Патенты автора ГАМБИНИ Андреа (IT)
Аморфная форма производного тиоколхицина // 2684925
Изобретение относится к аморфной форме соединения формулы (I), имеющей картину XRPD (порошковой рентгеновской дифракции), которая показана на фиг. 1. Указанная форма обладает улучшенной стабильностью по сравнению с кристаллическими формами и может найти применение, в частности, при лечении солидных опухолей. Изобретение относится также к способу получения указанной аморфной формы и содержащим ее фармацевтическим композициям. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 8 ил., 3 пр.
БЕЗВОДНАЯ КРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ФОРМА КАБАЗИТАКСЕЛА, СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ // 2672110
Настоящее изобретение относится к новой безводной кристаллической форме, называемой формой H, Кабазитаксела формулы (I)
Безводная кристаллическая форма имеет одно или несколько из следующего: рентгенограмму X-RPD, полученную с применением длин λ1 и λ2 волн спектра меди, равных 1,54056 Å и 1,54439 Å, соответственно, содержащую отличительные отражения, выраженные в виде значений угла рассеяния 2-тета градусов при 5,8, 6,5, 8,1, 9,5, 10,9, 11,5, 12,2, 13,0, 14,1, 14,8, 16,8, 17,2, 19,0, 19,4, 20,1, 21,9 и 24,0±0,2; рентгенограмму X-RPD, полученную с применением длин λ1 и λ2 волн спектра меди, равных 1,54056 Å и 1,54439 Å, соответственно, по существу, как показано на Фиг. 1; профили TG и DTA, полученные с линейной тепловой мощностью в 10°C/мин, по существу, как показано на Фиг. 3; профиль DSC, полученный с линейной тепловой мощностью в 10°C/мин, по существу, как показано на Фиг. 4. Также предложены фармацевтическая композиция для лечения рака и способ получения безводной кристаллической формы Н. Новая форма H Кабазитаксела обладает уменьшенной способностью к поглощению влаги и высокой степенью чистоты. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 ил., 3 пр.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДОЦЕТАКСЕЛА // 2510395
Изобретение относится к способу получения доцетаксела взаимодействием соединения формулы (I) с ди-трет-бутилдикарбонатом. Соединение формулы (I) получают путем осуществления стадий: взаимодействие 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты с 10-деацетил-бис-7,10-трихлорацетилбаккатином III для получения 10-деацетил-7,10-бис-трихлорацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитрофензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VII). Затем проводят гидролиз трихлорацетильных групп в положениях 7 и 10 соединения формулы (VII) для получения 10-деацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VIII). И на последней стадии проводят обработку соединения формулы (VIII) кислотой с получением 10-деацетил-N-дебензоилпаклитаксела (I). Технический результат - усовершенствованный способ получения доцетаксела со степенью чистоты более 99%. 2 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 пр.
СПОСОБ ОЧИСТКИ 10-ДЕАЦЕТИЛБАККАТИНА III ОТ 10-ДЕАЦЕТИЛ-2-ДЕБЕНЗОИЛ-2-ПЕНТЕНОИЛБАККАТИНА III // 2409571
Изобретение относится к способу получения 10-деацетилбаккатина III, чистотой более 99%, не содержащего 10-деацетил-2-дебензоил-2-пентеноилбаккатин III
Изобретение относится к способу получения 10-деацетил-N-дебензоил-паклитаксела (I) включающему следующие стадии: а) взаимодействие 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (V) с 10-деацетил-бис-7,10-трихлорацетилбаккатином III (VI) для получения 10-деацетил-7,10-бис-трихлорацетилбаккатин(III)-13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VII) b) гидролиз трихлорацетильных групп в положениях 7 и 10 соединения формулы (VII) для получения 10-деацетилбаккатин(III) -13-илового эфира 2-(2,4-диметоксифенил)-3-(2-нитробензолсульфенил)-4(S)-фенил-5(R)-оксазолидинкарбоновой кислоты (VIII) c) обработка соединения формулы (VIII) кислотой с получением 10-деацетил-N-дебензоилпаклитаксела (I)
