Патенты автора КАРТХАУС Дагмар (DE)
Изобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В формуле (I)
,
А и Е оба означают C-R7, где R7 означает водород, Z означает О, n означает число 0,1 или 2, R1 означает (С1-С6)-алкил, который может быть замещен группой гидрокси, (С1-С4)-алкокси, (С3-С6)-циклоалкилом, фенилом или 5- или 6-членным гетероарилом с двумя гетероатомами, выбранными из азота и серы, или до трех раз может быть замещен фтором, или означает (С3-С6)-циклоалкил или фенил, R2 означает водород, R3 означает циано или группу формул -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8 или -C(=O)-NH2, где R8 означает (С1-С6)-алкил или (С3-С6)-алкенил, R4 означает метил или этил, или R3 и R4 связаны друг с другом и вместе образуют аннелированную группу формулы(II), R9 означает водород, (С1-С6)-алкил или (С3-С6)-циклоалкил, причем (С1-С6)-алкил может быть замещен гидроксигруппой, аминокарбониламино или (С1-С4)-ациламино, R5 означает водород или (С1-С6)-алкил. Другие значения групп и радикалов указаны в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 схем, 202 пр.
Изобретение относится к соединению формулы в которой А обозначает группу формулы которой * указывает место связывания с атомом углерода пиридинильного кольца, и # указывает место связывания с атомом углерода фенильного кольца, R1 обозначает аминогруппу или метилкарбониламиногруппу, R2 обозначает водород, R3 обозначает водород, R4 обозначает водород, R5 обозначает водород или галоген, R6 обозначает водород или галоген, R7 обозначает водород, R 8 обозначает водород, или одна из его солей, его сольват или сольват его соли, к способу его получения, к лекарственному средству, предназначенному для лечения и/или профилактики вирусных инфекций, на основе этого соединения
6-ЦИКЛИЛМЕТИЛ-И 6-АЛКИЛМЕТИЛ-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА PDE9A // 2383546
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора PDE9A
