиридинил или изоксазолил заместителя R13 может быть необязательно замещен 1-2 радикалами, которые независимо выбирают из галогена, C1-6 алкила, галогензамещенного C1-6алкила, имидазол-С 0-4алкила, С3-10циклоалкила, С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкила; причем указанные С3-10гетероциклоалкил-С 0-4алкокси и С3-10гетероциклоалкил-С0-4 алкил каждый представляют собой насыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую указанное количество атомов, при условии, что один или более из указанных атомов углерода заменен на О или NR, где R имеет указанные выше значения; и указанные С 3-10гетероциклоалкил-С0-4алкокси и С3-10 гетероциклоалкил-С0-4алкил каждый может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из C1-6алкила, гидроксилзамещенного C1-6алкила и NR7R 8, где R7 и R8 имеют указанные выше значения

 


Наверх